Амлодипин - Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: amlodipine, (3-етил 5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетоксі)-метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксілат бензолсульфонат) у формі бесилату;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 10 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з рискою та фаскою;

таблетки по 5 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;

склад: амлодипіну бесілату ( у перерахунку на 100% речовину і амлодипін) - 5 мг або

10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат безводний, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС C08СА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів кальцію переважно в гладком’язові клітини судин, меншою мірою - у кардіоміоцити. Виявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект, обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин і зниженням загального периферичного опору судин. Повільний початок дії і пролонгований ефект зумовлюють мінімальну виразність або відсутність рефлекторної стимуляції серцево-судинної системи без розвитку постуральної гіпотензії, забезпечуючи у разовій дозі плавне зниження артеріального тиску протягом доби. Зменшує виразність ішемії міокарда, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження постнавантаження на серце, що приводять до зниження споживання енергії і кисню в міокарді, так і в результаті розширення коронарних судин у незмінних і в ішемізованих зонах міокарда, що підвищує надходження кисню в міокард. Знижує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і виявляє кардіопротективну дію при ішемічній хворобі серця.

Виявляе антиатеросклеротичну активність, гальмує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, натрійурез і діурез.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі амлодипін всмоктується повільно, але майже цілком. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 6 - 12 год. Рівноважна концентрація в плазмі утворюється через 7 - 8 днів постійного прийому препарату. Біодоступність становить 65 - 80% (за рахунок ефекту «першого проходження» через печінку). Зв'язування з білками 95 - 98%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,5 л/хв; період напіввиведення у середньому 35 - 50 год., що дає змогу призначати препарат 1 раз на добу. Підлягає повільному, але значному метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується із сечею (60%

- у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому виді) та з жовчю (20 - 25% у виді метаболітів), виділяється з грудним молоком.

У пацієнтів похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренса амлодипіну, що призводить до збільшення періоду напіввиведення в середньому до 65 год. Період напіввиведення також збільшується при порушенні функції печінки (до 60 год.) і при артеріальній гіпертензії та серцевій недостатності (до 48 год.). При порушенні функції нирок фармакокінетика амлодипіну не змінюється.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалла або варіантна стенокардія).

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Початкова доза при лікуванні артеріальної гіпертонії становить 5 мг, при необхідності через 7 - 14 діб дозу збільшують до 10 мг. Як антиангінальний засіб початкова доза становить 5 мг із поступовим збільшенням до 10 мг. Максимальна добова доза –

10 мг.

Побічна дія. Основні: головний біль, втомлюваність, сонливість, серцебиття, пастозність на щиколотках і гомілках, почервоніння шкіри, пітливість, нудота, м'язові судоми, задишка, рідко – озноб, збільшення маси тіла.

Серцево-судинна система: аритмії, болі у грудній клітці, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, носові кровотечі.

Центральна і периферична нервова система: непритомність, запаморочення, тремор, парастезія; сексуальна дисфункція, безсоння, нервозність, депресії, пітливість.

Шлунково-кишковий тракт: анорексія, сухість у роті, запори, диспепсія, дисфагія, діарея, метеоризм, нудота; гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів,

Кістково-м'язова система: артралгія, артроз, спазми м'язів, міалгія.

Зір, слух: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, шум у вухах.

Шкірні: свербіж, висипка.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, кардіогений шок, значний аортальний стеноз, гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, вагітність і період лактації, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, введення активованого вугілля, прийняття горизонтального положення з піднесеними нижніми кінцівками. Симптоматична терапія: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця, легенів і контролем об’єма циркулюючої крові, діурезу; внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози. При сумісному призначенні амлодипіну і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ.

Безпека застосування амлодипіну в період вагітності, годування груддю та у дітей не досліджена. Призначення препарату вагітним можливе тільки, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів (тіазидними діуретиками, a- і b-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ), а також з нітратами, серцевими глікозидами, нестероїдними протизапальними засобами, гіпоглікемічними препаратами і антибіотиками. Діуретики, інгібітори АПФ,

b-блокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть потенціювати гіпотензивну дію амлодипіну. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект.

Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.