Эналаприл инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: еnalapril; ((S)-1-[N-[1-(етоксікарбоніл)-З-фенілпролілН-аланілН-пролін);

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: плоскі, не вкриті оболонкою таблетки, з рискою та маркуванням букви “Е” і цифри “5” на одному боці, діаметром 9 мм, білого або майже білого кольору, без запаху;

таблетки 10 мг: плоскі, не вкриті оболонкою таблетки, з рискою та маркуванням букви “Е” і цифри “10” на одному боці, діаметром 9 мм, білого або майже білого кольору, без запаху;

таблетки 20 мг: плоскі, не вкриті оболонкою таблетки, з рискою та маркуванням букви “Е” і цифри “20” на одному боці, діаметром 9 мм, білого або майже білого кольору, без запаху;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, полівінілпіролідон К 30, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аерозил), магнію стеарат, натрію бікарбонат;

1 таблетка містить еналаприлу малеату 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівідон,тальк, магнію стеарат;

1 таблетка містить еналаприлу малеату 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівідон, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на ренін-ангіотензивну систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого фермента (АПФ). Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еналаприл ((S)-1-[N-[1-(етоксікарбоніл)-З-фенілпролілН-аланілН-пролін) - інгібітор АПФ. Він є проліками, після перорального прийому метаболізується в печінці до активного метаболіту – еналаприлату, з яким і пов’язана фармакологічна дія препарату. Еналаприлат – високоспецифічний, тривалої дії інгібітор АПФ, який не належить до сульфгідрильних сполук. Його дія полягає у гальмуванні перетворення ангіотензину I в активний ангіотензин II, який має судиннозвужувальну дію. Таким чином, зменшується вазопресорна активність та загальний периферичний опір судин (ЗПОС), понижується артеріальний тиск, знижується секреція альдостерону. Препарат ефективний при есенціальній, ренальній артеріальній гіпертензії (АГ), при низькореніновій формі АГ.

При артеріальній гіпертензії блокада синтезу ангіотензину II перешкоджає гіпертрофії міокарда лівого шлуночка та судинної стінки, а зменшення ЗПОС оптимізує роботу серця та покращує стан хворого.

Фармакокінетика. Еналаприл швидко всмоктується після перорального прийому (у середньому 60%). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація еналаприлу малеату в сироватці крові становить 40 - 50 мкг/л після разового прийому в дозі 10 мг та спостерігається приблизно через 1 год після прийому. Еналаприл виводиться із системної циркуляції приблизно через 4 год. Максимальна концентрація еналаприлату - активного метаболіту еналаприлу - досягається через 3 - 4 год після прийому препарату. У хворих на цироз печінки час досягнення максимальної концентрації значно збільшений. Біодоступність еналаприлату при пероральному прийомі становить 36 - 44%. Близько 60% еналаприлу малеату перетворюється в еналаприлат, який надалі не метаболізується. Близько 50% еналаприлату зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення еналаприлату становить 11 год. Еналаприлат не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр на відміну від еналаприлу, який може проходити у незначних кількостях. Еналаприл проникає крізь плаценту та виявляється у грудному молоці. Більша частина еналаприлу виводиться із сечею (61%), а також із калом (33%). Енаприлат можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. При нирковій недостатності швидкість елімінації еналаприлу та еналаприлату з сечею знижується. Таким пацієнтам рекомендується зменшити дози. У пацієнтів похилого віку кліренс еналаприлу зменшується, а період напіввиведення збільшується.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Застійна сердцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Еналаприл приймають перорально під час їди або незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія. При нормальній функції нирок початкова доза становить 5 мг/добу. Дозу корегують залежно від реакції пацієнта. Звичайно підтримуюча доза становить 10 - 20 мг/добу за 1 - 2 прийоми. Максимальна підтримуюча добова доза – 40 мг, розділивши на два прийоми.

Бажано припинити прийом діуретиків за 2 - 3 дні до початку лікування Еналаприлом, щоб уникнути симптоматичної гіпотензії. Для пацієнтів із нирковою недостатністю, або якщо застосування діуретиків не може бути перервано, початкова доза становить 2,5 мг/добу під медичним наглядом як мінімум 2 години, а після стабілізації артеріального тиску, ще годину. Надалі дозу підбирають з урахуванням стану хворого.

При нирковій недостатності інтервал між прийомом еналаприлу повинен бути подовжений і/або зменшена доза.

* Еналаприлат є сполукою, яка піддається діалізу. Тому дозу у дні, коли діаліз не проводиться, слід коригувати залежно від рівня артеріального тиску.

При застійній серцевій недостатності рекомендована початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. Дозу поступово підвищують залежно від клінічного ефекту. Оптимальна доза становить 5 - 20 мг на добу в 1 - 2 прийоми.

Для осіб похилого віку (старше 65 років) початкова доза може становити 2,5 мг на добу. Необхідно слідкувати за реакцією, дозу підвищувати з обережністю.

Побічна дія. Можливі головний біль, запаморочення, втомлюваність та астенія, артеріальна та ортостатична гіпотензія, непритомність, нудота, діарея, судоми м’язів, висип та кашель. Звичайно кашель непродуктивний, тривалий та припиняється після закінчення лікування.

Рідше повідомлялось про порушення функцій нирок, ниркову недостатність та олігурію. Відзначалися випадки розвитку симптоматичної гіпотензії, ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані при прийомі Еналаприлу.

