Папаверина гидрохлорид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

мiжнародна та хiмiчна назви: рapaverine; 6,7-диметокси-I-(3,4-диметокси-бензил)-ізохіноліну гідрохлорид;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: прозора зі слабким жовтуватим відтінком рідина;

склад: 1 мл препарату містить папаверину гідрохлориду 20 мг;

допомiжнi речовини: етилендіамінтетраоцтової кислоти динатрієва сіль, метіонін, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТС А03А В01.

Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка. Папаверин є міотропним спазмолітичним засобом. Папаверину гідрохлорид знижує тонус і зменшує скорочувальну активність гладких м´язів різних внутрішніх органів і судин і чинить у зв´язку з цим судинорозширювальну і спазмолітичну дію. У великих дозах знижує збудливість серцевого м´яза й уповільнює внутрішньосерцеву провідність, а також чинить певний седативний ефект.

Механізм спазмолітичної дії папаверину недостатньо з’ясований. В останні роки встановлено, що він є інгібітором ферменту фосфодіестерази і викликає внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3’,5’-аденозинмонофосфату, що призводить до порушення скорочуваності гладких м´язів і їх розслаблення при спастичних станах.

Фармакокінетика. Препарат добре розподіляється у тканинах організму, проникає через гістогематичний бар’єр. Період напіввиведення становить 0,5-2 год. Папаверину гідрохлорид утворює стійкі комплекси з альбуміном у сироватці крові. Метаболізується у печінці. Приблизно 60 % препарату виділяється у вигляді фенольних комплексів, кон’югатів з глюкуроновою кислотою і лише незначна кількість – у незміненому вигляді, переважно нирками.

Показання для застосування. Холецистит, пілороспазм, спастичні коліти, спазми судин головного мозку, периферичних судин (ендартеріїт); стенокардія, спазми сечовидільних шляхів, бронхоспазм.

Спосiб застосування та дози. Застосовують Папаверину гідрохлорид підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно.

Парентерально (підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно) дорослим препарат вводять по 40 мг (2 мл 2 % розчину). Найбільш ефективне внутрішньовенне введення, яке проводять повільно, попередньо розвівши 2 % розчин препарату у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Для пацієнтів літнього віку разова доза на початку лікування не повинна перевищувати 10 мг.

Вища разова доза Папаверину гідрохлориду для дорослих підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно – 0,1 г, вища добова доза відповідно – 0,3 г.

Побiчна дiя. Атріовентрикулярна блокада, шлуночкова екстрасистолія, падіння артеріального тиску, запор, сонливість.

Протипоказання. Коматозний стан, пригнічення дихання, бронхообструктивний синдром; порушення атріовентрикулярної провідності; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази; підвищена чутливість до препарату.

Передозування. Великі дози препарату можуть викликати слабкість, сухість у глотці, розлад функцій травного каналу. При внутрішньовенному введенні – почервоніння верхньої частини тулуба, тахікардія, гіпотензія, асистолія, тріпотіння шлуночків, колапс.

Папаверину гідрохлорид у дуже високих дозах проявляє помірну седативну дію. При застосуванні високих доз препарату або швидкому введенні його у вену можливий розвиток аритмій або повної атріовентрикулярної блокади.

Лікування отруєнь – трансфузійна терапія, судинозвужувальні засоби. Серцеві глікозиди. Оксигенотерапія.

Особливостi застосування. З обережністю та в малих дозах призначають особам літнього віку і ослабленим пацієнтам, а також пацієнтам із черепно-мозковою травмою, порушеннями функції печінки і нирок, гіпотиреозом, недостатністю функції надниркових залоз, гіпертрофією передміхурової залози, а також хворим із надшлуночковою тахікардією і особам, які знаходяться у стані шоку.

У період лікування прийом алкоголю має бути виключений.

При вагітності та лактації безпека і ефективність препарату не встановлені.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. При поєднанні з антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту. При поєднанні з серцевими глікозидами спостерігається виражене посилення скорочувальної функції міокарда внаслідок зменшення загального периферичного опору судин. При застосуванні разом із новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Можливе зменшення тонізуючого ефекту антихолінестеразних препаратів на гладку мускулатуру під впливом папаверину гідрохлориду.

Можливе зниження спазмолітичної активності папаверину гідрохлориду під впливом морфіну. Проте папаверину гідрохлорид застосовують разом із морфіну гідрохлоридом для зменшення спазмогенної дії останнього і з промедолом при болю, пов’язаному зі спазмами гладкої мускулатури.

Є дані про розвиток гепатиту при сумісному застосуванні з фурадоніном.

При комбінованому застосуванні препаратів резерпіну з папаверину гідрохлоридом антигіпертензивна дія посилюється.

Умови та термiн зберiгання. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25⁰ С. Термін придатності - 2 роки.