Тетурам инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: дисульфірам; 1 таблетка містить дисульфіраму в перерахунку на 100 % суху речовину – 150 мг;

допоміжні речовини: повідон, макрогол 6000, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності. Код АТС N07BB01.

Клінічні характеристики.

Показання. Хронічний алкоголізм (профілактика рецидивів під час лікування).

Протипоказання. Абсолютні протипоказання: ендокринні захворювання (тиреотоксикоз, цукровий діабет); виражений кардіосклероз; атеросклероз судин мозку; ішемічна хвороба серця; артеріальна гіпертензія II-III стадії; тяжкі захворювання судин; туберкульоз легенів із кровохарканням; туберкульозний інфільтрат, який виник нещодавно; бронхіальна астма; виражена емфізема легенів; виразка шлунка, яка кровоточить; тяжкі захворювання печінки та нирок; порушення кровотворення; психічні захворювання; інфекції ЦНС; епілепсія та епілептиформний синдром; поліневрит; неврит слухового та зорового нервів; глаукома; злоякісні пухлини; період вагітності; підвищена чутливість до дисульфіраму.

Відносні протипоказання: залишкові явища після органічного ураження мозку; залишкові явища після інфекцій ЦНС та інсульту; вік старше 60 років; ендартеріїт; пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; раніше перенесений дисульфірамовий психоз.

Спосіб застосування та дози. Тетурам застосовують усередину. Препарат у дозах 150 – 450 мг на добу застосовується 7 – 10 днів. Застосовувати Тетурам слід вранці, під час сніданку.

Через 7 – 10 днів від початку лікування проводять першу дисульфірам-алкогольну пробу: після прийому препарату вранці у дозі 450 – 750 мг пацієнт випиває 20 – 30 мл 40 % розчину спирту етилового або горілки, або іншого відповідного алкогольного напою.

Повторні проби здійснюють в умовах стаціонару через 1 – 2 дні, в амбулаторних умовах – через 3 – 5 днів.

При слабкій реакції дозу алкоголю при проведенні наступних проб підвищують на 10 – 20 мл. Максимальна доза – 100 – 120 мл.

Побічні реакції. Можуть бути обумовлені:

• безпосередньо дисульфірамом та проявлятися у вигляді металевого присмаку в роті, рідко – гепатиту, нервово-психічних розладів, периферичних поліневритів, погіршення пам’яті, дезорієнтації, астенії, головного болю, шкірно-алергічних реакцій;

• комбінацією дисульфіраму з етиловим спиртом та проявитися у вигляді колапсу, порушень серцевого ритму, нападів стенокардії, інфаркту міокарда, набряку мозку, геморагічного інсульту.

Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, колапс, коматозний стан, неврологічні ускладнення.

При тяжкій дисульфірам-алкогольній реакції тривалістю 1,5 години (яка проявляється сильним головним болем із відчуттям розпирання та пульсації, різким утрудненням дихання, значним зниженням артеріального тиску, психомоторним збудженням, судомами, сплутаністю свідомості) вводять внутрішньовенно 15 – 20 мл 1 % водного розчину метиленового синього, підшкірно – нікетамід або камфору, внутрішньом′язово – цититон або лобелін, проводять оксигенотерапію.

При вираженій нудоті та блюванні вводять внутрішньовенно 10 мл 10 % розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату, усередину – препарати, що містять екстракт беладони, підшкірно вводять атропіну сульфат.

При різкому пригніченні серцевої діяльності внутрішньовенно вводять строфантин, при виникненні судом внутрішньом’язово вводять 10 мл 25 % розчину магнію сульфату, бензодіазепіни, при психомоторному збудженні – хлорпромазин.

Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні.

Поліневрит, що виникає при застосуванні дисульфіраму, минає при призначенні вітамінів групи В.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності та годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти.

Дослідження із застосування препарату в педіатричній практиці не проводилися.

Особливі заходи безпеки.

Застосування дисульфіраму може супроводжуватися вираженими побічними ефектами, тому вдаватися до нього слід тільки при недоступності або неефективності альтернативних методів лікування.

Лікування дисульфірамом проводиться після ретельного обстеження пацієнта та за умови відсутності у нього протипоказань до терапії. Пацієнту слід роз’яснити суть терапії та заборонити вживати алкоголь у період лікування.

Лікування Тетурамом проводять під наглядом лікаря.

Особливості застосування.

Перед застосуванням препарату необхідно повністю ліквідувати абстинентні явища.

За 1–3 дні слід повністю відмінити прийом снодійних засобів, транквілізаторів, антидепресантів та нейролептиків.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат може впливати на здатність керувати автотранспортними засобами та роботу з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Небажані комбінації Тетураму:

- з ізоніазидом – можливі порушення поведінки та координації;

- з нітроімідазолами (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол) – можливі гостра біла гарячка, стан сплутаності свідомості;

- з фенітоїном – можливе істотне та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові з токсичними проявами (внаслідок пригнічення його метаболізму).

Комбінації, що вимагають застосування з обережністю:

- з варфарином та іншими пероральними антикоагулянтами підвищується ефект пероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі. Слід частіше контролювати рівень протромбіну та коригувати дози антикоагулянтів у процесі лікування та протягом 8 днів після відміни дисульфіраму;

- з теофіліном – доза теофіліну повинна бути знижена з урахуванням клінічних симптомів та концентрації препарату в плазмі крові (дисульфірам змінює метаболізм теофіліну);

- з бензодіазепінами – дисульфірам може потенціювати седативний ефект бензодіазепінів шляхом інгібування їхнього окисного метаболізму (особливо хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозування бензодіазепінів необхідно коригуватися;

- з трициклічними антидепресантами – можливе посилення непереносимості алкоголю.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Специфічний засіб для лікування хронічного алкоголізму. Дія дисульфіраму обумовлена здатністю порушувати метаболізм алкоголю. В організмі дисульфірам перетворюється на N,N-діетилдитіокарбамінову кислоту та інші метаболіти, що блокують іони металів та сульфгідрильні групи ферментів, які беруть участь у знешкодженні алкоголю. Етанол в організмі піддається окисним перетворенням через фазу ацетальдегіду та оцтової кислоти. Блокуючи ферментну біотрансформацію алкоголю алкогольдегідрогеназою, дисульфірам сприяє накопиченню ацетальдегіду в крові після прийому алкоголю з розвитком характерних токсичних ефектів (нудота, блювання, гіперемія шкіри, відчуття жару обличчя та верхньої частини тулуба, біль у грудях, утруднення дихання, шум у голові, відчуття серцебиття, запаморочення, відчуття страху, озноб, зниження артеріального тиску тощо). Призначення алкоголю на фоні дії дисульфіраму дозволяє виробити стійкий негативний умовний рефлекс на смак та запах алкоголю та при тривалому лікуванні досягти часткової або повної непереносності алкоголю.

Фармакокінетика. Після прийому усередину швидко, але не повністю (70 – 90 %) абсорбується в травному тракті. Тривалість дії становить 48 годин. Дисульфірам швидко метаболізується шляхом відновлення в діетилдитіокарбамат, який виділяється у вигляді кон’югатів, або в діетиламін та сірковуглець (від 4 до 53 %). Сірковуглець виділяється через легені.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка жовтувато-зеленкуватим відтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею зі скошеними краями (фаскою) і рискою.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.