Убретид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: distigmine;

 N,N′ ,1,1′-тетраметил-3,3′ -гексаметиленди(карбамоілокси)-дипіридинію. бромід;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл містить 0,5 мг дистигміну броміду;

 допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему.

 Код АТС N07AA03.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетилхолін – медіатор, що вивільняється у всіх парасимпатичних і деяких парасимпатичних нервових синапсах (наприклад, вегетативні синапси потових залоз), а також у нервово-м′язових з′єднаннях. Безпосередньо після вивільнення нервовими закінченнями ацетилхолін розщеплюється специфічною холінестеразою (ацетилхолінестеразою) і тим самим інактивується. Убретид утворює оборотні комплекси з холінестеразою і, таким чином, подсилює дію ацетилхоліну.

Убретид підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера, сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури.

 Фармакокінетика. Так само як і інші інгібітори холінестерази, Убретид є четвертинною амонієвою сполукою. Ці речовини погано проникають крізь клітинні мембрани, не проходять крізь гематоенцефалічний бар′єр і не впливають на медіатор ацетилхолін у центральній нервовій системі. Також не спричиняє значного впливу на передачу імпульсів у гангліях вегетативної нервової системи.

Оскільки препарат має у своєму складі дві четвертинні амонієві групи, його зв′язування з ацетилхолінестеразою є більш стійким, а виділення з сечею після ензиматично обумовленого гідролітичного розщеплення – більш повільним, ніж в інгібіторів холін- естерази з однією амонієвою групою.

Після разового внутрішньом’язового введення препарату у дозі 0,5 мг максимальна концентрація в плазмі досягається через 9 годин.

При внутрішньовенному застосуванні максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 – 30 хвилин після початку введення.

Середня ниркова екскреція препарату становить 85,31%.

89,18% препарату виводиться з сечею.

Показання для застосування.

Післяопераційна атонія кишечнику.

Післяопераційна атонія сечового міхура і сечовивідних шляхів.

Функціональна недостатність сфінктера сечового міхура і гіпотонія сечового міхура.

Хронічна гіпотонічна затримка випорожнень, мегаколон.

Периферичний параліч поперечносмугастих м′язів (myasthenia gravis pseudoparalitica).

Спосіб застосування та дози. Убретид, розчин для ін′єкцій, 0,5 мг/мл призначений для внутрішньом’язового введення.

При застосуванні Убретиду необхідно враховувати повільний початок дії препарату, довготривалий ефект дії, а також індивідуальну реакцію пацієнта на препарат.

 Загальні принципи дозування

 У дорослих початкова доза складає в середньому 0,5 мг. Наступна ін′єкція повинна бути проведена не раніше, ніж через 24 години, вже після проходження максимального ефекту.

Якщо потрібна триваліша дія Убретиду, та сама доза препарату може бути введена з інтервалом у 2 – 3 дні. За необхідністю доза Убретиду може бути збільшена до 0,1 мг на кожні 10 кг маси тіла. Таким чином, досягається постійний ефект.

Дозування при спеціальних показаннях

Післяопераційна атонія кишечнику, післяопераційна паралітична непрохідність.

Залежно від тяжкості хірургічного або гінекологічного втручання через 24 – 72 години після операції вводять 0,5 мг Убретиду. У разі необхідності ця доза може бути збільшена до

0,1 мг на 10 кг маси тіла. Введення можна повторити в такій же дозі з інтервалом 1 – 3 дні.

Післяопераційна атонія сечового міхура і сечоводів.

Вранці, на другий день після операції (через 36 – 48 годин), вводять 0,5 мг Убретиду. У разі необхідності доза може бути збільшена до 0,1 мг на 10 кг маси тіла і її можна призначати кожні три дні протягом 27 днів після операції. При післяопераційному рентгенівському опроміненні до його припинення рекомендовано лікування таблетками Убретиду по 5 мг.

Функціональна недостатність сфінктера сечового міхура.

Початкова терапевтична доза – 0,5 мг. Така ж доза, що у разі необхідності збільшена до 0,1 мг на 10 кг маси тіла, вводиться через кожні 3 – 4 дні до досягнення ефекту. Після досягнення бажаного ефекту терапію можна продовжувати таблетками Убретиду по 5 мг.

Гіпотонічна хронічна затримка випорожнень та мегаколон.

 По 0,5 мг 2 рази на тиждень.

Периферичні паралічі.

По 0,5 мг через день.

Myasthenia Gravis.

По 0,5 – 0,75 мг з інтервалом в 2 дні.

Препарат у дітей не застосовується.

 

Побічна дія

Після застосування Убретиду можуть розвинутися нудота, блювання, пронос, спазми кишечнику, підвищення моторики шлунка або кишечнику, бронхоспазм, брадикардія ( менше 60 ударів за хвилину), звуження зіниці, подсилене потовиділення, м′язові спазми, тремор, м′язова слабкість, забруднене ковтання.

У жінок при тимчасовій дисменореї Убретид може викликати вагінальну кровотечу.

Явища звикання не описані.

Побічні реакції, викликані передозуванням, купіруються антидотом – атропіном.

Антидоти

Атропіну сульфат 0,5 – 1,0 мг внутрішньовенно, можна підшкірно.

Холінергічний криз потребує стаціонарного лікування пацієнта.

Протипоказання.

Убретид протипоказано застосовувати при:

гіперчутливості до компонентів препарату та алергії на бром;

значній ваготонії (переважання парасимпатичного тонусу нервової системи), що супроводжується зниженням артеріального тиску, уповільненням серцевої діяльності, збільшенням кислотності шлункового соку, підвищенням моторики шлунково-кишкового тракту, значним слиновиділенням;

 розладах периферичного кровообігу;

 гіпертонусі кишечнику, жовчних і сечових шляхів;

 виразковій хворобі шлунка і запаленні кишечнику;

 значній гіпотонії;

 підвищенні м′язового тонусу, тетанії, епілепсії, хворобі Паркінсона, післяопераційних судинних кризах і шоці, хронічній серцевій недостатності, інфаркті міокарда;

 бронхіальній асмі.

 Періоди вагітності та лактації

Під час вагітності або лактації можна застосовувати Убретид тільки за життєвими показаннями.

 

Передозування. У разі передозування відбувається посилення симптоматики побічних явищ (див. розділ “Побічні явища”). Побічні реакції, викликані передозуванням, купіруються антидотом – атропіном.

Антидоти

Атропіну сульфат 0,5 – 1,0 мг внутрішньовенно, можна підшкірно.

Холінергічний криз потребує стаціонарного лікування пацієнта.

Особливості застосування. Якщо є протипоказання або прояви побічних явищ при застосуванні цього препарату, необхідно інформувати про це лікаря.

Увага! Цей препарат впливає на швидкість і точність реакцій, тому під час його прийому необхідно утримуватись від керування автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Антихолінергічні препарати (наприклад, атропін тощо) психотропні та антигістамінні засоби проявляють антагоністичну дію по відношенню до мускариноподібного ефекту Убретиду. Убретид є антагоністом курареподібних міорелаксантів. Дія деполяризуючих м′язових міорелаксантів (наприклад, суксаметонія) за допомогою Убретиду може бути пролонгована. Деякі антибіотики, особливо неоміцин, стрептоміцин, канаміцин мають слабку блокуючу дію на нервово-м′язову передачу і тим самим зменшують ефект Убретиду.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 2 – 8 ºС. Термін придатності – 5 років.