Аллопуринол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Allopurinol;

4-оксипіразоло [3,4-d] піримідин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить алопуринолу 0,1 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують утворення сечової кислоти. Алопуринол. Код АТС: М04АА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Алопуринол – протиподагричний препарат, що пригнічує синтез сечової кислоти та її солей в організмі. Препарат має специфічну здатність інгібувати фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину на ксантин і ксантину на сечову кислоту. Внаслідок цього знижується вміст уратів у сироватці крові та попереджується відкладення останніх у тканинах і нирках.

На фоні препарату зменшується виділення із сечею сечової кислоти і підвищується виділення більш легкорозчинних гіпоксантину і ксантину.

Алопуринол в організмі перетворюється на алоксантин, який також перешкоджає утворенню сечової кислоти, але за активністю поступається алопуринолу.

Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо близько 90 % дози препарату абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація Алопуринолу в плазмі крові досягається в середньому через 1,5 години. Період напіввиведення Алопуринолу становить 1-2 години, алоксантину – близько 15 годин, тому пригнічення ксантиноксидази може тривати протягом 24 годин після одноразового прийому препарату. Близько 20 % прийнятої дози виводиться через кишечник, решта препарату і його метаболіти – нирками.

Показання для застосування. Алопуринол застосовують для лікування захворювань, що супроводжуються гіперурикемією: при первинній і вторинній подагрі, сечокам’яній хворобі з утворенням уратів, первинній і вторинній гіперурикемії, що мають місце при патологічних процесах, які супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти у крові, включаючи різні гемобластоми (гострий лейкоз, лімфосаркома і т.ін.), при цитостатичній і променевій терапії пухлин, псоріазі, масивній терапії кортикостероїдними препаратами. Існують дані про застосування препарату в комплексній терапії епілепсії у дітей (збільшення біосинтезу серотоніну).

Спосіб застосування та дози. Алопуринол застосовують внутрішньо, після їди.

Дози встановлюють залежно від кількості сечової кислоти у крові. Мінімальна добова терапевтична доза для дорослих становить 0,1 г, максимальна - 0,8 г. Звичайно при помірній гіперурикемії (до 70-100 мг/л) дорослим призначають по 0,2-0,4 г на добу, протягом 2-3 тижнів, 1-2 рази на добу, потім переходять на підтримуючу дозу (0,2-0,3 г на добу, в 2-3 прийоми).

 При тяжких формах подагри, значних відкладеннях уратів у тканинах і високій гіперурикемії (понад 80-100 мг/л) призначають частинами (не більше 0,2 г на прийом), до 0,6-0,8 г на добу, протягом 2-4 тижнів, потім переходять на підтримуючі дози (0,1-0,3 г на день), які приймають тривало, протягом декількох місяців.

Для профілактики гіперурикемії під час променевої терапії і хіміотерапії пухлин середня добова доза дорівнює 0,4 г. Препарат приймають за 2-3 дні до початку терапії (чи одночасно) і продовжують прийом ще протягом декількох днів після закінчення специфічної терапії.

Дітям у віці до 6 років Алопуринол призначають у добовій дозі 5 мг/кг; від 6 до 10 років – 10 мг/кг на добу. Кратність призначень – 3-4 рази на добу.

При комплексному лікуванні епілепсії у дітей доза препарату становить 4-5 мг/кг маси тіла (2 рази на день, 10-денними курсами з перервою між ними 1,5-2 місяці).

Якщо своєчасний прийом препарату пропущений, то дозу алопуринолу необхідно прийняти як можно швидше. Якщо наступний прийом планується через 12 годин і більше, то необхідно прийняти алопуринол відразу, а наступну дозу в установлений час. Якщо до прийому наступної дози залишилось менше 12 годин, прийом треба пропустити і далі продовжити прийом в звичайному режимі.

 

Побічна дія. Алопуринол звичайно добре переноситься. При подагрі на початку лікування може виникнути загострення, пов’язане з мобілізацією сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо. В окремих випадках можливі:

диспептичні явища – нудота, блювання, біль у шлунку, діарея;

алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж, гіперемія, рідко - ексфоліативний дерматит, пропасниця, артралгії;

з боку системи кровотворення – лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія;

з боку нервової системи – неврити, порушення сну, депресія, амнезія.

Протипоказання. Ниркова недостатність, вагітність і лактація, підвищена чутливість до препарату.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігоурія.

Лікування: форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. Необхідно враховувати, що після припинення прийому Алопуринолу на 3-4-й день повертаються до початкового, підвищеного рівня показники урикозурії та урикемії, тому лікування повинно бути тривалим. Інтервал більше 2-3 днів між прийомами препарату небажаний.

Препарат необхідно призначати з обережністю при наявності нерізко вираженій нирковій недостатності (дорослим - у дозі не більше 0,2 г на добу). Під час застосування Алопуринолу діурез у дорослих слід підтримувати на рівні не менше 2 л на добу. Реакція сечі повинна бути нейтральною або слаболужною - для запобігання утворенню конкрементів. З цією метою препарат призначають разом з препаратами, які алкалізують сечу.

Для профілактики можливих на початку лікування нападів подагричного артриту можна призначати нестероїдні протизапальні засоби або колхіцин (дорослим - по 0,5 мг, 3 рази на добу).

На початку терапії Алопуринолом треба систематично проводити дослідження функціонального стану нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Алопуринолу у випадку лікування гемобластом протиопухлинними препаратами (метотрексат, меркаптопурин та ін.) слід враховувати, що Алопуринол не тільки пригнічує ензиматичне окислювання названих препаратів і підсилює їх протипухлинну активність, але і значно підвищує їх токсичність. Тому дози останніх повинні бути зменшені (до 50 %).

Під впливом Алопуринолу можливо також посилення ефектів (у тому числі небажаних) антикоагулянтів непрямої дії, антипірину, дифеніну, теофіліну, тому що їх інактивація в печінці сповільнюється.

При одночасному застосуванні з препаратами ампіциліну зростає ризик появи висипання на шкірі.

Під впливом тіазидних діуретиків, фуросеміду, етакринової кислоти антигіперурикемічна дія Алопуринолу знижується, тому що ці препарати підвищують рівень сечової кислоти в сироватці крові.

Алопуринол не слід призначати одночасно з залізовмісними лікарськими засобами в зв’язку з можливим накопиченням заліза в печінці.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25⁰С. Термін зберігання – 5 років.