Левофлоксацин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: levofloxacin; (-) – (S)-9-флюоро-2, 3-дигідро-3-метил-10-(4-метилом-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота полу-гідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить левофлоксацину полугідрату 256,4 мг або 512,8 мг в переррахуванні на левофлоксацин 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль, натрію метилпарабен, тальк, магнію стеарат, полівінілпіролідон, натрію гліколят крохмаль, аеросил, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, хінолін жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати із групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01MA12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Левофлоксацин-Здоров'я як представник групи фторхінолонів характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК- гірази, який належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану “релаксації” у “надскручений стан“, що, в свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні, грамнегативні бактерії, разом з неферментуючими бактеріями, а також атипові мікроорганізми, такі як C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Oкрім того, такі патогени, як мікобактерії, H. pylori і анаероби, - чутливі до левофлоксацину. Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний відносно спірохет.

До препарату чутливі такі мікроорганізми :

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes .

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо швидко і практично цілком всмоктується. Біодоступність становить 99%. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. C_max досягається через 1–2 год. і при дозах 250 мг та 500 мг становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно. З білками плазми зв'язується 30-40%. Препарат легко проникає в тканини та рідини організму людини, включаючи легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфоядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окисляється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму повільно (T_½ – 6–8 год.), переважно нирками шляхом клубочковой фільтрації і канальцевой секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді продуктів біотрансформації. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год. виводиться 70% і за 48 год. – 87%, у випорожненнях за 72 год. виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Нирковий кліренс (Cl) становить 70% загального Cl.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

– гострий синусит;

– загострення хронічного бронхіту;

– негоспітальні пневмонії;

– ускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів;

– інфекції шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Таблетки приймають 1–2 рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості можливого збудника.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування препаратом протягом 48-72 год. після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить більше 50 мл/хв рекомендовані такі дози:

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:

Режим дозування 250 мг/ добу: перша доза – 250 мг/добу.

Наступні дози: 125 мг/добу (при кліренсі креатиніну 50 – 20 мл/хв);

62,5 мг/добу (при кліренсі креатиніну 19 мл/хв і менше), а також при гемодіалізі та хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі.

Режим дозування 500 мг/ добу: перша доза – 500 мг/добу.

Наступні дози: 250 мг/добу (при кліренсі креатиніну 50 – 20 мл/хв);

125 мг/добу (при кліренсі креатиніну від 19 мл/хв і менше), а також при гемодіалізі та хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі.

Режим дозування 500 мг/ 12 год.: перша доза – 500 мг/добу.

Наступні дози: 250 мг/12 год. (при кліренсі креатиніну 50 – 20 мл/хв);

125 мг/12 год. (при кліренсі креатиніну 19 – 10 мл/хв);

125 мг/добу (при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв), а також при гемодіалізі та хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі.

Дозування у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування у пацієнтів похилого віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Побічна дія. Алергічні реакції (свербіж і почервоніння шкіри, рідко – анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк обличчя, гортані, зниження артеріального тиску). Можлива фотосенсибілізація.

З боку шлунково–кишкового тракту: нудота, діарея, зменшення апетиту, блювання, рідко – біль у животі, порушення травлення, діарея з кров’ю.

З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, збільшення рівня білірубіну у крові, рідко – гепатит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення та/або скутість рухів, сонливість, порушення сну; рідко – парестезії кистей рук, тремтіння, неспокій, стан жаху та сплутаність свідомості; дуже рідко – порушення зору, слуху, смаку та нюху, зменшення тактильної чутливості, психотичні реакції за типом депресій, галюцинацій, розлади руху (у т.ч. при ходінні).

З боку серцево–судинної системи: рідко – тахікардія, зниження артеріального тиску, дуже рідко – судинний колапс.

З боку кістково–м’язової системи: рідко – ураження сухожиль, суглобо–м’язовий біль, дуже рідко – розрив Ахіллового сухожилля, м’язова слабкість (особливо у хворих на міастенію), в окремих випадках – рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну у сироватці крові, дуже рідко – порушення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності (внаслідок алергічних реакцій). З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія (збільшення схильності до кровотеч); дуже рідко – виражений агранулоцитоз (супроводжується стійким рецидивуючим підвищенням температури тіла, запаленням мигдалин та стійким погіршанням самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія, панцитопенія.

Інші: можлива астенія, дуже рідко – гіпоглікемія, пропасниця, алергічний пневмоніт, васкуліт.

Протипоказання. Епілепсія; ураження сухожилля, пов’язані з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий і підлітковий вік, період вагітності та годування груддю; підвищена чутливість до левофлоксацину або інших препаратів групи хінолонів.

Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, нудота, ураження слизових оболонок. Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматична терапія.

Особливості застосування. У пацієнтів з попереднім ураженням головного мозку (інсульт, черепно-мозкова травма) прийом Левофлоксацину-Здоров'я може спровокувати судоми. При призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом слід пам’ятати, що Левофлоксацин-Здоров'я може викликати гіпоглікемію. З обережністю призначають хворим з дефіцитом глюкозо–6–фосфат–дегідрогенази.

Протягом курсу лікування слід уникати УФ–опромінювання та прийому алкоголю (Левофлоксацин-Здоров'я підвищує токсичність алкоголю). Пацієнтам, робота яких пов’язана з керуванням автотранспортом або іншими механізмами, слід враховувати, що Левофлоксацин-Здоров'я може викликати запаморочення, порушення руху, скутість, сонливість, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з сульфатом заліза, сукралфатом, гідроксидом алюмінію або магнію, Левофлоксацин-Здоров'я слід приймати за 2 год. або через 2 год. після прийому вказаних препаратів, оскільки вони значно знижують ефективність Левофлоксацину-Здоров'я.

Левофлоксацин-Здоров'я з обережністю призначають разом з пробенецидом та циметидином, які блокують канальцеву секрецію і незначною мірою зменшують виведення Левофлоксацину-Здоров'я нирками. При застосуванні Левофлоксацину-Здоров'я з фенбуфеном та іншими нестероїдними протизапальними засобами та теофіліном може зменшуватися поріг судомної готовності.

Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.