Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tamsulosin, + (-)-(R)-5-[2-[[2-(О -етоксифеноксі)етил]аміно] пропіл]-2-метоксибензолсульфонаміду гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: капсули тверді желатинові з кришечкою світло-зеленого кольору і корпусом оранжевого кольору. Вміст капсул – сферичні пелети білого або майже білого кольору;
склад: 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду (у вигляді тамсулозину гідрохлориду 0,15 % СР, пелет) 0,4 мг.
допоміжні речовини, що входять до складу пелет: цукор сферичний, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, повідон, гідроксипропілметилцелюлози фталат, цетиловий спирт, діетилфталат, тальк.
Форма випуску. Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТС G04СА02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1А-адренорецептори, що перебувають в гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийці сечового міхура, простатичній частині уретри, а також альфа1D-адренорецептори, що перебувають в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри і покращання функції детрузора, в результаті чого зменшуються симптоми обструкції і подразнення, обумовлені гіперплазією передміхурової залози. Завдяки високій селективності дії, не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску у пацієнтів як із нормальним рівнем артеріального тиску, так із артеріальною гіпертензією.
Терапевтичний ефект звичайно розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча зменшення вираженості симптомів захворювання можливо після прийому перших доз.
Фармакокінетика. Швидко і практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі крові після одноразового прийому дози 0,4 мг досягається через 6 год., фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер. Зв’язування з білками плазми крові 99 %, об'єм розподілу 0,2 л/кг.
Біотрансформується повільно в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину присутня в крові в незмінному стані. Незначно індукує активність мікросомальних ферментів печінки.
Період напіввиведення тамсулозину і його метаболітів при одноразовому прийомі 0,4 мг після їжі – 10 год., після багатоденного прийому – 13 год. Виводиться у вигляді метаболітів і в незмінному стані (9 % дози) в основному із сечею.
Показання для застосування. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози. Приймають вранці після їжі внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, по 1 капсулі (0,4 мг) на добу.
При незначних і помірних порушеннях функції печінки або нирок корекція дози непотрібна.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках – головний біль, астенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – запаморочення, в поодиноких випадках – ортостатична гіпотензія, тахікардія. Алергічні реакції: шкірний висип.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, ортостатична гіпотензія (зокрема в анамнезі), тяжка печінкова недостатність.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, компенсаторна тахікардія. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз малоефективний.
Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат хворим зі схильністю до ортостатичної гіпотензії.
З обережністю препарат призначають пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки або нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.).
Пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, варто попереджати, що препарат може спричиняти запаморочення і астенію, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне застосування Аденорму з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні препарату з циметидином відзначено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом – зниження концентрації, однак це не вимагає зміни дози Аденорму.
Диклофенак і варфарин можуть трохи збільшувати швидкість виведення тамсулозину.
Умови та термін зберігання. Зберігати у оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.