Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: paracetamol; N-(4-гідроксифеніл)-ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки капсулоподібної форми, вкриті оболонкою, з плоскими краями, з відтиснутою літерою “P“;
склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу;
допоміжні речовини: натрію бікарбонат, крохмаль розчинний, повідон, крохмаль маїсовий, калію сорбат (Е202), вода очищена, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, віск карнаубський, титану діоксид (Е171), полідекстроза, гідроксипропілметилцелюлоза, гліцерину триацетат, поліетиленгліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Вважається, що механізм його дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів, переважно у центральній нервовій системі. Вплив на периферичний синтез простагландинів практично відсутній, що зумовлює такі важливі фармакологічні властивості, як збереження захисного рівня простагландинів у клітинах шлунково-кишкового тракту.
Натрію бікарбонат – допоміжна речовина у складі таблеток - підвищує швидкість розчинення таблетки та випорожнення шлунка, отже - прискорює всмоктування парацетамолу і забезпечує більш швидкий початок дії.
Панадол Актив має більш швидкий початок аналгетичної дії у порівнянні з таблетками Панадол.
Початок знеболюючого ефекту таблеток Панадол Актив не залежить від того, коли приймати препарат – натще або разом з їжею.
Фармакокінетика. Парацетамол добре всмоктується у ШКТ. Пік концентрації у плазмі настає через 0,5 - 2 год після перорального прийому (доза 1 г, для дорослих). Метаболізується в печінці та виводиться із сечею здебільшого у формі глюкуронід- і сульфат-кон’югатів. Зв’язування з протеїнами плазми – мінімальне.
При фармакокінетичних дослідженнях на добровольцях було показано, що середні максимальні концентрації у плазмі настають принаймні вдічі швидше після прийому таблеток Панадол Актив, ніж після прийому таблеток Панадол (після прийому як однієї, так і двох таблеток), при цьому розбіжності були статистично достовірними.
Середній час напіввиведення парацетамолу після прийому таблеток Панадол Актив становить 2 - 3 год.
Ступінь всмоктування парацетамолу після прийому таблеток Панадол Актив еквівалентний такому при прийомі звичайних таблеток парацетамолу після прийому як однієї, так і двох таблеток (дані AUC).
Показання для застосування. Полегшення болю (головного болю, мігрені, невралгії, болю у спині, зубного, ревматичного болю, болю у м’язах та під час менструації, болю у горлі) та зниження температури тіла (при застуді, грипі тощо).
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для перорального застосування.
Дорослі і діти старше 12 років: по 1 - 2 таблетки, у разі необхідності – до 4 разів на добу, приймати з інтервалом не менше 4 год. Не більше 8 таблеток протягом 24 год. Максимальна тривалість лікування – 7 днів.
Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, біль в епігастрії, нудота, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія. При тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, можлива гепатотоксична і нефротоксична дія (в т.ч. інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), розвиток анемії (гемолітичної та апластичної), панцитопенії, метгемоглобінемії.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента, що входять до складу препарату; порушення функції печінки або тяжкі порушення функції нирок. Вік до 12 років.
Дієта з обмеженням натрію. Уроджені гіпербілірубінемії, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражена анемія, лейкопенія.
Передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність через 12 - 48 год після разового прийому 10 г і більше парацетамолу.
При передозуванні парацетамолу необхідна швидка медична допомога, навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Може бути необхідним призначення N-ацетилцистеїну або метіоніну.
Високі дози бікарбонату натрію можуть спричинити шлунково-кишкові симптоми, такі як відрижка та нудота. Крім цього, високі дози натрію можуть спричинити порушення електролітного балансу в крові. При цьому необхідно вжити відповідних з клінічної точки зору заходів.
Ризик передозування є вищим у пацієнтів з нецирозним алкогольним захворюванням печінки.
Особливості застосування. Не застосовувати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол. Не перевищувати встановленої дози.
Якщо симптоми не минають, треба звернутися до лікаря.
Одна таблетка Паналол Актив містить 173 мг натрію (346 мг у двох таблетках).
У разі прийому варфарину перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем.
При тривалому застосуванні необхідно контролювати склад периферичної крові та функціональний стан печінки. Парацетамол може спотворювати результати лабораторних досліджень вмісту в крові глюкози і сечової кислоти.
Дітям до 12 років призначають такі лікарські форми, як суспензія Панадол Бебі, таблетки Панадол і шипучі таблетки Панадол Солюбл.
Вагітність і лактація. Епідеміологічні дослідження не виявили жодного небажаного впливу парацетамолу при його застосуванні вагітними в рекомендованих дозах. Однак в питанні щодо можливості прийому препарату в період вагітності слід додержуватись рекомендації лікаря.
Парацетамол виділяється з грудним молоком у кількості, яка не має клінічного значення.
Здатність керувати автомобілем або технікою. Панадол Актив не має небажаного впливу на здатність керувати автомобілем або технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тривале регулярне застосування парацетамолу може посилювати антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не чинить значного ефекту. Метоклопрамід і домперидон можуть збільшувати швидкість всмоктування парацетамолу, а холестерамін – зменшувати. При нетривалому застосуванні згідно з рекомендованим режимом застосування зазначені взаємодії не мають клінічного значення. Барбітурати послаблюють жарознижуючу дію препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (15 - 25°С). Термін придатності – 3 роки.