Офлоксацин инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: ofloxacin;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 200 мг офлоксацину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, полісорбат 80.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01MA01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт), шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекції шлунково-кишкового тракту (за винятком бактеріального ентериту), нирок (пієлонефрит), сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), органів малого таза (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит), статевих органів (кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хламідіоз; профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (зокрема при нейтропенії).

Протипоказання.

Гіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсія (зокрема в анамнезі), зниження судомного порога (зокрема після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів у центральній нервовій системі); вік до 18 років, вагітність, період лактації.

З обережністю: атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічна ниркова недостатність, органічні ураження центральної нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо. Дози визначаються індивідуально залежно від локалізації і тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану хворого і функції печінки та нирок.

Дорослі – по 200-800 мг на добу, курс лікування – 7-10 днів. Дозу до 400 мг на добу можна призначати за 1 прийом, бажано ранком. При гонореї – 400 мг одноразово.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну 50-20 мл/хв) доза повинна становити 200 мг/добу.

Максимальна добова доза при печінковій недостатності – 400 мг/добу.

Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі. Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування необхідно продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури. При неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування – 3-5 днів.

Побічні реакції.

З боку травної системи: гастралгія, анорексія, нудота, блювання, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, підвищення активності "печінкових" трасаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, непевність рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, психотичні реакції, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку опорно-рухового апарата: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля.

З боку органів чуття: порушення сприйняття кольорів, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, васкуліт, колапс.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, пропасниця, набряк Квінке, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона і Лайєла, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, рідко – анафілактичний шок.

З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), дерматит бульозний геморагічний, папульозні висипання з кіркою, що свідчать про ураження судин (васкуліт).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична і апластична анемія.

З боку сечовивідної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.

Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт.

Передозування.

Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності або годування груддю протипоказане.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років (поки не завершений ріст кістяка).

Особливості застосування.

Офлоксацин не є препаратом вибору при пневмонії, спричиненій пневмококами. Офлоксацин не показаний при лікуванні гострого тонзиліту.

Не рекомендується зазнавати впливу сонячних променів, УФ опромінення (ртутно-кварцові лампи, солярій).

У разі виникнення побічних ефектів з боку ЦНС, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідно відмінити препарат. При псевдомембранозному коліті, підтвердженому колоноскопічно та/або гістологічно, показане пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу.

Рідко розвивається тендиніт, який може спричинити розрив сухожиль (переважно ахілова сухожилля), особливо в літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, зробити іммобілізацію ахілова сухожилля і проконсультуватися в ортопеда.

При лікуванні препаратом жінкам не рекомендується застосовувати тампони типу "Тампакс" через підвищений ризик розвитку молочниці.

Під час лікування можливе погіршення перебігу міастенії, частішання нападів порфірії у схильних хворих.

Може спричиняти хибнопозитивні результати при бактеріологічній діагностиці туберкульозу (перешкоджає виведенню Mycobacterium tuberculosis).

У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій і печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна корекція дози).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, не можна вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Харчові продукти, антациди, що містять іони Al3+, Са2+, Mg2+ або солі заліза, знижують усмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал часу між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 2 год).

Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну).

Циметидин, фуросемід, метотрексат і препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі.

Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі.

При одночасному прийманні з антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль системи згортання крові.

При призначенні з нестероїдними протизапальними препаратами, похідними нітроімідазолу і метилксантинів зростає ризик розвитку нейротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з глюкокортикостероїдами зростає ризик розриву сухожиль, особливо в людей літнього віку.

При призначенні з препаратами, які олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), зростає ризик кристалурії і нефротоксичних ефектів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Протимікробний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гідразу, що забезпечує суперспіралізацію і, таким чином, стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюжків ДНК призводить до їхньої загибелі). Чинить бактерицидний ефект.

Активний щодо мікроорганізмів, продукуючих бета-лактамази, і швидкоростучих атипових мікобактерій. Чутливі: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – індол-позитивні та індол-негативні), Salmonella spp., Shigella spp. (включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Помірну чутливість до препарату мають: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae і viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis і pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а також Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Нечутливі: Nocardia asteroidеs, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не діє на Treponema pallidum.

Фармакокінетика.

Абсорбція після прийому усередину швидка і повна (95%). Біодоступність – понад 96%, зв'язок з білками плазми – 25%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові при пероральному прийомі – 1-2 год. Максимальна концентрація в плазмі крові залежить від дози і після прийому в дозі 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг і 600 мг становить, відповідно, 1,3; 2,5; 4; 5 і 6,9 мг/л. Їжа може уповільнювати всмоктування, але не чинить істотного впливу на біодоступність.

Уявний об'єм розподілу – 100 л. Розподіл: клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіра, м'які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого таза, дихальна система, сеча, слина, жовч, секрет передміхурової залози, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком. Проникає в спинномозкову рідину при запалених і незапалених мозкових оболонках (14-60%).

Метаболізується у печінці (приблизно 5%) з утворенням N-оксид офлоксацину і диметилофлоксацину. Період напіввиведення – 4,5-7 год (незалежно від дози). Виводиться нирками – 75-90% (у незміненому вигляді), приблизно 4% – з жовчю. Позанирковий кліренс – менше 20%.

Після одноразового застосування в дозі 200 мг у сечі виявляється протягом 20-24 год. При нирковій/печінковій недостатності виведення може уповільнюватися. Не кумулює в організмі.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки круглі двоопуклі, вкриті оболонкою білого кольору. На поперечному зрізі видно два шари, внутрішній шар (ядро) білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

Термін придатності.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C.