Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: парацетамол; N-(4-гідроксифеніл)-ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі білі таблетки зі скошеними краями, рівні з одного боку та з лінією для розламу - з іншого;
склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу;
допоміжні речовини: порошок сорбіту, натрієва сіль сахарину, натрію бікарбонат, полівідон, натрію лаурилсульфат, диметикон, кислота лимонна (безводна), натрію карбонат (безводний), вода очищена.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група. Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби; аналгетик-антипіретик. Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів, інгібує циклооксигеназу переважно в центральній нервовій системі, впливаючи на центр болю та терморегуляції. Не має ніяких інших значних фармакодинамічних властивостей.
Фармакокінетика. Парацетамол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Пік концентрації у плазмі настає через 0,5-2 години після перорального прийому (доза 1 г, дорослі). Метаболізується в печінці та виводиться із сечею здебільшого у формі глюкуронід- і сульфаткон’югатів. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язується з білками плазми до 15%. Час напіввиведення - від 1 до 4 годин.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування болю (головного болю, мігрені, болю у спині, зубного, ревматичного болю, болю у м’язах і під час менструації) та гіпертермії при застуді і грипі.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для перорального прийому.
Дорослі: по 2 таблетки, розчинені у склянці води, з інтервалом між прийомами не менше 4 годин . Не більше 8 таблеток (4 г) протягом 24 годин. Максимальний термін застосування - 5-7 днів.
Діти (6-12 років): 0,5-1 таблетка, розчинена у склянці води, кожні 4 години. Не більше 3-4 таблеток протягом 24 годин (1,5 – 2 г).
У пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, похилого віку дозу необхідно зменшити.
Побічна дія. Побічні реакції парацетамолу трапляються дуже рідко, можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, агранулоцитоз, біль в епігастрії, анемія, тромбоцитопенія, нудота. При тривалому прийомі високих доз можлива гепатотоксична дія, гематолітична та апластична анемії, нефротоксична дія – інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Ниркова і печінкова недостатність, синдром Жильбера, лейкопенія, значна анемія.
Препарат не рекомендується дітям до 6 років.
Передозування. Симптоми передозування в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, кому та смерть. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відмічалась також серцева аритмія. Ураження печінки можливо у дорослих, що прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, що прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. При передозуванні потрібна швидка медична допомога. Метіонін перорально або ацетилцистеїн внутрішньовенно можуть мати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів.
Особливості застосування. Не призначати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.
Ризик гепатотоксичної дії збільшується у хворих з алкогольними ураженнями печінки. Парацетамол може спотворювати результати лабораторних досліджень вмісту в крові глюкози і сечової кислоти. При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію нирок і печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись метоклопрамідом і домперидоном і зменшуватись холестераміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним вживанням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний нетривалий прийом не має значного ефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С.
Термін придатності – 4 роки.