Атенолол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: атенолол (atenolol);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого чи майже білого кольору, мармурові, круглі, з лінією розлому на одній стороні і написом “Р” на іншій.

склад: одна таблетка містить 50 або 100 мг атенололу;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, карбомер, натрію лаурилсульфат, дикальцію фосфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, рослинна олія гідрогенізована, магнію стеарат.

Форма випуску.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07АВ03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Атенолол є селективним блокатором b1-адренергічних рецепторів тривалої дії без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.

Атенолол знижує як у стані спокою так і при навантаженні частоту серцевих скорочень, ударний об’єм серця, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, а також потребу міокарда в кисні.

Крім цього, препарат знижує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує збуджуваність і скорочуваність міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах препарат спричиняє менш виражену дію на гладкі м’язи бронхів і периферичних артерій, у порівнянні з неселективними b-адреноблокаторами.

Фармакокінетика. Атенолол-b-блокатор має виражену гідрофільність, тому після всмоктування він практично не метаболізується в печінці і екскретується нирками в незмінному вигляді. Атенолол незначною мірою (менше 5%) зв’язується з білками плазми і близько 50% препарату, що всмоктався, виводиться з сечею через 24 години. Максимальна b-блокуюча дія атенололу досягається через 2-4 години після прийому препарату і досягнутий ефект триває протягом 24 годин.

Період напіввиведення препарату – 6-9 годин, при порушенні функції нирок період напівиведення значно збільшується (16-27 годин). При тривалому застосуванні фармакокінетика атенололу практично не змінюється.

Гідрофільність забезпечує мінімальне проникнення препарату крізь гематоенцефалічний бар’єр, тому препарат не викликає порушення в діяльності центральної нервової системи.

Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр та надходить у грудне молоко. Препарат видаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія, стенокардія, суправентрикулярні порушення ритму серця.

Спосіб застосування та дози.

Атенолол приймають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. Дозу слід призначати індивідуально. Рекомендується починати лікування з дози 50 мг на день, а потім за необхідністю підвищувати дозу до 100 мг на день. Режим дозування 1-2 рази на день. Максимальна добова доза – 200 мг на день. Оптимальна дія Атенололу досягається протягом двох тижнів. Якщо протягом 2 тижнів не буде досягнута задовільна корекція тиску, то гіпотензивна дія препарату може бути підсилено одночасно прийомом інших антигіпертензивних засобів (наприклад, діуретиків, альфа-адреноблокаторів).

Хворим на порушення функції нирок слід призначати знижені дози препарату:

Після закінчення тривалого лікування дозу слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, оскільки різка відміна препарату може спричинити синдром відміни (тахікардія, напади стенокардії, загострення симптомів ішемічної хвороби серця).

Побічна дія.

З боку серцево-судиної системи: брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, відчуття похолодання кінцівок: в окремих випадках – поява симптомів серцевої недостатності.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресивний стан, відчуття втоми.

З боку травного тракту: нудота, запори, діарея, рідко – сухість у роті.

З боку ендокринної системи: у ряді випадків – гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет на фоні прийому гіполіпідемічних засобів.

З боку статевої системи: у ряді випадків – зниження потенції.

Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж.

Інші: посилення потовиділення, рідко – зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт.

Протипоказання.

Синусова брадикардія, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, атриовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії.

З обережністю слід призначати препарат хворим на бронхіальну астму, з облітеруючими захворюванями периферичних судин.

Передозування.

При передозуванні можлива сонливість, брадикардія, утруднення дихання, втрата свідомості, гіпотензія. При симптомах передозування проводять промивання шлунка, назначають активоване вугілля. Атенолол може бути видалений з системного кровотоку гемодіалізом. Лікування при брадикардії та AV-блокаді: атропін внутрішньовенно – 1-2 мг, адреноміметики (орципреналін, ізопреналін, добутамін).

Особливості застосування.

З обережністю потрібно призначати препарат хворим на цукровий діабет, хворобу Рейно, облітеруючі захворювання периферичних артерій, з вираженими порушеннями функції нирок. У періоди вагітності та лактації застосування Атенололу не рекомендується.

Припиняти лікування препаратом треба поступово, щоб уникнути синдрому відміни.

Дані про безпеку застосування препарату у дітей відсутні.

Пацієнтам похилого віку Атенолол призначають у менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.

У разі необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом, ефіром або хлороформом хворим, які отримують Атенолол, слід припинити прийом препарату за кілька днів до операції.

При феохромоцитомі бета-блокатори призначають на фоні альфа-блокуючих засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат посилює вплив інших антигіпертензивних засобів.

При одночасному призначенні Атенололу з резерпіном, a-метилдопою, верапамілом, гуанфацином та серцевими глікозидами може спостерігатися виражена брадикардія.

Одночасно застосовувати Атенолол та клонідин потрібно з обережністю. При відміні Атенололу застосування клонідину продовжується ще кілька днів.

Потрібно обережно призначати Атенолол одночасно з протиаритмічними препаратами 1-го класу, оскільки може посилюватися кардіодепресивна дія.

З обережністю слід застосовувати такі анестетики, як ефір, циклопропан чи трихлоретилен. Атенолол потенціює дію непрямих антикоагулянтів, інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.

При застосуванні разом з Атенололом опоїдних аналгетиків підсилюється наркотичний ефект.

Після припинення прийому інгібіторів МАО підвищується артеріальний тиск.

При застосуванні разом з нікардипіном і німодипіном можливе порушення серцевого ритму та підсилення серцевої недостатності.

Амінофілін знижує ефект обох препаратів.

Нікотин підсилює ефект Атенололу.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°С). Берегти від дітей.

Термін придатності - 5 років (зазначений на упаковці).