Пантопразол инструкция, аналоги и состав

Показания:	- Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.- Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками (див. «Дозування»).- Виразка дванадцятипалої кишки.- Виразка шлунка.- Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.
Форма випуска:	Таблетки кишковорозчинні по 40 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3) у блістерах
Производитель, страна:	Джубілант Лайф Сайнсез Лтд, Індія
Действующее вещества:	1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату, еквівалентного пантопразолу 40 мг
МНН:	Pantoprazole - Пантопразол
Регистрация:	UA/13664/01/02з 30.05.2014 по 30.05.2019. Приказ 371 від 30.05.2014
Код АТХ:	A Пищеварительный тракт и обмен веществ A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе A02BC Ингибиторы протонового насоса A02BC02 Pantoprazole

Склад:

дiюча речовина: пантопразол;

1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату, еквівалентного пантопразолу 40 мг;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, маніт (E 421), цукроза, тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид, гіпромелоза, макрогол, метакрилатний сополімер (тип А), триетилцитрат, титану діоксид (E 171), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид чорний (E 172), чорнило Opacode black (шелак, спирт ізопропіловий, заліза оксид (Е 172), спирт бутиловий, пропіленгліколь, амонію гідроксид).

Лiкарська форма. Таблетки кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код ATC А02В С02.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
• Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками (див. «Дозування»).
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Препарат Пантопразол не слід застосовувати для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація Н. pylori, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Спосіб застосування та дози.

Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 років та дорослих становить 1 таблетку Пантопразолу 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантопразолу 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на Helicobacter pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації Helicobacter pylori дорослим можна призначати такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пантопразолу 40 мг 2 рази на день + 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка Пантопразолу 40 мг 2 рази на день + 500 мг метронідазолу 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка Пантопразолу 40 мг 2 рази на день + 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом на Helicobacter pylori, для монотерапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки препаратом Пантопразол рекомендована доза становить 1 таблетку 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантопразолу 40 мг на день), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантопразолу по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозі, що перевищує 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза може бути знижена до 1 таблетки Пантопразолу 40 мг 1 раз на два дні. Крім того, у цих пацієнтів необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі їх підвищення лікування препаратом Пантопразол слід припинити.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія, метою якої є ерадикація Н. pylori, коли пацієнти літнього віку повинні одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка Пантопразолу 40 мг 2 рази на день) протягом 1 тижня.

Загальні вказівки.

Пантопразол, таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до сніданку цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запивати водою. При комбінованій терапії, метою якої є ерадикація Н. pylori, другу таблетку Пантопразолу слід прийняти перед вечерею. Комбінована терапія, як правило, призначається тривалістю 7 днів, але вона може бути подовжена до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.

Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом подальших 2 тижнів.

Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом подальших 4 тижнів.

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: 

Часто ≥ 1/100 і < 1/10;

іноді ≥ 1/1000 і < 1/100;

рідко ≥ 1/10 000 і < 1/1000;

дуже рідко < 1/10 000, включаючи поодинокі випадки.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм.

Іноді: нудота, блювання.

Рідко: сухість у роті.

Загальні розлади:

Дуже рідко: периферичні набряки.

Порушення з боку печінки.

Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глютамілтрансферази, тригліцеридів, підвищення температури тіла, тяжкий гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці з/без печінкової недостатності.

Порушення з боку імунної системи.

Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Порушення з боку шкіри та кістково-м’язової системи.

Іноді: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання).

Рідко: артралгія.

Дуже рідко: міалгія, кропив’янка, ангіоедема, еритема мультиформна, фоточутливість, синдром Лайєлла.

Порушення з боку нервової системи.

Часто: головний біль.

Іноді: запаморочення, порушення зору (затьмареність).

Дуже рідко: депресії.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

Передозування. Симптоми передозування невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвід застосування препарату вагітним обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у разі застосування доз понад 5 мг/кг. Даних щодо виділення пантопразолу в грудне молоко немає. Таблетки пантопразолу можна призначати тільки якщо користь від застосування для матері перевищує можливий ризик для плода.

Діти. Пантопразол не слід застосовувати дітям віком до 12 років.

Особливості застосування. Пантопразол не показаний для лікування помірних порушень з боку шлунково-кишкового тракту (нервова диспепсія).

При наявності тривожних симптомів (суттєва втрата маси тіла, блювання, дисплазія, блювання із кров'ю, анемія, мелена), наявності виразки шлунка потрібно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочувати встановлення діагнозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи,що у чутливих пацієнтів при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (головна біль, запаморочення, порушення зору у вигляді зорових галюцинацій), таким пацієнтам на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад кетоконазолу).

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключено взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю систему. Втім проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол-діюча речовина препарату Пантопразол - пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує Н⁺/К⁺-АТФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.

При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків зростають вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика. Пантопразол швидко і повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність – 70-80 %. Максимальна концентрація (C_max) препарату у плазмі крові досягається через 2-4 години. Період напіввиведення – 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієнтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового застосування.

У діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом.

Період напів виведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77 %. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою “концентрація-час”), С_mах та біодоступність.

Характеристики особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього збільшується AUC, С_mах пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 раза порівняно з таким показником у здорових добровольців.

Невелике збільшення AUC та С_mах у пацієнтів літнього віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: червонувато-чорні, двоопуклі, овальної форми таблетки, вкриті оболонкою, з написом «Р40» з одного боку і гладенькі з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка. По 10 таблеток в алюмінієвих блістерах. 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Jubilant Life Sciences Ltd / Джубілант Лайф Сайнсез Лтд.

Місцезнаходження.

Вілладж Сікандарпур Бхайнсвал, Руркі Дехрадун Хайвей, Бхагванпур, Руркі, Діст. – Харідвар, Уттракханд – 247 661, Індія/ Village Sikandarpur Bhainswal, Roorkee Dehradoon Highway, Bhagwanpur, Roorkee. Dist. – Haridwar, Uttrakhand – 247 661, India.