Контритин инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: апротинін;
основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована маса білого кольору;
склад: 1 флакон мiстить 10 000 АТрО (антитрипсинових одиниць) дiючої речовини апротинiну;
допоміжні речовини: манiтол;
розчинник: натрію хлорид 0,9%.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ. Код АТС B02A B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Речовина поліпептидної природи, полівалентний інгібітор протеолітичних ферментів. Апротинін інактивує протеїназу. Апротинін інгібує фібринолітичний фермент сироватки крові – плазмін, чинить гемостатичну дію при коагулопатіях. Гальмуюча дія на калікреїн-кінінову систему уможливлює застосовування апротиніну для профілактики і лікування різних форм шоку – ендотоксичного, травматичного, гемолітичного.
Фармакокінетика. Період напіввиведення становить 23 хвилини. Після введення в організм апротинін розподіляється в позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці і виводиться із організму нирками протягом 48 годин. Розпад молекули апротиніну здійснюється за рахунок лизосомальної активності в нирках. Апротинін практично не проникає крізь ГЕБ, в обмежених кількостях проникає крізь плаценту. Немає даних, чи потрапляє препарат в грудне молоко.
Показання для застосування.
Контритін застосовується при кровотечах, зумовлених порушеним гемостазом у зв’язку з прискореним розчиненням згусткiв кровi (кровотечі внаслiдок порушення згортання кровi, зумовленого пiдвищенням її фiбринолiтичної активностi, посттравматичні, післяопераційні, до, після, під час пологів).
Спосіб застосування та дози.
Дозу підбирають індивідуально, залежно від стану хворого.
При кровотечi у дорослих спочатку повiльно внутрiшньовенно Контритін вводять у дозi 300 000 АТрО, потiм через кожнi 4 години повiльно внутрiшньовенно Контритін вводять у дозi 100 000 АТрО.
При тривалих незначних кровотечах, що не припиняються, Контритін доцільно застосовувати місцево у дозі 100 000 АТрО, використовуючи марлеву серветку, просочену 10 мл розчину препарату.
При порушенні гемостазу при пологах початкова доза для внутрішньовенного вливання становить 700 000 АТрО, потім вводять по 100 000 АТрО з інтервалом 1 година до припинення кровотечі.
Дiтям Контритін призначають у добових дозах по 14 000 АТрО на кілограм маси тiла .
Для приготування розчину для внутрішньовенної ін’єкції суху речовину розчиняють в ізотонічному розчині натрію хлориду у співвідношенні 1 флакон препарату : 1 ампула розчинника. Цей розчин вводять хворому у лежaчому положенні, внутрiшньовенно болюсно (повiльно, максимально 5 мл за 1 хвилину).
Для проведення інфузії розчин для ін’єкцій потрібно ввести у флакон з ізотонічним розчином натрію хлориду. Розчин для інфузій вводять хворому шляхом короткотривалої або тривалої краплинної інфузії зі швидкістю 100 000 АТрО за годину.
Побічна дія.
При застосуваннi апротинiну у хворих можуть виникати реакцiї пiдвищеної чутливостi до нього рiзного ступеня тяжкостi.
Сильна реакцiя, що зрідка виникає, може призвести до анафiлактичного шоку. Особливiй небезпецi пiддаються хворi, яким апротинiн вводять повторно. Правда, вже при першому введеннi апротинiну у хворих можуть виникати явища, що за своїм характером нагадують реакцiю гіперчутливостi до препарату. Цi явища можуть виражатися висипаннями на шкiрi, прискоренням пульсу, блiдiстю шкiри, червоно–синiм забарвленням губ, задишкою, рясним потовидiленням, порушенням серцевого ритму з відчуттям неспокою, а також нудотою. При повторному введенні можливий тромбофлебіт у місці введення.
Протипоказання.
Пiдвищена чутливiсть до апротинiну, перші 3 місяці вагітності, лактація.
Передозування.
Симптоми передозування чи випадки отруєння препаратом не відомі.
Можливі прояви алергічних реакцій, у тому числі анафілактичний шок.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування.
Хворим з пiдвищеною схильнiстю до алергічних реакцiй або з пiдвищеною чутливiстю до лiкарських засобiв Контритін призначають з великою обережнiстю.
Якщо під час ін’єкції чи інфузії виникають ознаки алергічної реакції, слід негайно припинити введення.
Введення препарату на фоні гепаринотерапії спричинює збільшення часу згортання крові. Зважаючи на це, доза протаміну, яка використовується для нейтралізації гепарину, повинна бути розрахована не на основі часу згортання крові, а з урахуванням загальної введеної дози гепарину.
У зв’язку з тим, що про застосування лікарського засобу в період годування груддю ще не накопичено достатнього досвіду, годування слід припинити.
З обережністю призначають препарат пацієнтам, яким за 2–3 дні до цього були введені міорелаксанти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Залежно вiд дози Контритін гальмує вплив стрептокiнази (авелiзину) та урокiнази.
Контритін не слiд змiшувати під час введення з iншими лiкарськими засобами, особливо з β-лактамними антибiотиками, бо принципово вони вважаються несумiсними. Заборонено застосовувати Контритін разом із розчинами, які містять декстран, розчинами для парентерального живлення, які містять амінокислоти і ліпіди. При введенні Контритіну до гепаринізованої крові збільшується час згортання крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі 2-8° С у захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.