Фармасулин^® HL инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: insulin human;

основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору;

склад: 1 мл суспензії містить 40 МО інсуліну людського, виготовленого за допомогою ДНК-рекомбінантної технології;

допоміжні речовини: натрію ацетат, натрію хлорид, цинку оксид, метилпарабен (1 мг/мл), стерильна суспензія інсулінових затравочних кристалів, кислоти хлористоводневої 10% розчин або натрію гідроксиду 10% розчин (до рН 7,0–7,8), вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Суспензія для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичний засіб. Інсуліни та аналоги середньої тривалості дії. Код АТС А10АС01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фармасулін^® Н L являє собою препарат людського інсуліну середньої тривалості дії, одержаний за технологією рекомбінантної ДНК. Він має всі властивості притаманні інсуліну. Для препарату характерна специфічна властивість регулювати вуглеводний обмін у тканинах. Він викликає цукрознижувальний ефект. Сприяє прискоренню активного транспорту вуглеводів і амінокислот у внутрішньоклітинний простір, пригніченню ліполізу, стимуляції синтезу РНК і білків, а також активації синтезу глікогену. Препарат підвищує проникнення калію в клітини з навколоклітинного простору, що сприяє зниженню ступеня діастолічної деполяризації міокарда, яка виникає при кардіопатіях і як побічний ефект при дії дигіталісу, глюкокортикоїдів та катехоламінів.

Фармакокінетика. Час настання ефекту - через 2,5 години після введення. Пік максимальної концентрації і терапевтичної дії спостерігається між 4 та 16 годинами після ін’єкції. Тривалість підтримування терапевтичної концентрації - до 24 годин.

Показання для застосування. Інсулінозалежний цукровий діабет (I типу). Інсулінонезалежний цукровий діабет (II типу), якщо не вдається домогтися компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних цукрознижувальних препаратів.

Спосіб застосування та дози. Дози і час введення встановлює лікар з урахуванням особистої потреби кожного хворого.

Фармасулін^® Н L вводять підшкірно. Фармасулін^® Н L не можна вводити внутрішньовенно.

Підшкірну ін’єкцію роблять в плече, стегно, сідниці або живіт. Ін’єкції виконують в різні місця тіла, з таким розрахунком, щоб ін’єкцію в одне те саме місце робити не частіше ніж приблизно один раз на місяць.

При введенні будь-якого інсулінового препарату з Фармасуліном^® Н L слід уникати введення голки у кровоносну судину. Після введення препарату не можна розтирати місце ін’єкції. З пацієнтами слід провести докладний інструктаж щодо методики виконання ін’єкцій.

Необхідно регулярно перевіряти зовнішній вигляд вмісту флакона і не використовувати його, якщо після струшування суспензія містить пластівці або якщо частки білого кольору беруться до дна або стінок флакона, утворюючи ефект морозного візерунку.

Ефект змішування людського інсуліну з інсулінами тваринного походження або з людськими інсулінами від інших виробників не досліджено.

Препарат вводиться від одного до кількох разів на добу. Інтервал між підшкірною ін’єкцією та прийомом їжі повинен бути не більшим за 1–2 години. Застосування препарату повинно проводитися при обов’язковому дотриманні дієтичного режиму. При визначенні калорійності їжі (як правило, 1700-3000 калорій) необхідно керуватися масою хворого, а також характером діяльності. При визначенні початкової дози Фармасуліну^® Н L необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби. При орієнтовному розрахунку доз препарату можна керуватися такими міркуваннями: у випадку, коли рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції кожних наступних 0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО інсуліну. Остаточний підбір дози інсуліну проводиться під контролем загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії, які спостерігаються на фоні застосування препарату. Хворим з вперше виявленим діабетом призначають Фармасулін^® Н NP в дозі 0,5 МО на 1 кг масси тіла на добу; в період ремісії – 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією діабету - до 0,7-0,8 МО/кг на добу. Добова доза для дітей не повинна перевищувати 0,7 МО/кг. Як правило, добова доза більше 1 ОД/кг на добу свідчить про передозування інсуліну, за виключенням III триместру вагітності та пубертатного періоду, коли для підтримання вуглеводного обміну потрібна підвищена кількість інсуліну. У пацієнтів з лабільним типом захворювання, дітей, вагітних, зміна дози інсуліну не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін’єкцію.

Техніка проведення ін’єкції.

1) Безпосередньо перед ін’єкцією флакон із суспензією інсуліну катають між долонями так, щоб її мутність по всьому об’єму флакона стала рівномірною. Не можна різко струшувати флакон, оскільки це може призвести до утворення піни, що буде заважати точному вимірюванню дози.

