Клофелин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Склад:

Діюча речовина: сlonidine; 1 таблетка містить клофеліну – 0,15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Код АТС. С02АС01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (у т.ч. симптоматична гіпертензія на фоні ниркової патології), гіпертонічний криз, абстинентний синдром у наркоманів (у складі комплексної терапії).

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату. Артеріальна гіпотензія. Облітеруючі захворювання судин. Синдром Рейно. Виражена синусова брадикардія. Синдром слабкості синусового вузла. Атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ст. Коронарна недостатність. Кардіогенний шок. Хронічна ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим внутрішньо, незалежно від прийому їжі, у початковій дозі по 0,075 мг 2–3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують на 0,0375 мг (1/4 таблетки) кожні 1–2 дня й доводять її до 0,15– 0,3 мг (1–2 таблетки на прийом) 2– 4 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують до середньої добової дози 0,9 мг. Максимальна разова доза становить 0,3 мг; максимальна добова доза – 0,9 мг. У особливих випадках під наглядом лікаря можливе підвищення добової дози до 1,2–1,5 мг.

Хворим літнього віку, особливо при наявності проявів цереброваскулярної недостатності, призначають у початковій дозі – 0,0375 мг 2–3 рази на добу.

Відміну препарату проводять поступово, протягом 1–2 тижнів.

Для купірування гіпертонічного кризу , 0,15 мг сублінгвально (при відсутності вираженої сухості в роті).

При наркотичній абстиненції Клофелін-Дарниця призначають внутрішньо в умовах стаціонару по 0,15–0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6–8 годин протягом 5–7 днів. У випадку розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижують протягом 2–3 днів, а потім, при необхідності препарат відміняють.

Побічні реакції.

З боку травної системи: сухість у роті (40 %), зниження апетиту (1–5 %), нудота, блювання, запори (близько 10 %), зниження шлункової секреції.

З боку нервової системи: астенія, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або "кошмарні" сновидіння.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, «гемітоновий криз» – різке короткочасне зниження артеріального тиску з наступним різким підвищенням на початку лікування.

З боку сечостатевої системи: зниження потенції й/або лібідо.

З боку крові: рідко тромбоцитопенія.

Алергійні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк та кропив'янка.

Інші: затримка Na+ і води, що проявляється набряками стоп і щиколоток, закладенням носа, облисінням.

При раптовій відміні (синдром "відміни"): артеріальна гіпертензія ( 5–20 %), стенокардія, стан тривоги або напруги, головний біль, гіперсалівація, нудота, блювання, сильне серцебиття. Тремтіння кистей та пальців, пітливість. Спазми в шлунку, порушення сну.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, пригнічення дихання аж до розвитку апное, артеріальна гіпотензія (у деяких осіб та у дітей можливо артеріальна гіпертензія). Млявість, порушення свідомості, міоз, гіпотермія.

Лікування: Промивання шлунка для видалення залишків препарату. Висока очисна клізма. Форсований діурез. При вираженій брадикардії атропін. При вираженій гіпотензіі внутрішньовенно допамін. При вираженій артеріальній гіпертензії нітропруссід натрію. При необхідності можливе проведення гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У дослідах на лабораторних тваринах препарат у дозах, які перевищують середні терапевтичні для людини, спричиняє резорбцію плода. Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Препарат проникає в грудне молоко, однак про негативний вплив на дітей у період грудного вигодовування не повідомлялося.

Препарат протипоказаний у період вагітності (особливо I триместр) і годування груддю.

Діти.

Адекватних і суворо контрольованих досліджень з ефективності та безпеки препарату у дітей не проводилося. У численних повідомленнях відзначають особливу чутливість дітей до клофеліну (особливо новонароджені та грудні діти), що може бути причиною передозування.

Особливості застосування.

Під час лікування слід регулярно контролювати артеріальний тиск. Застосування клофеліну гальмує слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, захворюванню навколозубних тканин, розвитку кандидозу порожнини рота.

У людей похилого віку дозу препарату варто знизити.

При розвитку синдрому відміни відразу ж повертаються до прийому препарату та надалі його відміняють поступово, заміняючи іншими гіпотензивними засобами. Для запобігання синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, що не мають умов для його регулярного прийому. Печінкова недостатність. Можливий розвиток слабопозитивної реакції Кумбса. Під час лікування забороняється вживання алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування (особливо на початку) забороняється керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Підсилює дію нейролептиків, транквілізаторів, наркотичних аналгетиків та алкоголю.

Ефекти препарату підсилюють вазоділататори, діуретики та антигістамінні лікарські засоби. Ефекти препарату послабляють – трициклічні антидепресанти, анорексигенні лікарські засоби (за винятком фенфлураміну – підсилює), нестероїдні протизапальні препарати та симпатоміметики.

Бета-адреноблокатори та/або серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії та AV–блокади.

Естрогени підсилюють затримку води в організмі, підвищують ймовірність розвитку побічних ефектів, послабляють ефективність препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Клофелін – гіпотензивний засіб центральної дії, селективний агоніст постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів адренергічних нейронів. Викликає зниження тонусу симпатичного відділу нервової системи. Не впливає на синтез катехоламінів, але зменшує вихід норадреналіну з нервового терміналу, за рахунок зворотного зв'язку при стимуляції альфа-2-адренорецепторів. Внаслідок такої дії знижується загальний периферичний судинний опір, зменшується частота серцевих скорочень і об′єм серцевого викиду та наступає зниження артеріального тиску. Крім центральної дії клофелін може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних альфа-1-адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування препарату проявляється незначним підвищенням артеріального тиску на початку лікування. Препарат збільшує нирковий та трохи зменшує церебральний кровоток. Знижує внутрішньоочний тиск, має седативну та аналгетичну дію, зменшує прояв опійної та алкогольної абстиненції, почуття необґрунтованого страху.

Фармакокінетика.

Абсорбція після прийому внутрішньо – швидка. Біодоступність при тривалому застосуванні – близько 65 %. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (TCmax) після прийому внутрішньо – 1,5–2,5 г. Зв'язок з білками плазми – 20–40 %. Легко та швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та у грудне молоко.

Метаболізується печінкою (близько 50 % препарату, що всмоктався). Виводиться нирками (40–60 %) і через кишечник (20 %). Період напіввиведення (T1/2) – 12–16 год, при порушенні функції нирок – до 41 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.