Разработан новый калийконкурентный блокатор кислоты

Разработан новый калийконкурентный блокатор кислоты

Согласно результатам исследования первой фазы, тегопразан, новое средство от гастроэзофагиальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), хорошо переносилось и продемонстрировало быстрое, зависимое от дозы, подавление выработки кислоты.

Испытание проводили специалисты отделения клинической фармакологии и терапии в Университете Ульсана в Южной Корее, зачислившие 56 здоровых мужчин без инфекции Helicobacter pylori. Они случайным образом назначали добровольцам по 50, 100, 200 и 400 мг тегопразана или плацебо каждые 24 часа. Авторы также провели сравнительное фармакодинамическое исследование, в котором 8 человек получали по 40 мг эзомепразола один раз в день в течение недели.

Выяснилось, что тегопразан, как правило, хорошо переносится, и большинство нежелательных явлений были незначительными и преходящими. Эффективность препарата увеличивалась пропорционально дозе, и многократное дозирование не показало накопления в плазме крови спустя одну неделю. После однократного приема 50, 100, 200 и 400 мг тегопразана рН желудка значительно и быстро повышался при всех уровнях дозы. Авторы получили сходные результаты в группах многократного ежедневного введения по 100 и 200 мг.

Тегопразан разработала компания CJ HealthCare, базирующаяся в Сеуле. Это калийконкурентный блокатор кислоты (P-CAB), который обратимо ингибирует желудочную H + / K + АТФазу. Соединения этого класса связываются как с активными, так и с неактивными формами АТФазы. Предполагается, что подавление соляной кислоты, обусловленное P-CAB, не будет подвержено влиянию париетальных клеток слизистой оболочки желудка de novo, что обеспечит более быстрое начало и большую продолжительность терапевтического действия препарата при достижении соответствующей фармакокинетики.