Рабелок инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рабепразол: + 2-((4-(3-метоксипропокси)-3- метилперидин-2-іл)-метилсульфеніл)-1Н-бензимідазол натрію;

основні фізико-хімічні властивості: від жовтуватого до жовтого кольору, круглі, з гладкою двовипуклою поверхнею кишковорозчинні таблетки;

склад: 1 таблетка містить рабепразолу натрією, що еквівалентно 10 мг або 20 мг рабепразолу;

допоміжні речовини: манітол, магнію оксид, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, гідроксипропилметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, етилцелюлоза,

ацетат целюлоза фталат, гідроксипропилметилцелюлоза фталат, дибутил фталат, оксид заліза, тальк очищений, крохмаль.

Форма випуску. Таблетки кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуються для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори “протонної помпи”.

Код АТС А02В С04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. РАБЕЛОК належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н-2 – рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту Н+/К+ -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом і, таким чином, РАБЕЛОК класифікується як інгібітор протонної помпи шлунка, який блокує фінальну стадію вироблення кислоти.

Експериментально доведено, що після введення в організм рабепразол натрію швидко зникає, як з плазми, так і з слизової оболонки шлунка. Він має слаболужні властивості, в усіх дозуваннях швидко абсорбується та концентрується у парієтальних клітинах.

Рабепразол натрію перетворюється в активну сульфенамідну форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонної помпи.

Антисекреторна активність. Після перорального прийому 20 мг РАБЕЛОКУ

антисекреторний ефект спостерігається через 1 годину та сягає максимуму через 2 – 4 години. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год. після прийому першої дози РАБЕЛОКУ становив 69% та 82%, відповідно, а тривалість цього ефекту сягала 48 годин. Ефективність рабепразолу натрію щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому однієї таблетки, але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2 – 3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. При прийомі 10 мг або 20 мг РАБЕЛОКУ один раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 – 8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці збільшувалась, що відображало пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертались до вихідних рівнів, як правило, протягом 1 – 2 тижнів після припинення лікування.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Оскільки РАБЕЛОК випускається у формі таблеток, що розчиняються у кишечнику, а не в шлунку, така будова таблетки захищає рабепразол натрію від впливу кислоти шлунка, яка розкладає цю сполуку. Рабепразол натрію швидко абсорбується з кишечнику, а його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 год. після прийому дози в 20 мг. Пікові концентрації в плазмі та AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 мг до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52% значною мірою через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність не збільшується при багаторазовому прийомі РАБЕЛОКУ. Період напіввиведення з плазми становив приблизно одну годину ( від 0,7 до 1,5 год.), а сумарний кліренс становив, відповідно до оцінок 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу натрію.

Розподіл. Ступінь зв’язування РАБЕЛОКУ з білками плазми становить близько 96,3%.

Метаболізм. Головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір і карбонова кислота, а другорядні метаболіти, що наявні в низьких концентраціях, представлені сульфоном, диметилтіоефіром і кон’югатом меркаптурової кислоти. Незначну антисекреторну активність має тільки диметиловий метаболіт, однак він не присутній у плазмі. Після одноразового прийому 20 мг міченого рабепразолу натрію він не спостерігався в сечі в незмінному вигляді.

Екскреція. Приблизно 90% вказаної дози елімінувалось з сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон’югата меркаптурової кислоти та карбонової кислоти; крім того, у токсикологічних дослідженнях у лабораторних тварин було знайдено ще два

неідентифіковані метаболіти. Решта дози була знайдена у калових масах.

Ниркова недостатність. Доза рабепразолу для пацієнтів з нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі приблизно вдвічі збільшується.

Печінкова недостатність. Доза РАБЕЛОКУ для пацієнтів з помірним хронічним ураженням печінки становить 20 мг протягом 7 днів. АUС повинна збільшуватись не менш ніж у 1,5 раза, а зміни пікових концентрацій у плазмі до 1,2. Період напіввиведення рабепразолу натрію у пацієнтів з ураженням печінки становить 12,3 год. порівняно з 2,1 год. для здорових добровольців.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку призначають по 20 мг РАБЕЛОКУ на добу протягом 7 днів. АUС повинна бути приблизно вдвічі більшою, а максимальна концентрація у плазмі крові збільшується на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями.

