Эуфиллин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: theophylline; 1,3-диметилксантин;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин;

склад: 1 мл розчину містить теофілін (у перерахунку на 100% речовину) – 20 мг;

допоміжні речовини: натрій оцтовокислий трьохводний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Теофілін. Код АТС R03D A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бронхолітичний, спазмолітичний, судинорозширювальний засіб. Механізм дії теофіліну зумовлений, переважно, блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію. Розслаблює гладку мускулатуру внутрішніх органів (бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, матки), коронарних, церебральних і легеневих судин, розширює коронарні артерії, зменшує периферичний судинний опір. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів та діафрагми), знижує опір легеневих судин і поліпшує оксигенацію крові, активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу, поліпшує альвеолярну вентиляцію, що призводить до зниження важкості та частоти епізодів апное. Теофілін усуває ангіоспазм, підвищує колатеральний кровотік та насичення крові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує лікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск. Поліпшує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландин F_2альфа), підвищує витривалість еритроцитів до деформації, нормалізує мікроциркуляцію. Виявляє протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію тучних клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів). Підсилює нирковий кровотік, виявляє діуретичну дію, зумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію тощо.

Терапевтичні ефекти розвиваються через 5 – 15 хвилин після внутрішньовенної ін’єкції.

Фармакокінетика. Зв’язування теофіліну з білками плазми крові становить: у здорових дорослих – близько 60%, у хворих на цироз печінки – 35%, у новонароджених – 36%. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, розподіляючись у тканини. Близько 90% теофіліну метаболізується у печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому Р₄₅₀ до неактивних метаболітів – 1,3-диметилсечової кислоти, 1-метилсечової кислоти та 3-метилксантину. Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів; у незмінному вигляді виводиться у дорослих до 13%, у дітей – до 50% препарату. Частково виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення теофіліну залежить від віку та наявності супутніх захворювань і становить у дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою – 6 - 12 годин, у дітей старше 6 місяців – 3 - 4 години, у новонароджених (у тому числі недоношених) та дітей до 6 місяців – більше 24 годин, у осіб, що палять, – 4 - 5 годин, у осіб похилого віку і при серцевій недостатності, порушенні функції печінки, набряку легенів, хронічному обструктивному бронхіті – більше 24 годин, що потребує відповідної корекції інтервалу між введеннями препарату.

Терапевтичні концентрації теофіліну у крові становлять : для досягнення бронхолітичного ефекту – 10 - 20 мкг/мл, для збуджуючого ефекту на дихальний центр – 5 - 10 мкг/мл. Токсичні концентрації – вище 20 мкг/мл.

Показання для застосування. Бронхіальна астма, бронхоспазм різного генезу, хронічний обструктивний бронхіт, астматичний статус, емфізема легенів, нічне апное, апное новонароджених (відсутність дихання упродовж 15 секунд, що супроводжується ціанозом та брадикардією), дихання Чейна-Стокса. Легенева гіпертензія, легеневе серце, для поліпшення ниркового кровотоку, купірування церебральних судинних кризів атеросклеротичного походження і поліпшення мозкового кровообігу, зменшення внутрішньочерепного тиску і набряку мозку при ішемічних інсультах, а також при хронічній недостатності мозкового кровообігу.

Спосіб застосування і дози. У вену вводять дорослим по 5 - 10 мл 2% розчину (100 - 200 мг теофіліну) до 3 разів на добу струмінно повільно (не менше 5 хвилин), попередньо розводять у 10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Препарат вводять у положенні пацієнта лежачи, під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, частоти дихання та загального стану хворого.

При появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення знижують або переходять на крапельне введення препарату. Для цього 10 - 15 мл 2% розчину (200 - 300 мг теофіліну) розводять у 100 - 150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду та вводять зі швидкістю 30 - 50 крапель на хвилину.

Середня добова доза при внутрішньовенному введенні для дорослих становить 30 - 40 мл 2% розчину (600 - 800 мг теофіліну), у осіб з низькою вагою тіла (менше 50 кг) – 20 - 25 мл 2% розчину (400 - 500 мг теофіліну).

Дітям старше 14 років внутрішньовенно препарат вводять за розрахунком 2 - 3 мг/кг ( надаючи перевагу крапельному введенню). Вища разова доза для дітей при внутрішньовенному введенні становить 0,15 мл 2% розчину на 1 кг маси тіла (3 мг/кг).

Курс лікування залежить від тяжкості захворювання і чутливості до терапії, але не повинен перевищувати 14 діб.

Побічна дія. Збудження, неспокій, безсоння, запаморочення, головний біль, тремор, судоми, прискорення серцебиття, аритмії, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, збільшення частоти нападів стенокардії, діарея, атонія кишечнику, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж).

Протипоказання. Гіперчутливість, гостра серцева недостатність, стенокардія, гострий інфаркт міокарду, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, виражена гіпотензія, виражена артеріальна гіпертензія, поширений атеросклероз судин, епілепсія та інші судомні стани, гіперфункція щитовидної залози, печінкова і/або ниркова недостатність, вагітність, лактація, для внутрішньовенного введення – дитячий вік до 14 років.

Передозування. Симптоми: діарея, нудота, блювання, тахіпное, гіперемія обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, сплутаність свідомості, світлобоязнь, судоми, гіпотензія, гіперглікемія, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз. Лікування: припинення прийому препарату, стимуляція його виведення з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз) і призначення симптоматичних засобів: при вираженій нудоті і блюванні – метоклопрамід або ондансетрон, при судомах – бензодіазепіни, фенобарбітал і периферичні міорелаксанти.

Особливості застосування. Внутрішньовенне введення дітям до 14 років протипоказане.

При тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, вірусній інфекції, особам похилого віку дозу препарату слід зменшити та застосовувати з обережністю. У осіб, що палять, ефективність препарату може бути знижена.

Під час лікування не рекомендується займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій (керування транспортними засобами тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не застосовувати в одному шприці з іншими ін’єкційними лікарськими засобами, за виключенням ізотонічного розчину натрію хлориду, у зв’язку з фармацевтичною несумісністю.

При одночасному застосуванні препаратів теофіліну з симпатоміметиками і діуретичними засобами відбувається взаємне підсилення їх дії; з бета-адреноблокаторами і препаратами літію – їх дія взаємно зменшується. Фармакотерапевтичні ефекти теофіліну можуть знижуватися (внаслідок збільшення його кліренсу шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки) при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, ксантинами, карбамазепіном, дифеніном, рифампіцином, ізоніазидом, тербуталіном. Алопуринол, циметидин, ізопреналін, циклоспорин А, макролідні антибіотики (еритроміцин, олеандоміцин), лінкоміцин, пероральні контрацептиви (естрогени) і протигрипозна сироватка збільшують ризик розвитку побічних явищ теофіліну (внаслідок зменшення його кліренсу), що зумовлює необхідність коригування його дози. Підвищується ризик розвитку побічних ефектів глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів, засобів для наркозу (підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів і засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшується нейротоксичність), ефедрину і ефедринвміщуючих препаратів, бета-адреноміметиків.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^о С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.