Цepукал® инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: metoclopramide;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі, граньовані таблетки з розподільною борозеною з одного боку, гладкою поверхнею;
склад:
1 таблетка мiстить 10,54 мг метоклопрамiду гiдрохлориду, що вiдповiдає 10 мг безводного метоклопрамiду гiдрохлориду;
допомiжнi речовини: желатин, крохмаль картопляний, лактоза 1Н2О, магнiю стеарат, кремнiю діоксид осаджений.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики.
Код АТС A03F A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Блокатор допамінових і серотонінових рецепторів, пригнічує хеморецептори мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, які передають імпульси від пілорусу і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює і координує рухову активність верхнього відділу ШКТ. Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Має протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного і вестибулярного характеру). Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30–120 хвилин. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20–40 хвилин після прийому всередину. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. З білками плазми крові зв’язується 13–30% метопрокламіду. Об’єм розподілення –3,5 л/кг. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення – 4–6 годин. Протягом 24–72 годин з сечею виводиться до 80% введеної дози, близько 30% – у незмінному вигляді. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування.
– Порушення моторики верхнiх вiддiлiв шлунково-кишкового тракту, наприклад, при синдромi подразнення шлункa, печiї, рефлюкс-езофагiтi та функціонального стенозу пiлорусу;
– нудота, потяг до блювання та блювання (при захворюваннях печiнки i нирок,черепно-мозкових травмах, мiгренi);
– парез шлункa діабетичного генезу;
– при проведеннi рентгенодiагностики захворювань шлункa та тонкого кишечнику.
Спосiб застосування та дози.
Дорослим та пiдлiткам старше 14 рокiв призначають внутрiшньо по 1 таблетцi Церукалу® 3 – 4 рази на день (разова доза становить 10 мг метоклопрамiду, добова доза –30 – 40 мг метоклопрамiду).
Для дiтей вiд 3 до 14 рокiв рекомендована разова доза становить 0,1 мг метоклопрамiду/кг маси тiла, найвища добова доза становить 0,5 мг метоклопрамiду/кг маси тiла.
Таблетки Церукалу® приймають внутрiшньо, приблизно за 30 хв. дo їди.
Тривалiсть курсу лiкування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Загалом один курс лiкування достатньо проводити протягом 4 – 6 тижнiв. В окремих випадках лiкування можна продовжувати до 6 мiсяцiв. При наявнiй недостатностi нирок дозу препарату пiдбирають вiдповiдно до ступеня тяжкостi порушення функцiї нирок.
Клiренс креатинiну Доза метоклопрамiду
До 10 мл/хв. 10 мг 1 раз на день;
вiд 11 до 60 мл/хв. 10 мг 1 раз на день та
5 мг 1 раз на день.
Побiчнi дiї.
Зрiдка, в основному при застосуваннi метоклопрамiду в бiльш високих дозах, у хворих можуть виникати почуття втоми, головний бiль, запаморочення, відчуття страху, неспокiй та пронос.
В окремих випадках, головним чином у дiтей, може розвиватися дискiнетичний синдром (мимовiльнi тикоподiбнi сiпання м’язiв обличчя, шиї або плечей).
Пiсля вiдмiни препарату цi явища послаблюються через кiлька годин; можливе негайне їх усунення внутрiшньовенним введенням бiперидену (слiд враховувати рекомендацiї виробника). Для заспокоєння хворого можна також застосовувати дiазепам.
Пiсля тривалого лiкування церукалом у деяких хворих похилого вiку розвивався паркiнсонiзм (тремор, сiпання м’язiв, обмежена рухомiсть) та пiзнi дискiнезiї.
Пiсля бiльш тривалого застосування препарату зрiдка, у зв’язку зi стимулюванням секрецiї пролактину, можуть виникати гiнекомастiя (збiльшення молочних залоз у чоловiкiв), галакторея (патологiчне мимовiльне витiкання молока з молочних залоз) або порушення менструацiй; при розвитку цих явищ прийом метоклопрамiду припиняють.
У пiдлiткiв i хворих з тяжкими порушеннями функцiї нирок (ниркова недостатнiсть) особливо слiдкують за розвитком побiчних явищ, а при їх виникненнi прийом лiкарського засобу одразу ж припиняють.
Протипоказання.
Метоклопрамiд протипоказано застосовувати при:
– вiдомiй пiдвищенiй чутливостi до цього лiкарського засобу;
– феохромоцитомі;
– механiчнiй закупорцi просвiту кишки;
– перфорацiї кишечнику та шлунково-кишкових кровотечах;
– пролактинозалежних пухлинах;
– у хворих на епiлепсiю або у пацiєнтiв з пiдвищеною судомною готовнiстю (екстрапiрамiдальнi руховi розлади);
– у першi три мiсяцi вагiтностi та в перiод годування груддю;
– у новонароджених та дiтей вiком до 3 рокiв.
Дiтям вiд 3 до 14 рокiв, а також жiнкам у ІІ та ІІІ триместрi вагiтностi метоклопрамiд призначають лише при наявностi важливих життєвих показaнь.
Хворим зi зниженою функцiєю нирок препарат призначають у зменшених дозах.
Передозування.
Симптоми передозування: сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість, руховий неспокій, судоми, ескстрапірамідно-моторні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням чи зниженням артеріального тиску.
Антидот: екстрапірамідальні розлади усувають повільним внутрішньовенним введенням біперидену. За життєво важливими функціями спостерігають до повного зникнення симптомів отруєння.
Особливості застосування.
Вплив на здатність керування автотранспортом.
Навiть при правильному застосуваннi за вказiвкою лiкаря цей лiкарський засiб може настiльки впливати на хворих, що вони втрачають здатнiсть швидко реагувати, наприклад, при керуваннi автотранспортом або обслуговуваннi машин. Це явище особливо сильно виявляється при одночасному вживаннi алкоголю.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами.
Дiю метоклопрамiду можуть послаблювати антихолiнергiчнi засоби. Метоклопрамiд може змiнювати процес всмоктування iнших медикаментiв. З одного боку, може вiдзначатися уповiльнення всмоктування дигоксину та циметидину, з iншого – прискорення всмоктування антибiотикiв, парацетамолу та алкоголю.
Крiм того, метоклопрамiд може посилювати дiю алкоголю та заспокiйливих медикаментiв. З метою запобiгання можливого посилення екстрапiрамiдних розладiв, одночасно с метоклопрамiдом не слiд призначати нейролептичнi препарати.
Метоклопрамiд може впливати на дiю трициклiчних антидепресантiв, iнгiбiторiв моноамiнооксидази (МАО) та симпатомiметичних засобiв.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від світла місці.
Зберігають у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.