Поліморфізм СУР2С19. Пацієнтам, із сповільнений метаболізм СУР2С19, призначали РАБЕЛОК по 20 мг протягом 7 днів, при цьому рівні АUС та час напіввиведення збільшуються приблизно в 1,9 та 1,6 раза, відповідно, порівняно з такими у пацієнтів зі швидким метаболізмом; водночас максимальна концентрація у плазмі крові збільшується лише на 40%.

Показання для застосування. Пептична виразка дванадцятипалої кишки (ДПК); пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); невиразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlогі ) (у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдром Золлінгера-Елісона; хронічний гастрит у стадії загострення.

Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці ДПК, пептичній виразці шлунка та ГЕРХ призначають по 20 мг один раз на добу (при необхідності 40 мг два рази на добу по 20 мг вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування при пептичній виразці ДПК становить 2 – 4 тижні, при виразці шлунка – 2 – 8 тижнів, а при ГЕРХ – 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20 мг один раз на добу до 12 місяців.

При невиразковій диспепсії призначають по 40 мг один раз на добу, або по 20 мг двічі на добу протягом 2 – 3 тижнів.

Для ерадикації Н. Руlогі необхідно звертатись до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.

Рабелок по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + амоксицилін по 1 г два рази на добу протягом 7 днів.

Рабелок по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + метронідазол по 400 мг два рази на добу протягом 7 днів.

Оптимальну схему знищення Н. Руlогі рекомендує лікар.

При синдромі Золлінгера-Елісона початкова доза препарату становить 20 – 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу ( добову дозу 80 мг та більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування – 2 – 8 тижнів.

При хронічному гастриті у стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці два рази, або дві таблетки один раз на добу) протягом 2 – 4 тижнів.

Таблетки не можна розжовувати або дробити, а треба ковтати цілими.

Побічна дія. Звичайно РАБЕЛОК добре сприймається пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними та швидко минали. Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту і печінки можуть бути: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка; зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м’язів, інфекція сечовидільних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маси тіла, порушення зору , підвищена пітливість.

Протипоказання. РАБЕЛОК протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу натрію, заміщеним бензимідазолам або до будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. РАБЕЛОК протипоказаний також вагітним жінкам та матерям, що годують груддю; дітям молодше 14 років.

Передозування. Симптоми: підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Особливості застосування. Перед початком застосування необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.

При призначенні РАБЕЛОКУ пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.

Не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.

Безпечність застосування РАБЕЛОКУ під час вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати крізь плацентарний бар’єр, тому застосування його під час вагітності протипоказане. Невідомо, чи здатний рабепразол натрію проникати у молоко матері, що годує груддю, тому РАБЕЛОК не слід призначати матерям, що годують груддю.

Враховуючи властивий рабепразолу натрію профіль побічних ефектів, можна вважати, що РАБЕЛОК не повинен негативно впливати на керування автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Разом з тим у випадку сонливості рекомендується ухилятись від керування автомобілем та роботи з механізмами.

У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р-450 (СУР450). Рабепразол натрію не вступає у взаємодію з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються ферментами системи СУР450, такими як варфарин, фенітоїн, теофілін та діазепам зі значними клінічними наслідками.

Рабепразол натрію викликає сильне та тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол натрію може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу натрію викликав у здорових добровольців зниження концентрацій кетоконазолу на 33% у плазмі і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з РАБЕЛОКОМ, повинні перебувати під наглядом для визначення необхідності коригування дози. Крім того, не виявлено значимої клінічної взаємодії РАБЕЛОКУ з їжею. РАБЕЛОК має низьку здатність до лікарської взаємодії; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний до інших інгібіторів протонної помпи.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі, що не перевищує 25 °С, у захищеному від світла, вологи та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.