2) Набирають інсулін із флакона, проколюючи стерильною голкою шприца пробку, попередньо протерту спиртом. Температура введеного інсуліну повинна відповідати кімнатній температурі.

3) У шприц набирається повітря до позначки, що відповідає необхідній дозі інсуліну, і після цього повітря випускається у флакон.

4) Шприц із флаконом перевертається таким чином, щоб флакон опинився вверх дном, і береться необхідна доза інсуліну.

5) Голка виводиться із флакона. Шприц звільняється від повітря і перевіряється вірність набраної дози інсуліну.

Суміші інсулінів: слід починати із набирання в шприц інсуліну швидкої дії, щоб уникнути небажаного потрапляння у флакон препарату більш тривалої дії. Рекомендується вводити суміш одразу після змішування.

Для введення потрібної дози кожного із препаратів можна також користуватися окремими шприцами.

Введення препарату.

Затиснувши шкіру між пальцями, вколюють голку у попередньо продезинфіковану складку шкіри під кутом приблизно 45⁰ і вводять інсулін підшкірно.

Виймають голку і на кілька секунд злегка притискують місце ін’єкції, щоб запобігти витіканню інсуліну. Після введення препарату не можна розтирати місце ін’єкції. Місце ін’єкції кожен раз потрібно змінювати.

Побічна дія. У разі введення надто великої дози інсуліну чи пропуску прийому їжі, а також при надмірному фізичному навантаженні може розвинутися гіпоглікемія. Гіпоглікемія в тяжкій формі може призвести до втрати свідомості і в крайніх випадках - смерті. Важка неконтрольована гіпоглікемія може розвинутися при вживанні хворими на цукровий діабет алкоголю.

Зрідка можливі інсулінорезистентність, реакція гіперчутливості.

Протягом довготривалої терапії інсуліном у місцях ін’єкцій можуть спостерігатися ділянки атрофії чи гіпертрофії підшкірного жирового шару. Цим проявам можна значною мірою запобігти, постійно змінюючи місця введення препарату.

Локальна алергія може виявлятися у формі почервоніння шкіри, набряку або свербежу в місці ін’єкції. Вона зазвичай триває від кількох днів до кількох тижнів. У деяких випадках такий стан пов’язується не з інсуліном, а з іншими факторами, наприклад, з подразниками у складі засобів для очищення шкіри або браком досвіду виконання ін’єкцій.

Системна алергія (яка є менш поширеним, але потенційно більш серйозним побічним ефектом) являє собою генералізовану форму алергії на інсулін, яка може спричинити висипки на всій поверхні тіла, задишку, хрипи, зниження кров’яного тиску, збільшення частоти ударів серця та підсилення потовиділення. Тяжкі випадки генералізованої алергії є небезпечними для життя. У деяких виняткових випадках тяжкої форми алергії на Фармасулін^® слід негайно вжити відповідних заходів (підтримання гемодинаміки, десенсибілізуюча терапія тощо).

Протипоказання. Гіпоглікемія. Алергія на препарат.

Передозування. Проявляється тяжким гіпоглікемічним ефектом. Для передозування інсуліну не існує конкретного визначення, оскільки на рівень глюкози в крові впливають складні взаємодії між рівнем інсуліну в сироватці крові, наявністю глюкози та іншими процесами обміну речовин. Йому сприяє недостатнє харчування (відсутність прийому їжі після ін’єкції інсуліну), надмірні фізичні навантаження і алкоголь. Особливо часто передозування можливе при лабільному перебігу захворювання, у хворих літнього віку, при порушенні функції нирок. Клінічно проявляється слабкістю, апатією, пітливістю, тремтінням, підсиленним серцебиттям та іншими вегетативними реакціями, швидкою втратою свідомості. Лікування полягає у своєчасному прийнятті глюкози всередину (на початкових стадіях гіпоглікемії). Розвитку гіпоглікемії запобігають шляхом пиття хворим солодкого чаю чи дають йому кілька шматочків цукру. При необхідності виконують внутрішньовенне струминне введення 40% розчину глюкози чи внутрішньом’язово вводять 1 мг глюкагону. Якщо хворий не виходить зі стану коми після нормалізації рівня цукру у крові, необхідно проведення протинабрякової терапії для запобігання набряку мозку (введення манітолу, глюкокортикоїдів тощо).

Особливості застосування. Будь-яка заміна типу або марки інсуліну має відбуватися під пильним медичним контролем. Зміна концентрації, марки (що відповідає певному виробнику), типу (швидкої дії, середньої тривалості дії, повільної дії тощо), виду (інсулін тваринного походження, людський інсулін, аналог людського інсуліну) та/або способу приготування (інсулін, одержуваний за допомогою технології з використанням рекомбінантної ДНК, на відміну від інсуліну тваринного походження) може викликати потребу у зміні дозування.

