Белара инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блідо-рожевого кольору, без видимих сторонніх домішок;

склад:1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить хлормадинону ацетату 2,000 мг, етинілестрадіолу 0,030 мг;

допоміжні речовини:

ядро: повідон К30, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, лактози моногідрат;

оболонка: гіпромелоза 6mPa.s / полі (о-2-гідроксипропил, о-метил) целюлоза/, макрогол 6000, пропіленгліколь, лактози моногідрат, тальк, титану діоксид, заліза (III) червоного оксид.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Код АТС G03AA.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Белара – комбінований монофазний гестаген-естрогенний контрацептив для перорального застосування з відносно низьким вмістом естрогену (<50 мкг). Естрогенним компонентом препарату є етинілестрадіол, гестагенним – хлормадинону ацетат.

При використанні препарату Белара понад 21 день відбувається пригнічення секреції фолікулостимулюючогого гормону (ФСГ) и лютеїнізуючего гормону (ЛГ). Таким чином, відбувається пригнічення овуляції, проліферація ендометрію і трансформація секреторного шару. Також відбувається зміна властивостей слизу цервікального каналу. Це знижує проходження сперматозоїдів через цервікальный канал і змінює рухомість сперматозоїдів.

Хлормадинону ацетат – прогестаген, що має антиандрогенні властивості. Механізм дії пов'язаний із здатністю заміщувати андрогени на специфічних рецепторах і, таким чином, виключати та послаблювати ефекти ендогенних та екзогенних андрогенів.

Гормональні контрацептиви інгібують біосинтез андрогенів в яєчниках і значно знижують циркуляцію андрогенів.

 Фармакокінетика.

Хлормадинону ацетат (ХМА)

ХМА швидко та практично повністю абсорбується після перорального вживання. Системна біодоступність ХМА висока, оскільки він не підлягає ефекту первинного метаболізму у печінці. Найвищі концентрації в плазмі досягаються протягом 2 годин після перорального вживання ХМА. Фракція ХМА зв’язується протеїнами плазми, в основному альбуміном, більше 95 %. ХМА найбільше накопичується в жировій тканині, звідки він поступово вивільнюється в кров. Час напіввиведення – 34 години (після вживання одиничної дози) та 36-39 годин (після декількох доз). ХМА та його метаболіти виводяться з організму в основному нирками та з фекаліями, приблизно в однаковому співвідношенні. ХМА, 3a- та 3b-гідрокси ХМА виявляють однакову антиандрогенну активність. Інші метаболіти препарату не мають фармакологічної активності.

Етинілестрадіол (ЕЕ)

ЕЕ швидко та майже повністю абсорбується після перорального вживання. Через пресистемне зв’язування та ефект первинного метаболізму в печінці абсолютна біодоступність тільки 40 %. Близько 90 % ЕЕ зв’язується білками плазми крові, практично цілком альбуміном. ЕЕ зазнає біотрансформації системою цитохромів Р-450, що викликає гідроксилювання ароматичного кільця, та підлягає пресистемному зв’язуванню. ЕЕ виводиться нирками та з фекаліями (2 : 3), час напіввиведення - 12 – 14 годин.

Показання для застосування.

Оральна контрацепція.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Белара приймають перорально, не розжовуючи, по 1 таблетці на день, в один і той же час (переважно ввечері), без перерви, протягом 21 дня. Після закінчення прийому 21 таблетки (всієї упаковки) необхідно зробити перерву тривалістю 7 днів. Звичайно у цей період, через 1-4 дні після прийому останньої таблетки, виникає менструальноподібна кровотеча. Після 7-денної перерви, незалежно від того, закінчилася кровотеча чи тільки починається, слід відновити прийом таблеток Белара з наступної упаковки.

Якщо пацієнтка раніше не застосовувала гормональні контрацептиви (протягом поточного менструального циклу), прийом таблеток Белара починають з 1-го дня циклу (1-й день циклу – 1-й день менструальної кровотечі), вибираючи таблетку з маркуванням відповідного дня тижня (наприклад, “Нед” - неділя). Надалі прийом таблеток продовжують відповідно з напрямком вказівної стрілки.

