Мидокалм инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tolperisone;

1-піперидино-2-метил-3-пара-толілпропану-3 гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, двоопуклі таблетки, вкриті глянцюватою плівковою оболонкою, з гравіруванням "50" на одному боці або двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору, зі слабким специфічним запахом та з гравіруванням “150” на одному боці;

склад: 1 таблетка по 50 мг містить 50 мг толперизону гідрохлориду;

допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, тальк, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, титану діоксид, макрогол 6000, гіпромелоза;

1 таблетка по 150 мг містить 150 мг толперизону гідрохлориду;

допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, тальк, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, титану діоксид, макрогол 6000, гідроксипропілметилцелюлоза, і барвники заліза оксид чорний, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти центральної дії.

Код АТС М03ВХ04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Міорелаксант центральної дії. Має мембраностабілізуючу, місцевоанестезуючу дію, гальмує провідність імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів, що призводить до блокування спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. З іншого боку, імовірно, удруге гальмує вихід медіаторів шляхом гальмування надходження Са2+ у синапси. У стовбурі мозку усуває полегшення проведення збудження по ретикулоспінальному шляху.

Посилює периферичний кровоток незалежно від впливу центральної нервової системи. У розвитку цього ефекту може відігравати роль слабкий спазмолітичний та антиадренергічний ефект толперизону.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо толперизон добре всмоктується з тонкого кишечнику. Максимальна концентрація досягається через 0,5-1 годину, біологічна доступність через виражений метаболізм становить приблизно 20%.

Толперизон екстенсивно метаболізується в печінці та нирках. Видаляється через нирки, майже завжди (більш ніж у 99%) у вигляді метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Показання для застосування. Лікування патологічно посиленого тонусу, спазмів посмугованої мускулатури, що виникають внаслідок органічного неврологічного захворювання (ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, цереброваскулярний інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт і т.п.).

Лікування м'язової гіпертонії, м'язових спазмів, м'язових контрактур, що супроводжують захворювання органів руху (наприклад, спондильоз, спондилоартроз, цервікальні та люмбальні синдроми, артрози великих суглобів).

Відновне лікування після ортопедичних і травматологічних операцій.

Облітеруючі захворювання судин (облітеруючий артеріосклероз, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіт, хвороба Рейно, дифузна склеродермія), також захворювання, що виникають через розлад іннервації судин (акроціаноз, інтермітуюча ангіоневротична дисбазія).

Специфічним показанням в педіатрії є хвороба Літтла (дитячий церебральний параліч) та інші енцефалопатії, що супроводжуються дистонією.

Спосіб застосування та дози. Дорослим: внутрішньо 150 - 450 мг на добу, розподілені на 3 прийоми відповідно з індивідуальними потребами та переносимістю.

Для дітей: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, призначають в дозі 5 мг/кг маси тіла на добу у 3 прийоми віком від 1 року до 6 років. Діти 6 - 14-літнього віку: 2 - 4 мг/кг маси тіла на добу у 3 прийоми. Для дітей таблетку рекомендують розділити і приймати з їжею. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія. М'язова слабість, головний біль, гіпотензія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі. При зменшенні дози побічні явища звичайно зникають.

У деяких випадках може виникнути реакція надчутливості (свербіж шкіри, еритема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, задишка).

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Тяжка міастенія.

Діти віком до 1 року.

Відносні протипоказання. Вагітність (насамперед перший триместр). Не рекомендується також у період годування груддю.

 

Передозування. Даних про передозування Мідокалму недостатньо. Мідокалм має широкий терапевтичний індекс, у літературі описане навіть застосування внутрішньо препарату в дозі 600 мг у дитячому віці без появи серйозних токсичних симптомів. При прийомі внутрішньо 300 - 600 мг препарату на добу хворими дитячого віку в деяких випадках спостерігали дратівливість. Специфічного антидоту немає, при передозуванні препарату рекомендують загальне симптоматичне лікування.

Особливості застосування. У дитячому віці через низькі дози доцільно застосовувати таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 50 мг.

Вагітність, годування груддю: оскільки даних про дослідження препарату на людях поки немає, під час вагітності Мідокалм можна застосовувати (особливо в першому триместрі вагітності) лише у випадку, якщо очікувана користь однозначно перевищує ризик потенційного ураження плоду.

Оскільки даних про проникнення толперизону в материнське молоко немає, під час годування груддю застосовувати препарат не рекомендують.

Мідокалм не підвищує ризик при керуванні автомобілем та виконанні робіт, пов’язаних з підвищеним ризиком травматизму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Даних про взаємодії, що обмежують застосування Мідокалму, немає. Хоча толперизон впливає на центральну нервову систему, він не викликає седативного ефекту, тому його можна застосовувати в комбінації із седативними, снодійними, транквілізуючими засобами. Не впливає на дію алкоголю щодо центральної нервової системи.

Підсилює дію ніфлюмінової кислоти, у зв’язку з цим при одночасному застосуванні необхідно врахувати можливість зниження дози ніфлюмінової кислоти.

 

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі 15 - 300С.

Термін придатності – 3 роки.