Цефазолин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Склад:

Діюча речовина: cefazolin; 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної в перерахуванні на цефазолін – 0,5 г або 1 г;

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.

Код АТС J01DA04.

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами:

–ЛОР-органів;

–пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври;

–перитоніт, септіцемія, ендокардит;

–інфіковані опіки;

–інфекції сечових шляхів;

–інфекції шкіри та м’яких тканин;

–інфекції опорно–рухового апарату;

–сифіліс.

Профілактика хірургічних інфекцій в перед- та післяопераційному періоді.

Протипоказання. Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків. Дитячий вік до 1 місяця.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно струминно та краплинно.

Для приготування розчинів для ін’єкцій та інфузій: 0,5 г препарату розчиняють в 2 мл води для ін’єкцій, 1 г – в 4 мл води для ін’єкцій. Для внутрішньовенного болюсного введення отриманий розчин розводять в 5 мл води для ін’єкцій, потім вводять повільно, протягом 3–5 хвилин. Для внутрішньовенного краплинного введення препарат розводять в 50–100 мл 5–10 % розчину декстрози, 0,9 % розчину NaCl або розчину Рінгера. Під час розведення флакон необхідно струшувати до повного розчинення.

Середня добова доза для дорослих – 1–4 г. Кратність введення – 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Середня тривалість лікування складає 7–10 днів.

Хворим з порушеннями функції нирок потрібна зміна режиму дозування відповідно до значень кліренса креатиніну (КК): при КК 55 мл/хв і більше або при концентрації креатиніну в плазмі 1,5 мг % і менше можна вводити повну дозу. При КК 54–35 мл/хв або концентрації креатиніну в плазмі 3-1,6 мг % можна вводити повну дозу, але інтервали між ін’єкціями необхідно збільшити до 8 год; при КК 34–11 мл/хв або концентрації креатиніну в плазмі 4,5–3,1 мг % – 1/2 дози з інтервалами 12 год; при КК 10 мл/хв і менше або при концентрації креатиніну в плазмі 4,6 мг % і більше – 1/2 звичайної дози кожні 18–24 год. Всі рекомендовані дози вводять після початкової дози 0,5 г.

Для профілактики післяопераційної інфекції – внутрішньовенно, 1 г за 0,5–1 год до операції, 0,5–1 г – під час операції і по 0,5–1 г – кожні 8 год протягом першої доби після операції.

Побічні реакції. Алергічні реакції: гіпертермія, шкірний висип, кропив’янка, свербіж шкіри, бронхоспазм, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна ексудативна еритема (в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона).

З боку нервової системи: судоми.

З боку органів сечовиділення: зниження функції нирок, некроз сосочків нирки.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, біль в животі, псевдомембранозний ентероколіт, рідко – холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

При тривалому лікуванні – дисбактеріоз, суперінфекція, що викликається стійкими до антибіотика штамами, кандидомікоз (в т. ч. кандидозний стоматит).

Лабораторні показники: позитивна реакція Кумбса, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.

Місцеві реакції: при внутрішньом’язовому введенні – болючість (у місці введення), при внутрішньовенному введенні – флебіт.

Передозування. Симптоми: блювання, тахікардія, запаморочення, парестезії і головний біль. У хворих з хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому спостерігається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми.

Лікування. Відміняють препарат. Лікування симптоматичне. У тяжких випадках можливе проведення гемодіалізу. Перитонеальний діаліз менш ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Контрольовані дослідження на лабораторних тваринах свідчать про відсутність впливу препарату на репродуктивну функцію та розвиток ембріону. Адекватні та строго контрольовані дослідження при застосуванні препарату у вагітних жінок не проводилися. Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр. Застосування можливе, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Частково проникає в грудне молоко. З обережністю застосовувати в період лактації.

Діти. Безпека застосування у недоношених дітей та дітей першого року життя не встановлена.

Дітям віком 1 місяць і старше – 25–50 мг/кг маси тіла за добу, при тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла за добу. Кратність введення – 3–4 рази на добу.

У дітей з порушеннями функції нирок корекцію дози і режиму введення проводять залежно від значень кліренса креатиніну (КК): при КК 70–40 мл/хв – 60 % від середньої добової дози і вводять кожні 12 год. При КК 40–20 мл/хв – 25 % середньої добової дози з інтервалом в 12 год; при КК 5–20 мл/хв – 10 % середньої добової дози кожні 24 год. Всі рекомендовані дози вводять після першої, початкової дози, розрахованої без коригуючої поправки.

Особливості застосування. Пацієнти, що мали в анамнезі алергічні реакції на бета-лактамні антибіотики, можуть мати підвищену чутливість до цефазоліну. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють та призначають десенсибілізуючу терапію.

Під час лікування цефазоліном можливе отримання позитивних прямої та непрямої проб Кумбса, а також хибнопозитивної реакції сечі на цукор.

При призначенні препарату можливе загострення захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо коліту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість нервово-м’язової провідності, його можна у рекомендованих дозах застосовувати особам, що керують автотранспортом та працюють з небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

При одночасному застосуванні цефазоліну та петльових діуретиків відбувається блокада його канальцевої секреції, що збільшує концентрацію цефазоліну в крові, уповільнює виведення та підвищує ризик розвитку токсичних реакцій.

Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами.

Антибіотики аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок.

Екскреція Цефазоліна-Дарниця знижується при одночасному прийомі з пробенецидом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефазолін-Дарниця – антибіотик широкого спектру антимікробної (бактерицидної) дії. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., що утворюють та таким, що не утворюють пеніциліназу, більшості штамів Streptococcus spp., зокрема пневмококам, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisserla gonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індолпозитивні штами протея (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa, індолпозитивні штами Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.. До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми, метицилінрезистентні штами Staphylococcus spp. Препарат не діє на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші.

Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації в крові (T_Cmax) при внутрішньом’язовому введенні в дозі 0,5 та 1 г відповідно – 2 та 1 год. Максимальна концентрація (Cmax) – 38 і 64 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення (TCmax) досягається в кінці інфузії. Після внутрішньовенного введення 1 г максимальна концентрація (Cmax) – 180 мкг/мл. Проникає в суглоби, тканини серця і судин, в черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи. Проникає через плацентарний бар′єр, в середнє вухо, в легені, шкіру та м’які тканини. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вища, ніж в сироватці крові. При обструкції жовчного міхура концентрація в жовчі менша, ніж в плазмі. Об’єм розподілу – 0,12 л/кг. Зв’язок з білками плазми – 85 %. Період напіввиведення (T_1/2) при внутрішньом’язовому введенні – 1,8 год. T_1/2 при внутрішньовенному введенні – 2 год. При порушенні функції нирок T_1/2 – 20–40 год.

Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 год – 60–90 %, через 24 год – 70–95 %. Після внутрішньом’язового введення в дозах 0,5 і 1 г Cmax в сечі 1 мг/мл і 4 мг/мл відповідно.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, дуже гігроскопічний.

Несумісність. Препарат небажано змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.