Якщо до моменту початку прийому таблеток Белара пройшло вже декілька днів від початку менструації, але не більше 5, то першу таблетку з упаковки необхідно прийняти на 5-й день менструації, вважаючи його 1-м (незалежно від того, закінчилися кров’янисті виділення на цей час або ні). У такому разі необхідно вживати додаткових засобів контрацепції протягом 7 днів.

 Якщо менструація продовжується більше 5 днів, то жінці рекомендується почекати наступного періоду менструації до початку прийому таблеток Белара.

У випадку, коли пацієнтка приймала до цього інші 21-денні чи 22-денні таблетки, слід закінчити прийом усіх таблеток із старої упаковки. Першу таблетку Белара необхідно прийняти наступного дня. Не повинно бути перерви в прийомі таблеток. Не обов’язково чекати початку наступного менструального періоду. Додаткове застосування контрацептивів не обов’язкове.

Якщо пацієнтка приймала до цього комбіновані препарати щоденного застосування (28-денні таблетки), почати прийом таблеток Белара необхідно після прийому останньої активної таблетки зі старої упаковки препарату для щоденного застосування (тобто після прийому 21-ї чи 22-ї таблетки). Першу таблетку Белара слід прийняти наступного дня. Не повинно бути перерви в прийомі таблеток. Не обов’язково чекати початку наступного менструального періоду. Додаткове застосування контрацептивів не обов’язкове.

У випадку, коли пацієнтка приймала до цього прогестеронутримуючий препарат (РОР або міні-пілі), перша таблетка Белара повинна бути прийнята в 1-й день менструального періоду, навіть якщо пацієнтка вже прийняла міні-пілі в цей день. Додаткове застосування контрацептивів не обов’язкове. При застосуванні препаратів, що містять тільки прогестаген, може не завжди виникати менструальний період. Перша таблетка Белара повинна бути прийнятою наступного дня після припинення прийому міні-пілі. Слід почати використовувати додаткові заходи контрацепції в перші 7 днів.

Якщо пацієнтка використовувала до цього контрацептивні гормональні ін’єкції чи імплантат, таблетка Белара може бути прийнятою в день видалення імплантату чи в день наступної ін’єкції. Слід почати додаткові заходи контрацепції в перші 7 днів.

У випадку викидня чи після аборту треба негайно почати прийом таблеток Белара. У такому разі додаткові методи контрацепції не обов’язкові.

Після пологів жінки, які не годують груддю, можуть починати прийом препарату на 21-28-й день післяпологового періоду. Пацієнтці не обов’язково в такому випадку застосовувати додаткові заходи контрацепції. Якщо прийом препарату в післяпологовому періоді розпочато за 28 днів після пологів, то необхідно вживати додаткових заходів контрацепції протягом 7 днів. Якщо жінка мала статевий контакт, то до початку застосування препарату необхідно виключити вагітність або почекати наступного періоду.

Таблетки Белара не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Якщо існує бажання обрати даний вид контрацепції, то пацієнтка може приймати Белара, з урахуванням протипоказань і запобіжних заходів, протягом багатьох років. Після закінчення прийому таблеток Белара гормональна функція відновлюється швидко і можливо настання вагітності. Початок наступного менструального циклу може затримуватися на 1 тиждень.

Побічна дія.

При застосуванні таблеток Белара можуть виникнути такі побічні ефекти:

Побічні ефекти тяжкого ступеня

Застосування гормональних протизаплідних засобів пов’язано з підвищеним ризиком розвитку тромбоемболічних захворювань вен і артерій (наприклад, тромбози, тромбоемболія легені, інсульт, інфаркт). Ризик розвитку може збільшуватися за наявності додаткових факторів (див. розділ “Особливості застосування”).

При тривалому застосуванні гормональних контрацептивів частіше виявляються захворювання жовчовивідних шляхів.

У рідких випадках після застосування гормональних контрацептивів спостерігаються доброякісні – ще рідше злоякісні – новоутворення печінки (пухлини печінки), що іноді призводить до тяжких внутрішньочеревних кровотеч.

Потрібно звернення до лікаря у разі виникнення болю у верхніх відділах живота. Можливо, буде необхідно відмінити прийом препарату. Наведений симптом може у рідких випадках спостерігатися при тромбозі печінкових вен або при тромбозі вен брижі кишечнику.

