Метилдронат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, що містять порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, зі слабким запахом;

склад: 1 капсула містить 250 мг 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонату дигідрату;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Ангіопротектори. Код АТС С05С Х.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат – синтетичний аналог g-бутиробетаїну, інгібує g-бутиробетаїнгідроксилазу. Знижує синтез карнітину та транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин. Перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину та ацилкоензиму А. В умовах ішемії тканин відновлює баланс між доставкою кисню та його споживанням клітинами, попереджає порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який проходить без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується вазодилятатор g-бутиробетаїн. Механізм дії зумовлений широким спектром фармакологічних ефектів: підвищенням інтенсивності метаболічних процесів і працездатності, зменшенням вираженості симптомів психічного та фізичного навантаження, кардіопротекторною дією, активацією тканинного та гуморального імунітету. Все це у разі гострого ішемічного пошкодження тканин зменшує розміри зони некрозу та скорочує період подальшої реабілітації. При хронічній серцевій недостатності препарат підвищує скоротність міокарда, толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу поліпшує кровообіг, сприяючи перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Препарат поліпшує регіональний кровообіг при васкулярній і дистрофічній патології очного дна.

Препарат здатний усувати функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм у період абстиненції.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату – близько 78 %. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Метаболізується з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т_1/2) – 3-6 годин.

З організму препарат виводиться головним чином нирками. Період напівелімінації приблизно 4 год.

Показання для застосування. Ішемічні порушення мозкового кровообігу. Цереброваскулярна недостатність. У складі комплексного лікування дистрофічних хвороб серця, кардіалгії на фоні дистрофії міокарда. Зниження фізичної працездатності (зокрема в спортсменів).

Дисциркуляторна енцефалопатія. Післяопераційний період (для прискорення реабілітації). Хронічний алкоголізм, купірування синдрому абстиненції.

Інфекційно-алергічна бронхіальна астма та хронічний бронхіт, хронічні обструктивні захворювання легенів (як імуномодулятор у складі комбінованої терапії). Захворювання очей, що пов’язані з патологією судин очного дна, дистрофією сітківки.

Спосіб застосування та дози. При фізичному та розумовому перенапруженні дорослим призначають по 250 мг 4 рази на добу. Курс лікування становить 10-14 днів. За необхідності курс повторюють через 2-3 тижні.

Спортсменам: по 500-1000 мг 2 рази на добу перед тренуванням (у першій половині дня); курс перед змаганням – 14-21 день, у період змагань – 10-14 днів.

При хронічній ішемічній хворобі серця: по 250 мг 3 рази на добу протягом 3-4 днів, далі – 2 рази на тиждень протягом 1-1,5 місяця.

При дисгормональній дистрофії міокарда з кардіалгіями: по 250 мг 2 рази на добу, вранці та ввечері. Курс лікування – в середньому 12 днів.

Хворим на хронічний алкоголізм: по 500 мг 4 рази на добу. Курс лікування – в середньому 7-10 днів.

При хронічному порушенні мозкового кровообігу: по 250 мг 1-3 рази на добу. Курс лікування – 2-3 тижні.

При дисциркуляторній енцефалопатії: по 250 мг 1-3 рази на добу, у першій половині дня. Курс лікування – в середньому 2-3 тижні.

При інфекційно-алергічній бронхіальній астмі: по 250 мг щодня протягом 3-х тижнів.

Побічна дія.

З боку органів серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія.

Алергічні реакції: рідко – шкірний свербіж, висип.

Інші: збудження нервової системи.

Протипоказання. Підвищена чутливисть до препарату та його компонентів. Органічні ураження центральної нервової системи, вагітність, лактація.

Передозування. Передозування виявляється посиленням побічних ефектів. Зокрема, виникає збудження, зниження артеріального тиску, нудота і блювання.

Лікування. Промивання шлунка, сольове проносне, очищувальна клізма. Подальше лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні Метилдронату з нітрогліцерином, ніфедипіном, β-адреноблокаторами та периферичними вазодилататорами через розвиток помірної тахікардії та артеріальної гіпотензії.

При лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю Метилдронат можна комбінувати із серцевими глікозидами.

При лікуванні хворих на бронхіальну астму Метилдронат можна комбінувати з бронхолітичними препаратами.

На сьогодні об’єктивний досвід застосування препарату у педіатричний практиці – відсутній. Протипоказання або обмеження щодо застосування препарату особами, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, на сьогодні не встановлені.

При тривалому застосуванні необхідний контроль функцій нирок і печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію серцевих глікозидів, нітрогліцерину, ніфедипіну, бета-адреноблокаторів та інших антигіпертензивних засобів і коронародилататорів. Сумісний з антиангінальними, антиагрегатними, антиаритмічними, антикоагулянтними засобами. Можливе призначення разом із серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.