Аминокапронова кислота инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: aminocapronic acid; 6-аміногексанова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору без запаху;

склад: 1 пакет містить амінокапронової кислоти 1 г;

Форма випуску. Порошок для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.

Код АТС В02АА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Специфічний кровоспинний засіб, який застосовується при кровотечах, обумовлених підвищенням фібринолізу.

Механізм специфічної дії обумовлений конкурентним пригніченням активаторів плазміногену і частковим пригніченням активності плазміну (у високих дозах), а також інгібуванням біогенних поліпептидів – кінінів.

Пригнічує активуючу дію стрептокінази, урокінази та тканинних кіназ на процеси фібринолізу, нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину і гіалуронідази, зменшує проникність капілярів.

Виявляє помірну протиалергічну та протишокову активність; підвищує антитоксичну функцію печінки. Гальмує протеолітичну активність, асоційовану з вірусом грипу, інгібує протеолітичну активність гемаглютиніну. Поліпшує деякі клітинні і гуморальні показники специфічного і неспецифічного захисту при респіраторних вірусних інфекціях.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові у дорослих і підлітків досягається через 2 – 3 год. З білками крові практично не зв'язується. Частково (10 – 15 %) біотрансформується в печінці; інша частина виводиться нирками переважно в незміненому вигляді. За добу з організму виводиться близько 60 % введеної дози (при нормальній функції нирок).

При порушенні сечовидільної функції можлива кумуляція препарату.

Показання для застосування. Профілактика і лікування паренхіматозних кровотеч, геморагій зі слизових оболонок, менорагій, кровотеч із ерозій і виразок шлунка і кишечнику. Профілактика кровотеч при операціях на печінці, легенях, підшлунковій залозі. Різні види гіперфібринолізу, в т. ч. зв'язані із застосуванням тромболітичних препаратів та масивного переливання консервованої крові. Як симптоматичний засіб – кровоточивість, обумовлена тромбоцитопенією та якісною неповноцінністю тромбоцитів (дисфункціональна тромбоцитопенія).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, під час або після їди, розчинивши порошок у солодкій воді або запиваючи нею. Добову дозу для дорослих ділять на 3 – 6 прийомів, для дітей – на 3 – 5 прийомів.

Помірно виражене підвищення фібринолітичної активності. Дорослим звичайно призначають у добовій дозі 5 – 24 г (5 – 24 пакети).

Для дітей до 1 року разова доза становить 0,05 г/кг маси тіла (але не більше 1 г). Добова доза для дітей становить: віком до 1 року – 3 г (3 пакети), 2 – 6 років – 3 – 6 г (3 – 6 пакетів), 7 – 10 років – 6 – 9 г (6 – 9 пакетів). Для підлітків максимальна добова доза – 10 – 15 г (10 – 15 пакетів).

Гострі кровотечі (в т.ч. шлунково-кишкові). Дорослим призначають 5 г (5 пакетів), потім по 1 г (1 пакет) щогодини (протягом не більше 8 год) до повної зупинки кровотечі. Добова доза для дітей при гострих крововтратах: віком до 1 року – 6 г (6 пакетів), 2 – 4 роки – 6 – 9 г (6 – 9 пакетів), 5 – 8 років – 9 – 12 г (9 – 12 пакетів), 9 – 10 років – 18 г (18 пакетів).

Субарахноїдальний крововилив. Дорослим призначають у добовій дозі 6 – 9 г (6 – 9 пакетів).Травматична гіфема. Призначають у дозі 0,1 г/кг маси тіла кожні 4 год (але не більше 24 г/добу) протягом 5 діб.

Метрорагії, асоційовані із внутрішньоматковими засобами. Призначають по 3 г (3 пакети) кожні 6 год.

Профілактика і зупинка кровотечі при стоматологічних втручаннях. Дорослим призначають по 2 – 3 г (2 – 3 пакети) 3 – 5 разів на добу.

Для дорослих середня добова доза – 10 – 18 г (10 – 18 пакетів), максимальна добова доза – 24 г (24 пакети).

Курс лікування 3 – 14 днів.

Тривалість лікування визначається індивідуально і залежить від тяжкості захворювання. За показаннями можливі повторні курси лікування.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, субендокардіальний крововилив, брадикардія, аритмії. З боку системи травлення: нудота, діарея. З боку системи згортування крові: при тривалому застосуванні (більше 6 днів) високих доз (для дорослих – більше 24 г на добу) – геморагії. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, судоми. Інші: катаральні явища верхніх відділів дихальних шляхів, шкірний висип, міоглобінурія, рабдоміоліз, гостра ниркова недостатність.

Побічні явища є рідкими і дозозалежними; при зниженні дози вони звичайно зникають.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до амінокапронової кислоти, схильність до тромбозів та емболій, усі спадкоємні і вторинні тромбофілії, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, макрогематурія, тяжкі порушення функції нирок, вагітність, лактація.

Передозування. Симптоми: посилення побічних явищ, утворення тромбів, емболії. При тривалому застосуванні можливий розвиток протилежного ефекту – геморагії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Особливості застосування. З обережністю призначають при захворюваннях серця, печінковій і/або нирковій недостатності.

Не рекомендується застосування препарату при гематурії (у зв'язку з небезпекою розвитку гострої нирковій недостатності).

При тривалому застосуванні (більше 6 днів) високих доз (більше 24 г на добу для дорослих) можливо виникнення геморагій внаслідок гальмування агрегації та адгезії тромбоцитів.

При менорагіях ефективний прийом з першого до останнього дня місячних.

Під час терапії препаратом рекомендується перевірка фібринолітичної активності крові і рівня фібриногену.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. Недоцільне застосування у жінок з метою профілактики підвищеної крововтрати при пологах, тому що можливе виникнення тромбоемболічних ускладнень. При необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.

Вплив на можливість керування транспортними засобами і механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності внаслідок можливих побічних реакцій (запаморочення та ін.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При прийомі внутрішньо добре сполучається із тромбіном. Ефект препарату послабляють антиагреганти та антикоагулянти прямої і непрямої дії. Спільне застосування із естрогенвмісними контрацептивами, фактором згортання крові IX підвищує ризик тромбоемболій.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності 2 роки.