Акинетон^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: biperiden; 1-піперидинпропанол,α-біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-іл- α-феніл-, гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: майже білого кольору плоскоциліндричні таблетки, на одному боці яких є хрестоподібна риска, а на іншому видавлений знак “трикутник”;

склад: 1 таблетка містить біперидену гідрохлорид у кількості еквівалентній 2 мг біперидену;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двозаміщений, крохмаль картопляний, коповідон, тальк, магнію стеарат, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні засоби.

Холіноблокатор центральний. Код АТС N04AA02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію при синдромі паркінсонізму, а також і при екстрапірамідних симптомах, спричинених дією інших ліків, периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.

Біпериден знімає тремор, спричинений холінергічними засобами центральної дії (треморин, пілокарпін), а також каталепсію і ригідність м’язів, що виникає при введенні нейролептиків. Біпериден чинить психомоторне збудження.

Фармакокінетика. Зв’язок з білками плазми - 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг маси тіла. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо - близько 33 ± 5%.

Проникає в грудне молоко.

Біпериден цілком метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти - біциклогептан і піперидин - виводяться із сечею і калом.

Елімінація здійснюється в двофазово, з періодом напіввиведення (Т1/2) 1,5 год у першу фазу і 24 год - у другу, у літніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.

Показання для застосування. Синдром паркінсонізму, екстрапірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами, отруєння нікотином.

Спосіб застосуванн та дози.

Лікування препаратом Акінетон звичайно починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно від терапевтичної дії і побічних ефектів.

Синдром паркінсонізму.

Дорослі - 1 мг внутрішньо 1-2 рази на добу (1/2 таблетки). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) кожної доби. Підтримуюча доза становить 3-16 мг на добу (1/2 - 2 таблетки 3 - 4 рази на добу). Максимальна добова доза становить 16 мг (8 таблеток). Загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби. Після досягнення оптимальної дози пацієнтів слід переводити на прийом препарату Акінетон ретард таблетки.

Екстрапірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів. Залежно від вагомості симптомів дорослим призначають 1-4 мг (1/2 - 2 таблетки) від одного до чотирьох разів на добу як коректор нейролептичної терапії. Дітям 3-15 років призначають 1-2 мг (1/2 - 1 таблетка) від одного до трьох разів на добу. Препарат слід приймати під час або після їди, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їди. Тривалість лікування залежить від природи і перебігу захворювання. При відміні Акінетону слід поступово знижувати дозу.

Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривожність, при високих дозуваннях - посилення тривожності, сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушення пам’яті і в окремих випадках - галюцинації (деліріозні розлади); нервозність, головний біль і безсоння, рідше - дискінезія, атаксія, м’язові судоми і порушення мови. Побічні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції центральної нервової системи, у цьому випадку може знадобитися зниження дози. Інші побічні ефекти: сухість у роті, рідко - збільшення слинних залоз, порушення акомодації, мідріаз,що супроводжується фотофобією, зниження потовиділення, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і, дуже рідко, брадикардія, зниження артеріального тиску, утруднене сечовипускання, особливо у хворих на аденому простати (у цьому випадку рекомендується знизити дозу) і, більш рідко, затримка сечі (антидот - карбахол), закритокутова глаукома (слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск), алергійні реакції, лікарська залежність.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до активної речовини (або до одного з компонентів препарату), закритокутова глаукома, кишкова непрохідність, гіперплазія передміхурової залози.

Передозування. Симптоми: розширені, що повільно реагують на світло, зіниці (мідріаз); сухість слизових оболонок; почервоніння шкіри, прискорене серцебиття; атонія сечового міхура і кишечнику; гіпертермія, особливо у дітей) і симптоми з боку ЦНС - збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Антидот - інгібітори ацетилхолінестерази, і насамперед фізостигмін. Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи, оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), за необхідності - катетеризація сечового міхура.

Особливості застосування. Попередження.

Побічні ефекти спостерігаються насамперед на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може виявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відмічено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

Слід з обережністю призначати препарат при порушеннях ритму серця, літнім хворим, особливо за наявності органічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.

 Вагітність і годування груддю.

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в першому триместрі, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються в плазмі крові, тому слід відмовитися від годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами .

Прийом препарату Акінетон, особливо в сполученні з іншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами або алкоголем, може порушити здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон треба регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препарату Акінетон у сполученні з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомними лікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду й аналогічно діючих сполук на шлунково-кишковий тракт.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.