Дуже рідко можливі такі побічні ефекти:

серцево-судинна система: інфаркт міокарда або інсульт, виражена артеріальна гіпотензія, що супроводжується болем у ділянці серця, порушенням ритму, нападами стенокардії, вираженим серцебиттям, феноменом Рейно;

система травлення: кишкова непрохідність, панкреатит, печінкова недостатність, гепатит (гепатоцелюлярний або холестатичний), жовтуха, біль у ділянці живота, блювання, диспепсія, анорексія, закріп, стоматит;

нервова система та психічні розлади: депресія, сплутанність свідомості, сонливість, безсоння, нервозність, парестезії, запаморочення, незвичайні сновидіння;

дихальна система: легеневі інфільтрати, бронхоспазм/бронхіальна астма, задуха, ринорея, фарингіт, охриплість голосу;

шкіра: гіперемія шкіри, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропивниця, свербіж, алопеція, фотосенсибілізація;

система крові: зниження рівня гемоглобіну та показників гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення функцій кісткового мозку.

інші ускладнення: зниження сексуальної активності, відчуття шуму у вухах, глосит, порушення смакового сприйняття, нечіткість зору.

При застосуванні Еналаприлу можливі зміни показників лабораторних досліджень крові: підвищення активності печінкових ферментів і вмісту білірубіну в крові, підвищення концентрації калію та натрію, а також тимчасове підвищення концентрації креатиніну та сечовини у сироватці крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до будь-якого компонента, що входить до його складу; ангіоневротичний набряк в анамнезі при застосуванні інгібіторів АПФ або нез’ясованної етіології; стеноз ниркових артерій (білатеральний або артерії однієї нирки); стан після трансплантації нирки; стеноз артеріального або мітрального клапану з вираженими порушеннями гемодинаміки; гіпертрофічна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; захворювання печінки, печінкова недостатність; періоди вагітності та годування груддю; діти до 14 років; аферез з декстрансульфатом, проведення десенсибілізації до отрути комах.

Передозування. Найбільш характерний прояв передозування - це виражена артеріальна гіпотензія, яка виникає через 6 год після прийому таблеток.

Рекомендується ввнутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Якщо таблетки прийняли недавно – викликати блювання. Еналаприл можна вилучити з загального кровообігу за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Раптове припинення лікування Еналаприлом не призводить до різкого підвищення артеріального тиску.

При розвитку ангіоневротичного набряку та шкірно-алергічних реакцій прийом препарату припиняють та проводять відповідне лікування. Ангіоневротичний набряк гортані може призвести до летального наслідку. У тих випадках, коли набряк локалізується в ділянці язика, голосової щілини, або гортані й може порушити прохідність дихальних шляхів, необхідно швидко почати лікування шляхом підшкірного введення розчину адреналіну 1:1 000 (0,3 - 0,5 мл).

Необхідне уважне спостереження за пацієнтами з ішемічною хворобою серця та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

У деяких пацієнтів при першому прийомі препарату може виникнути виражена артеріальна гіпотензія, особливо у осіб похилого віку, пацієнтів із серцевою недостатністю або дегідратацією (у тому числі у хворих, які приймають діуретики).

Застосування препарату хворими з порушенням функції нирок або важкою серцевою недостатністю може викликати олігурію та/або азотемію, або гостру ниркову недостатність.

Прийом препарату може супроводжуватися гіперкаліємією у пацієнтів з нирковою недостатністю, у хворих на цукровий діабет, при одночасному застосуванні солей калію, або калійзберігаючих діуретиків.

У хворих зі стенозом ниркових артерій може відзначатися підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в крові. Після припинення прийому Еналаприлу або назначення діуретиків концентрація нормалізується.

Використання високоеластичних мембран для гемодіалізу у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, може викликати розвиток анафілактоїдної реакції. Для таких хворих треба використовувати мембрани іншого типу.

Під час лікування Еналаприлом слід утримуватись від керування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребує значної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні кухонної солі можливо послаблення гіпотензивного ефекту еналаприлу і посилення вираженості симптомів серцевої недостатності; при прийомі інших гіпотензивних засобів Еналаприл може викликати аддитивний ефект.

Діуретики, які викликають втрату калію. При застосуванні Еналаприлу в комбінації з діуретиками симптоми гіпокаліємії, спричиненої діуретиками, зменшуються.

Агенти, які підвищують плазматичну концентрацію калію.

Застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, тріамтерену, амілориду), харчових добавок або солей, які містять калій, особливо при лікуванні хворих на ниркову недостатність, може призвести до істотного підвищення рівня калію в плазмі крові. Одночасний прийом вищезазначенних сполук з Еналаприлом слід проводити з обережністю, регулярно визначаючи вміст плазматичного калію.

Одночасне застосування літію та інгібіторів АПФ, включаючи Еналаприл, може призвести до підвищення концентрації літію в крові та розвитку інтоксикації, тому за необхідності призначення такої комбінації слід регулярно контролювати рівень літію в сироватці крові.

Кардіоваскулярні агенти.

Еналаприл може застосовуватись одночасно з блокаторами β-адренорецепторів, органічними нітратами, антагоністами ионів кальцію, гідролазином, празозином, дигоксином.

Нестероїдні протизапальні засоби.

Одночасне призначення з нестероїдними протизапальними засобами не призводить до зменшення антигіпертензивного ефекту Еналаприлу.

Алкоголь.

Посилення дії алкоголю.

Снодійні, наркотичні, анестезуючі засоби.

Посилення гіпотензивної дії (необхідно поінформувати лікаря-анестезіолога про терапію Еналаприлом).

Алопуринол, цитостатичні препарати, імуносупресанти, глюкокортикостероїди для системного застосування, прокаїнамід - лейкопенія.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.