Дозування у разі лікування пацієнтів людським інсуліном може відрізнятися від дозування, застосовуваного при лікуванні інсулінами тваринного походження. У деяких пацієнтів, у яких були гіпоглікемічні реакції після переведення їх з режиму введення інсуліну тваринного походження на режим введення людського інсуліну, ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії виявилися менш явними або відмінними від симптомів, які раніше спостерігалися в цих пацієнтів при лікуванні тваринним інсуліном. У пацієнтів із значним покращенням рівня глюкози в крові (наприклад, завдяки інтенсифікації інсулінової терапії) можуть надалі не спостерігатися деякі або жодні з ранніх попереджувальних симптомів гіпоглікемії, про що їм слід повідомити. Ранні попереджувальні симптоми гіпоглікемії також можуть бути іншими або менш явними у пацієнтів з тривалим перебігом діабету та діабетичною невропатією або в пацієнтів, які паралельно із застосовуваним лікуванням приймають інші медичні препарати, наприклад, β-блокатори. Відсутність коригуючого лікування від гіпоглікемії або гіперглікемічних реакцій може призвести до втрати свідомості, коми та смерті.

Неправильне дозування або призупинення лікування (особливо це стосується хворих на інсулінзалежний діабет) може призвести до гіперглікемії та потенційно фатального діабетичного кетоацидозу.

Лікування людським інсуліном може призвести до виникнення антитіл, хоча і в менших концентраціях, ніж у випадку застосування очищеного інсуліну тваринного походження.

Потреба в інсуліні значно змінюється при порушенні функцій надниркових залоз, гіпофізу, щитовидної залози, нирок або печінки.

Потреба в інсуліні також може зростати під час хвороби або під впливом емоціонального стресу.

Потреба в регулюванні доз може виникнути у разі зміни інтенсивності фізичних навантажень або звичного режиму харчування.

При наявності в анамнезі хворого загальної алергічної реакції на інші види інсуліну, призначення даного препарату інсуліну проводиться після одержання негативної внутрішньошкірної проби.

Застосування під час вагітності і в період годування груддю.

Велике значення має підтримання належного рівня глюкози в крові вагітних жінок, що їх лікують інсуліном (при інсулінзалежній і зумовленій вагітністю формах діабету). Потреба в інсуліні зазвичай зменшується протягом першого триместру вагітності, після чого зростає протягом другого та третього триместрів.

Хворі на діабет жінки повинні повідомляти своїх лікарів про вагітність або намір завагітніти.

Пильний контроль за рівнем глюкози в крові та загальним станом здоров’я має життєво важливе значення для хворих на діабет вагітних жінок.

Для хворих на діабет жінок в період грудного вигодовування може виникнути потреба у регулюванні доз інсуліну та/або режиму харчування.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Гіпоглікемія може негативно впливати на концентрацію уваги та рефлекторні реакції, тобто є фактором ризику в ситуаціях, що потребують згаданих якостей, наприклад, при керуванні автомобілем або експлуатуванні механічних пристроїв. Пацієнтів слід інформувати про те, яких саме застережних заходів необхідно вживати перед керуванням автомобілем, щоб уникнути загострень гіпоглікемії, зокрема якщо ранні попереджувальні ознаки гіпоглікемії відсутні або неявні або ж якщо загострення гіпоглікемії трапляються часто. За таких обставин не слід керувати автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпоглікемізуючу дію інсуліну послаблюють оральні контрацептиви, кортикостероїди, тиреоїдні препарати, β-2-агоністи (наприклад, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), препарати літію, гепарин, гідантоїн, діуретики, противоепілептичні засоби.

Гіпоглікемізуючу дію інсуліну посилюють оральні гіпоглікемічні препарати, саліцилати (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), сульфаніламіди, деякі антидепресанти (інгібітори моноаміноксидази), деякі інгібітори ангіотензин-перетворюючих ферментів (каптоприл, еналаприл), β-блокатори, октреотид, алкоголь, клофібрат, тетрацикліни, анаболічні стероїди, строфантин К, фенілбутазон, циклофосфамід.

Умови та терміни зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 8°C (у холодильнику). Не заморожувати!

Флакон з інсуліном після початку застосування зберігати при температурі нижче 30°C, захищаючи від надмірного тепла та сонячних променів. Після початку застосування термін придатності препарату - 28 днів.

Термін придатності - 1 рік 6 місяців з дати виготовлення препарату. Не вживати препарат після закінчення терміну придатності.