Побічні ефекти легкого ступеня

Побічні ефекти легкого ступеня, що звичайно пов’язані із застосуванням гормональних контрацептивів, можуть виникнути при прийомі препарату Белара. Навіть якщо ці побічні ефекти в деяких пацієнток погіршують загальне самопочуття, це не завдає шкоди здоров’ю.

Далі наведені відібрані найбільш поширені побічні симптоми, що виникають при застосуванні препарату.

Нервова система

Часто Депресія, дратівливість, головний біль.

Іноді Нервозність, запаморочення, мігрень.

Система органів чуття

Іноді Порушення зору.

Рідко Кон’юнктивіт (наприклад, при застосуванні контактних лінз),

 відчуття важкості під час носіння контактних лінз

Дуже рідко Відчуття шуму у вухах.

Серцево-судинна система

Рідко Колапс (гостра судинна недостатність).

Дуже рідко Підвищення артеріального тиску.

Шлунково-кишковий тракт

Часто Нудота.

Іноді Блювання.

Рідко Біль у ділянці живота, шлунково-кишкові розлади.

Шкіра

Рідко Порушення пігментного обміну, хлоазма (коричнюваті плями на обличчі), сухість шкіри, кропив’янка, свербіж, що свідчить про алергійну реакцію, транзиторне виникнення акне і випадання волосся.

Дуже рідко Екзема, еритема, загострення псоріазу.

Скелетно-м’язова система

Рідко Біль у спині, важкість у м’язах.

Репродуктивна (статева) система і молочні залози

Часто Мастопатія, виділення з піхви, дисменорея (біль під час менструального періоду).

Рідко Біль у нижніх відділах живота, грибкові захворювання піхви, виділення з молочної залози, доброякісні новоутворення сполучної тканини, запальні захворювання піхви. Хоча можна чекати на зниження ризику розвитку кіст яєчника при застосуванні оральних протизаплідних засобів, у деяких пацієнтів вони іноді спостерігаються;

Дуже рідко Збільшення молочних залоз, пролонгування і/чи посилення менструальних кровотеч, передменструальний синдром (розлад психічного і фізичного стану в деяких пацієнток перед менструацією).

Інші симптоми

Рідко Втомлюваність.

Іноді Відчуття тяжкості і набряклість нижніх кінцівок.

Дуже рідко Зміна маси тіла, апетиту, лібідо, потовиділення.

Протипоказання.

Не можна приймати таблетки Белара чи потрібно відразу ж припинити застосування препарату при таких станах:

вагітність;

наявність чи існування в анамнезі тромбоемболічних захворювань вен чи артерій (наприклад, тромбозу глибоких вен гомілки, тромбоемболії легені, інфаркту міокарда, інсульту); та біохімічних факторів, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозних чи артеріальних тромбозів (резистентність до активованого протеіну С, гіпергомоцистеінемія, недостатність антитромбіну ІІІ, недостатність протеіну С, недостатність протеіну S, антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпіну, люпус-антикоагулянт)).

перед плановим оперативним втручанням (припинити прийом принаймні за 4-6 тижнів до операції) і протягом періоду іммобілізації, наприклад після нещасного випадку (тобто накладення гіпсової пов’язки);

продромальний період або перші ознаки тромбозу, тромбофлебіту чи емболії, (наприклад, транзиторні ішемічні атаки, стенокардія);

цукровий діабет зі змінами судин (ангіопатія);

неконтрольований тяжкий перебіг цукрового діабету;

тяжкий перебіг гіпертонічної хвороби чи виражені гіпертонічні кризи;

ідіопатична жовтяниця, гепатит, генералізований свербіж, холестаз і порушення функції печінки, особливо протягом попередньої вагітності чи терапії естрогенами;

після вірусного гепатиту, оскільки відбувається відновлення функції печінки, застосування таблеток Белара слід починати тільки через 6 місяців;

синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, порушення відтоку жовчі;

наявність в анамнезі та існування в даний момент пухлин печінки;

виражені болі у верхніх відділах живота, збільшення розмірів печінки чи симптоми внутрішньочеревної кровотечі;

серпоподібно-клітинна анемія (захворювання крові);

