Астемизол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Аstemizole;1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-метоксифенілетил)- 4-піперидил]аміно}-бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою;

склад: одна таблетка містить астемізолу 0,01 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, кальцію стеарат, гідроксіетил целюлоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протиалергічний, антигістамінний засіб. Блокатор гістамінових Н_1-рецепторів II покоління. Запобігає виникненню і полегшує перебіг алергічних реакцій. Зменшує свербіж та ексудацію. Послаблює бронхоспазм, що викликаний фізичним навантаженням та гіпервентиляцією легень. виявляє слабку антисеротонінову активність. Практично не виявляє антихолінергічної активності і седативної дії.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається протягом години. Прийом їжі на 60% зменшує всмоктування та подовжує час досягнення максимальної концентрації на 1 годину. Зв’язування з білками становить 96%. Практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Майже цілком метаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р-450 з утворенням активного метаболіту – десметиластемізолу, максимальна концентрація якого в крові також досягається через 1 годину. Рівноважна сумарна концентрація астемізолу та його основного метаболіту становить 3 - 5 нг/мл і створюється протягом 4 - 6 тижнів. Екскретується переважно з жовчю у вигляді метаболітів (54 - 73%) і частково із сечею (5 - 6%). Виведення астемізолу та його метаболітів двофазне: період напіввиведення для фази розподілу – 20 годин, для фази виведення – 7 - 11 днів, при тривалому застосуванні препарату до 19 діб. Метаболіти можуть залишатися в організмі до 4 місяців.

Показання для застосування. Лікування і профілактика алергічного риніту (сезонного та цілорічного), алергічного кон’юнктивіту, алергічних шкірних реакцій, в т.ч. хронічної ідіоматичної кропивниці, шкірного свербіжу, ангіоневротичного набряку; як допоміжна терапія при лікуванні бронхіальної астми.

Спосіб застосування та дози. Призначають до прийому їжі 1 раз на добу. Дорослим і дітям понад 12 років по 1 таблетці, дітям віком 6 - 12 років – по ½ таблетки. Максимальний курс лікування 7 днів.

Побічна дія. З боку нервової системи й органів чуттів: слабкість, головний біль; у деяких випадках – запаморочення, нервозність, розлади настрою, безсоння, нічні жахи, парестезія, судоми; у поодиноких випадках – депресія, кон’юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, прискорення серцебиття, шлуночкові аритмії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, діарея, гастралгія, у поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. Алергічні реакції: рідко– висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактоїдні реакції. Інші: порушення кровотворення (втома або слабкість, підвищення температури тіла, кровотечі, крововиливи), фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (у випадку тривалого прийому), міалгія, артралгія, рідко – фарингіт.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, порушення серцевого ритму, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.

Передозування. Симптоми: шлуночкові аритмії, синкопе, судоми, зупинка серця або дихання. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних; моніторинг ЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, при необхідності – внутрішньовенне введення рідини, призначення антиаритмічних препаратів, що не подовжують інтервал Q-T, гіпертензивних препаратів, кисньотерапія. Введення адреналіну й аналептиків не рекомендується. Гемодіализ не є ефективним.

Особливості застосування. Варто уникати застосування препарату у пацієнтів з подовженим інтервалом Q-T на ЕКГ і вираженими порушення функції печінки. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями нирок, порушеним електролітним обміном (гіпокаліємія, гіпомагніємія), а також тим, що приймають діуретики. Не рекомендується одночасно з препаратом пити грейпфрутовий сік. Пацієнтів із захворюваннями нижніх відділів дихальних шляхів варто попередити щодо потенційних холінолітичних ефектів (сухість слизових оболонок).

Застосування препарату рекомендується припинити не менш, ніж за 4 тижні до проведення шкірної проби на алергени.

Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, швидкості фізичних і психічних реакцій.

Взаємодія з лікарськими засобами. Імідазольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), макроліди (еритроміцин, кларітроміцин, тролеандоміцин), метронідазол, хінін, мібефраділ знижують швидкість біотрансформації астемізолу. Не рекомендується сполучати з інгібіторами протеаз вірусу імунодефіциту людини та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Препарати, що подовжують інтервал Q-T (антиаритмічні засоби, терфенадин, трициклічні антидепресанти, фенотіазіни, блокатори кальцієвих каналів та ін.), потенціюють кардіотоксичність астемізолу. Препарат потенціює дію фотосенсибілізуючих засобів, може маскувати ототоксичну дію інших препаратів.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від 5 до 30 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.