Гепарин-Рихтер инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: гепарин натрію;

основні фізико-хімічні властивості: трохи зеленкуватий прозорий розчин;

склад: 1 мл розчину містить 5 000 МО гепарину натрію,

допоміжні речовини: хлорокрезол, натрію метабісульфіт.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби.

Код АТС В01А В01.

Фармакологічні властивості. Гепарин є антикоагулянтом прямої дії. Він гальмує біохімічні реакції, які ведуть до згортання крові і утворення згустків фібрину. Препарат діє на різні ланки системи згортання крові. Невеликі дози гепарину в комбінації з антитромбіном III здатні пригнічувати тромбоутворення шляхом інактивації активованого фактора Х і гальмувати перетворення протромбіну у тромбін. При тромбозі, який вже розвинувся, гепарин у великих дозах може інгібувати подальшу коагуляцію шляхом інактивації тромбіну і запобігає перетворенню фібриногену у фібрин. Гепарин також запобігає утворенню стабільних згустків фібрину шляхом інгібування активації фібрин-стабілізуючого фактора.

Фармакокінетика. Після підшкірного введення максимальна концетрація препарату в плазмі крові реєструється через 3-4 год. Період напіввиведення з крові становить 30-60 хв. Гепарин не проникає у плаценту та грудне молоко.

Показання для застосування. Профілактика і лікування тромбозу, емболії, флебіту і підвищеного згортання крові (дисемінована внутрішньосудинна коагулопатія) насамперед у випадку, коли необхідне негайне протизгортальне лікування і якщо антикоагулянтне лікування хворого необхідно проводити при підвищеному ризику кровотечі (наприклад, з приводу тромбозу глибоких вен у хворого з виразкою дванадцятипалої кишки, що не кровоточить).

Рання терапія інфаркту міокарда, катетеризація порожнин серця, гепаринізація крові при нирковому діалізі та інших маніпуляціях із застосуванням екстракорпорального кровообігу, підготовка зразків крові, що не згортається, для лабораторних досліджень.

Спосіб застосування та дози. З лікувальною метою дорослим Гепарин-Ріхтер вводять внутрішньовенно, краплинно, в дозі 15 МО/кг на годину (приблизно 1000 МО на годину дорослому з середньою масою тіла (70 кг). Безпосередньо перед інфузією для досягнення швидкого антикоагулянтного ефекту 1 мл препарату (5000 МО) вводять внутрішньовенно струминно. Антикоагулянтний ефект лікування є оптимальним, якщо час згортання крові подовжений у 2 - 3 рази порівняно з нормальними показниками для конкретного хворого. Цей показник рекомендується контролювати за 0,5 - 1 год до кожної повторної ін’єкції препарату. Необхідний постійний контроль активованого парціального тромбопластинового часу, оскільки 1,5–2-кратне подовження останнього вказує на оптимальний антикоагулянтний ефект Гепарину-Ріхтер. З метою запобігання передозування необхідно постійно стежити за клінічними симптомами, що вказують на можливу кровотечу (кровотечі слизової оболонки, гематурія та ін.).

Якщо внутрішньовенне введення препарату виявляється неможливим, Гепарин-Ріхтер застосовують дорослим підшкірно по 2 мл (10000 МО) 4 рази на добу (4 рази по 10 000 МО). Час згортання необхідно контролювати за 1/2 - 1 год до повторної ін’єкції для визначення наступної дози. Якщо час згортання перевищує більше, як у два рази нормальні показники для конкретного хворого, потрібно зменшити дозу гепарину натрію, у протилежному випадку – необхідно збільшити дозу. Добова доза препарату для дорослих не повинна перевищувати 60000-80000 МО, максимальну дозу препарату лише у виняткових випадках можна застосовувати більше 10 днів.

