Загальна харктеристика:
міжнародна та хімічна назви: прокаїн; β-діетиламіноетилового ефіру пара-амінобензойної кислоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувата прозора рідина;
склад: 1 мл розчину містить новокаїну – 0,005 г;
допоміжні речовини: розчин кислоти хлористоводневої 0,1 М, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакологічна група. Ефіри амінобензойної кислоти. Код АТС N01В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Новокаїн має місцевоанестезуючу дію: знижує або повністю пригнічує збудливість чутливих нервових закінчень і гальмує проведення збудження по нервових волокнах. Крім того, при всмоктуванні та безпосередньому введенні до кров’яного русла чинить загальний вплив на організм: зменшує утворення ацетилхоліну і знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, чинить блокуючий вплив на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість м’яза серця і збудливість моторних зон кори головного мозку. Для поверхневої анестезії малопридатний через слабку здатність проникати крізь неушкоджені слизові оболонки.
Фармакокінетика. В організмі новокаїн відносно швидко гідролізується, утворюючи пара-амінобензойну кислоту та діетиламіноетанол.
Показання для застосування. Інфільтраційна, провідникова, епідуральна, спинномозкова анестезія; паранефральна блокада; для потенціювання дії основних наркотичних засобів при загальній анестезії.
Спосіб застосування та дози. При місцевому знеболюванні доза препарату залежить від характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді дорослим вводять 50 – 80 мл препарату. Внутрішньовенно дорослим призначають до 10 – 15 мл препарату, розведеного на ізотонічному розчині натрію хлориду, вводять повільно. Кількість ін’єкцій (іноді до 10 – 20) залежить від тяжкості захворювання та ефективності лікування.
Для інфільтраційної анестезії вища разова доза для дорослих – 150 мл препарату (0,75 г) на початку операції, у подальшому протягом кожної години операції – не більше 400 мл розчину (2 г). Дози для дітей визначає лікар в індивідуальному порядку, залежно від маси тіла та віку дитини, але не більше 20 мг/кг.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься. Однак при всіх способах введення його слід приймати обережно. У деяких хворих може спостерігатися підвищена чутливість до препарату (запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, шок). Можуть розвиватися алергічні шкірні реакції (дерматити, лущення, набряк).
Для виявлення побічних реакцій спочатку призначають препарат в малих дозах або проводять тест на чутливість. Для зменшення і ліквідації побічних реакцій застосовують антигістамінні засоби та кортикостероїди.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Передозування. При передозуванні введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. При внутрішньовенному введенні слід провести заходи щодо налагодження форсованого діурезу. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. З обережністю вводять хворим з серцевими блокадами, порушеннями ритму серця (особливо брадикардіями), хворим з обтяженим алергологічним анамнезом, під час годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Внутрішньовенне введення препарату потенціює дію засобів, що застосовуються для наркозу. Новокаїн зменшує ефективність сульфаніламідних препаратів. Для зменшення всмоктування і подовження дії при місцевій анестезії введення новокаїну поєднують із введенням 0,1% розчину адреналіну гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2, 5, 10 мл новокаїну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 0С до 25 0С. Термін придатності – 1 рік 6 міс.