Цефазолин–КМП инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefazolin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-іл)ацетамідо]-
5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрію;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної у перерахунку на цефазолін –
0,5 г або 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефазолін-КМП має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., які виробляють і не виробляють пеніциліназу, більшості штамів Streptococcus spp., у тому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індолпозитивні штами протею (P.morgani, P.vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не діє на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується, досягає максимальної концентрації в крові через 1 годину і зберігається в ефективних концентраціях у плазмі крові протягом 8–12 годин. Виводиться в основному (близько 90%) нирками в незмінному вигляді.
Проникає крізь плацентарний бар’єр в амніотичну рідину і кров пуповини. В дуже низькій концентрації міститься в материнському молоці. Препарат добре проникає крізь запальну синовіальну оболонку, у порожнини суглобів.
При внутрішньовенному введенні утворюється більш висока концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (період напіввиведення – близько 2 годин).
Показання для застосування. Лікування інфекційних хвороб, що спричиненні чутливими до нього грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами:
– пневмонії, абсцесу легенів, емпієми плеври;
– перитоніту, септицемії, ендокардиту, остеомієліту, раневих, опікових інфекцій;
– інфекцій сечовивідних шляхів;
– інфекцій шкіри та м’яких тканин;
– інфекцій кістково-суглобного апарату.
Спосіб застосування та дози. Цефазолін-КМП вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно (струминно або краплинно). Для внутрішньом’язового введення розчин препарату готують ex tempore, розчиняють вміст флакона в 4–5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій і вводять глибоко в м’яз. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розчиняють в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарат (0,5–1,0 г) розчиняють в 100–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози; ін’єкцію проводять протягом 20–30 хв (швидкість введення 60–80 крапель на 1 хвилину).
Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника, та його чутливості до антибіотика.
Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, що спричиненні грампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25–0,5 г кожні 8 годин.
При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, що спричиненні пневмококами, та інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5–1,0 г кожні 12 годин.
При захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначають по 0,5–1,0 г кожні 6–8 годин.
При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути збільшена до 6 г (максимальна) з інтервалом між введенням 6–8 годин.
Дітям старше 1 місяця препарат призначають у добовій дозі 20–50 мг/кг маси тіла (у 3–4 прийоми), при тяжких інфекціях – 100 мг/кг (максимальна доза).
При порушенні видільної функції нирок у дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу препарату та збільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препарату незалежно від ступеня порушення функції нирок становить 0,5 г.
Рекомендовані дози для лікування дорослих із порушенням функції нирок:
– при азоті сечовини в крові 20–34 мг% та кліренсі креатиніну 70–40 мл/хв доза препарату при легкій або середній тяжкості інфекції становить 0,25–0,5 г кожні 12 годин, при тяжкій інфекції – 0,5–1,25 г кожні 12 годин (період напіввиведення становить 3–5 годин);
– при азоті сечовини в крові 35–49 мг% та кліренсі креатиніну 40–20 мл/хв доза препарату при легкій або середній тяжкості інфекції становить 0,125–0,25 г кожні 12 годин, при тяжкій інфекції – 0,25–0,6 г кожні 12 годин (період напіввиведення становить 6–12 годин);
– при азоті сечовини в крові 50–75 мг% та кліренсі креатиніну 20–5 мл/хв доза препарату при легкій або середній тяжкості інфекції становить 75–150 мг кожні 24 години, при тяжкій інфекції – 150–400 мг кожні 24 години (період напіввиведення становить 15–30 годин);
– при азоті сечовини в крові 75 мг% та кліренсі креатиніну 5 мл/хв доза препарату при легкій або середній тяжкості інфекції становить 37,5–75 мг кожні 24 години, при тяжкій інфекції – 75–200 мг кожні 24 години (період напіввиведення становить 30–40 годин).
При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату Цефазолін-КМП, потім наступні дози препарату коригуються з урахуванням ступеня ниркової недостатності. У дітей з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну від 70 до
40 мл/хв) добова доза становить 60% добової дози препарату, що застосовується при нормальній функції нирок, і ділиться на 2 введення; при кліренсі креатиніну від 40 до 20 мл/хв доза препарату становить 25% від норми і ділиться на 2 введення; при значному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну від 20 до 5 мл/хв) добова доза становить 10% від нормальної з інтервалом між введеннями 24 години.
Не слід змішувати розчини препарату Цефазолін-КМП з іншими антибіотиками в одному шприці або в одному розчині для вливання. Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання (7–10 днів і більше).
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висип та свербіж шкіри, еозинофілія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз печінки.
У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванні великими дозами препарату Цефазолін-КМП (6 г) можливі прояви нефротоксичності (підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну в сироватці крові). Дозу препарату в цих випадках знижують, і лікування проводять під контролем динаміки цих показників (не рідше 1 разу на тиждень).
Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптоми коліту та ін.). При тривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція, що спричинена стійкими до його дії збудниками.
Внутрішньом’язове введення може бути болючим; при внутрішньовенному – можливі флебіти.
Протипоказання. Підвищена чутливість хворого до препаратів групи цефалоспоринів, вагітність, не призначають недоношеним дітям та дітям до 1 місяця життя.
Передозування. Парентеральне введення у високих дозах, що перевищують рекомендовані, може викликати запаморочення, парестезії і головний біль. При передозуванні препарату або його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клонічно-тонічні судоми, блювання і тахікардія. У випадку розвитку у хворих токсичних реакцій, а також при ознаках передозування Цефазоліну-КМП виведення препарату з організму може бути прискорене шляхом гемодіалізу. Перитонеальний діаліз у даному випадку буде неефективним.
Особливості застосування. У хворих зі зниженою функцією нирок необхідний підбір рівнів дозування та інтервалів між введеннями Цефазоліну-КМП залежно від важкості функціонального ураження нирок. У випадку нестабільного функціонування нирок постійне спостереження за рівнями Цефазоліну-КМП у сироватці крові дасть змогу забезпечити безпечність застосування препарату. У випадку появи ознак алергічних реакцій введення препарату повинно бути припинено і необхідно призначити відповідне симптоматичне лікування. Можливий розвиток перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновими антибіотиками, а також, в окремих випадках, і з антибіотиками пеніцилінового ряду.
У дослідженнях не визначено несприятливого впливу Цефазоліну-КМП на плід.
Цефазолін-КМП не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нирковий кліренс Цефазоліну-КМП знижується при одночасному прийомі пробенециду. Можуть відзначатися хибнопозитивні результати лабораторних аналізів на вміст цукру в сечі, якщо вони проводяться з використанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга чи таблеток Клінітест®. Разом з тим Цефазолін-КМП не впливає на результати аналізів на вміст цукру в сечі, які проводяться за допомогою ферментних методів.
Крім того, можуть спостерігатися хибнопозитивні результати прямого та непрямого тесту Кумбса, наприклад, у новонароджених, матері яких лікувалися Цефазоліном-КМП.
Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, сильними діуретиками (фуросемід, кислота етакринова).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.