Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: dipyridamole; 2,6-біс-[біс-(Р-оксиетиламіно)-4,8-ди-КІ-
піперидино-піримідо-(5,4 d) піримідин;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтого кольору, рН від 3 - 3,6;
склад: в 1 мл препарату міститься 5 мг дипіридамолу;
допоміжні речовини: кислота винна, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа.Антитромботичнізасоби.Антиагреганти.
Код АТС В01АС07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат є конкурентним інгібітором аденозиндезамінази - ензиму, який розщеплює аденозин. Цей процес сприяє підвищеному утворенню аденозину, який бере участь в ауторегуляції коронарного кровотоку. Дипіридамол розширює коронарні судини, покращує постачання міокарда киснем, підвищує його толерантність до гіпоксії; сприяє покращенню колатерального кровообігу. Препарат незначно знижує системний артеріальний тиск, покращує мозковий кровообіг та реологічні якості крові; сприяє покращанню функціонального стану нирок при гломерулонефриті. Препарат уповільнює агрегацію тромбоцитів та перешкоджає тромбоутворенню. Антиагрегаційна активність дипіридамолу наближена до ацетилсаліцилової кислоти.
Механізм дії - аденозин є антагоністом ендогенного агреганту (АЦФ), інгібує фосфодіестеразу для цАМФ (знижує вивільнення із тромбоцитів активаторів агрегації - тромбоксану, АДФ, серотоніну тощо), підвищує синтез простацикліну ендотелієм судинної тканини (перешкоджає агрегації тромбоцитів до ендотелію).
Фармакокінетика. При прийомі швидко зв'язується в крові з глікопротеїном, швидко розповсюджується по тканинах. Період напіввиведення з організму - 20-30 хв. Середній рівень зв'язування дипіридамолу з білками, головним чином з α1-глікопротеїном, у плазмі після внутрішньовенного введення становить приблизно 99 %. Накопичується у великій кількості в серці та еритроцитах. Дипіридамол метаболізується в печінці в кон'югат глюкуронової кислоти та екскретується з жовчю. Кліренс препарату становить 2,3 - 3,5 мл/хв/кг, обсяг розподілу 1 - 2,5 л/кг.
Показання для застосування. Профілактика тромбоемболічного синдрому після протезування клапанів серця, профілактика і лікування артеріальних і венозних тромбозів і їх ускладнень, периферичні судинні ураження (у т.ч. хронічні облітеруючі захворювання судин нижніх кінцівок, діабетичні ретинопатії), лікування і профілактика цереброваскулярних порушень, дисциркуляторна енцефалопатія, хронічна ішемічна хвороба серця, профілактика плацентарної недостатності при ускладненій вагітності, у складі комплексної терапії при будь-яких порушеннях мікроциркуляції.
Спосіб застосування та дози. Дипіридамол вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Рекомендована доза для дорослих становить 1-2 мл 0,5% розчину на добу. Внутрішньовенно препарат вводиться повільно (0,2 мл/хв). Для запобігання місцевого подразнення препарат перед введенням розводять лише в 5% розчині глюкози у співвідношенні якнайменше 1:2. Добова доза для дітей старше 12 років не повинна перевищувати 5 мг/кг маси тіла.
Побічна дія. Короткочасна гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, брадикардія, головний біль, алергічні реакції, загострення ішемічної хвороби серця, тромбоцитопенія, зниження артеріального тиску при швидкому внутрішньовенному введенні.
Протипоказання. Виражений атеросклероз коронарних артерій, гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, період вагітності. Геморогічні діатези, печінкова недостатність, обструктивні захворювання легень. Діти до 12 років.
Передозування. При передозуванні може спостерігатися посилення побічних ефектів препарату. При швидкому внутрішньовенному введенні можливе зниження артеріального тиску. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. При парентеральному введенні не можна допускати потрапляння препарату під шкіру. Не можна вводити у вену при преколаптоїдному стані і колапсі. Добові дози можуть бути нижчими у пацієнтів літнього віку при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти, захворюваннях печінки та обструкції жовчовивідних шляхів. При призначенні препарату у період вагітності та годування груддю слід враховувати співвідношення ризик/користь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин препарату не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами (можливе випадання осаду). Дипіридамол не сумісний із продуктами, які містять кофеїн, похідними ксантину, які знижують його ефективність. При одночасному прийомі з антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою, антибіотиками пеніцилінового ряду, цефалоспоринами, тетрацикліном, хлорамфеніколом антиагрегантна дія Дипіридамолу посилюється. Одночасне застосування Дипіридамолу з інгібіторами холінестерази може спричинити погіршення перебігу хвороби у пацієнтів з міастенією. Гепарин підвищує ризик геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від
15 °С до 25 °С . Зберігати в недоступному для дітей місці!
Оценка функционирования сердечно-сосудистой системы у детей с острыми гломерулонефритами (укр)
Лечение артериальной гипертензии при паренхиматозных заболеваниях почек
Поражение почек при сахарном диабете 2 типа: взгляд нефролога
Поражение почек при ожирении: клинические, патогенетические и терапевтические аспекты