 Дозу препарату встановлюють з урахуванням показників коагулограми, перебігу захворювання, віку, маси тіла та чутливості пацієнта до препарату. З метою профілактики тромбоемболії при проведенні хірургічних утручань за 1 - 2 год до операції під шкіру дорослим уводять 5000-7500 МО гепарину. Після операції препарат Гепарин-Ріхтер вводять у тій самій дозі кожні 6-8 год до переходу хворого на активний режим. Для профілактики тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із тривалою іммобілізацією, захворюваннях з підвищеним ризиком тромбозу дорослим вводять під шкіру 5000-7500 МЕ кожні 8-12 год. При інфаркті міокарда під шкіру дорослим уводять 5000-7500 МЕ 2-3 рази на добу або по 12000-12500 МО 2 рази на добу. При венозних і артеріальних тромбоемболіях Гепарин-Ріхтер вводять внутрішньовенно. Дорослим спочатку призначають внутрішньовенно струминно 5000-10000 МО, потім через перфузор 25000-40000 МО на добу; дітям спочатку вводять 50 МО/кг внутришньовенно струминно, потім через перфузор 20 МО/кг за годину. Доза Гепарин-Ріхтер для дітей, як правило, становить 300 МО/кг на добу, розділена на 4-6 введень. Немовлятам препарат вводять внутрішньовенно від 2-5 до 10 МО/кг за годину, але іноді в дозі 15-20 МО/кг за годину.

При неможливості тривалого внутрішньовенного введення можна застосовувати інтермітуюче або підшкірне введення. При ДВС-синдромі (перша фаза) дорослим вводять у добовій дозі 2500-4000 МО, залежно від лабораторних показників крові.

При ДВС-синдромі доза для дітей становить по 100-150 МО/кг за 4 введення.

Побічна дія. Найчастішим ускладненням є кровотечі з ран і слизових оболонок.

При тривалому застосуванні великих доз препарату може мати місце тромбоцитопенія.

Після відміни препарату кількість тромбоцитів поступово нормалізується.

При тривалій гепаринізації рідко може виникати минуща алопеція, остеопороз, гіпоальдостеронізм, підвищення активності трансаміназ. Дуже рідко виникає некроз шкіри. Можуть мати місце алергічні реакції (бронхоспазм, риніт, кропив’янка, сльозотеча, гарячка).

Протипоказання. Підвищена чутливість до гепарину. Захворювання, що супроводжуються сповільненим згортанням крові. Гіпертонічна хвороба (діастолічний тиск 120 мм. рт. ст. і вище). Виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка, дванадцятипалої кишки, клубової кишки, неспецифічний виразковий коліт), злоякісні пухлини. Підгострий бактеріальний ендокардит. Виражені порушення функції печінки та нирок. Операції на головному мозку та хребті.

Передозування. При незначних кровотечах слід зменшити дозу або тимчасово припинити введення Гепарину-Ріхтер. У випадку сильної кровотечі внутрішньовенно (повільно!) вводять 1% розчин протаміну сульфату (1 мл протаміна сульфату нейтралізує дію 100 МО гепарину) протягом 90 хв. Після внутрішньовенного введення гепарину необхідно ввести 50% розрахованої дози протаміну, 25% дози – в наступні

3 год.

Особливості застосування. Необхідне систематичне проведення лабораторних контрольних досліджень (час згортання крові, активований парціальний тромбопластиновий час). При застосуванні препарату Гепарин-Ріхтер контроль кількості тромбоцитів у периферичній крові проводять до введення препарату, наступного дня після введення, кожні 3-4 дні протягом перших 3 тижнів лікування, наприкінці лікування. В разі розвитку тромбоцитопенії зі зниженням кількості тромбоцитів на 50% до висхідного рівня Гепарин-Ріхтер відміняють. При застосуванні препарату можлива зміна деяких показників лабораторних досліджень крові: ШОЕ, тестів зв’язування комплементу, протромбінового часу, рівнів Т₃ та Т₄. Лікування великими дозами Гепарин-Ріхтер проводиться у стаціонарі. З профілактичною метою лікування Гепарин-Ріхтером може бути проведено в амбулаторних умовах.

Особливо обережно слід призначати препарат вагітним жінкам і хворим з тяжким загальним станом а також при підозрі на злоякісні новоутворення, пацієнтам зі схільністю до кровотеч, людям похилого віку, при сечокам’яній хворобі, хронічному алкоголізмі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Заборонено спільне застосування з іншими антикоагулянтами та нестероїдними протизапальними препаратами, оскільки може посилюватися ризик кровотеч.

При переході до оральних антикоагулянтів необхідно зменшити дозу препарату Гепарин-Ріхтер.

Не можна змішувати в одному шприці Гепарин-Ріхтер з іншими лікарськими засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8-15°C, у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.