загострення чи вперше виявлена порфірія (захворювання, пов’язане з порушенням обміну речовин, що також стосується обміну гемоглобіну); всі 3 форми, особливо набута порфірія;

існування в даний час або наявність в анамнезі гормонально чутливих пухлин, таких як пухлини молочної залози або матки;

виражені порушення метаболізму ліпідів;

перші ознаки мігрені чи більш часте, ніж звичайно, виникнення тяжких головних болів;

мігрень, що супроводжується порушенням функції сприйняття чи руху;

гострі порушення сенсорної функції, такі як порушення зору або слуху;

порушення рухової функції (особливо парези);

загострення епілепсії;

гестаційний герпес в анамнезі;

кровотечі з зовнішніх статевих органів невідомої етіології;

алергія на який-небудь інгредієнт таблеток Белара.

При станах, що наведені нижче, можна застосовувати таблетки Белара за певних умов і тільки під особливим контролем:

епілепсія;

розсіяний склероз;

отосклероз;

судомний синдром;

мігрень;

астма;

серцева чи ниркова недостатність;

мала хорея;

цукровий діабет;

захворювання печінки;

порушення метаболізму жирів;

аутоімунні захворювання (включаючи системний червоний вовчак);

ожиріння;

гіпертонічна хвороба;

ендометрит;

варикозна хвороба;

запальні захворювання вен;

порушення згортуючої системи крові;

мастопатія;

міома матки.

Чого потрібно дотримуватися в періоди вагітності і годування груддю

При настанні вагітності застосування таблеток Белара треба негайно припинити. Прийом препарату до вагітності не є причиною для її переривання.

При застосуванні таблеток Белара під час лактації можливі зменшення продукції молока і зміна його консистенції. У незначній кількості препарат екскретується з грудним молоком. Не відомо про негативну дію препарату Белара на організм дитини. Однак гормональні контрацептиви, такі як Белара, слід приймати тільки після закінчення періоду лактації.

Передозування.

При передозуванні можливі нудота, блювання, маткові кровотечі. Специфічних антидотів немає. Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування.

Якщо будь-який з нижченаведених факторів ризику спостерігається, особливо якщо він вперше виник або відбулося загострення захворювання, слід вирішити, чи варто продовжувати застосування препарату, чи курс лікування цим препаратом треба закінчити.

 Порушення циркуляції крові

Існують дані про наявність зв’язку між застосуванням оральних контрацептивів і збільшенням ризику тромботичних і тромбоемболічних захворювань артерій і вен, таких як інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, тромбоз глибоких вен гомілки і тромбоемболія легені. Тромбоз вен може розвинутися незалежно від прийому гормональних протизаплідних засобів. Ризик розвитку тромботичних ускладнень у жінок, які приймають оральні контрацептиви, вище, ніж у тих, які не приймають оральні контрацептиви, однак більш низький, ніж у вагітних жінок.

Симптомами тромбозу вен чи артерій можуть бути: біль і/або набряклість кінцівки, різкий біль за грудниною з можливою іррадіацією в ліву руку, несподіване утруднення дихання, несподіваний напад кашлю, надто тяжкий і тривалий головний біль, часткова чи повна втрата зору, “двоїння” предметів, уповільнене мовлення чи афазія, запаморочення, колапс (який може бути з елементами епілептичного нападу), несподівана слабкість або виражене оніміння однієї половини тіла чи будь-якої його частини, порушення рухової функції чи гострий біль у ділянці шлунка.

Ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (вен і/або артерій) зростає за наявності таких факторів:

Вік.

Паління (ризик зростає при вживанні великої кількості сигарет на день).

Жінки старші 35 років не повинні палити при застосуванні контрацептивних препаратів!

Обтяжена спадковість (тобто випадки тромбозу вен чи артерій в одного з родичів або батьків у відносно молодому віці). Якщо існує спадкоємна схильність, рекомендується зробити обстеження пацієнта фахівцями до початку застосування таблеток Белара (обстеження згортуючої системи крові).

Ожиріння.

Дисліпопротеїнемія.

Гіпертонічна хвороба.

Вади серця.

Порушення серцевого ритму.

Тривалий період іммобілізації, оперативні втручання, травматологічні операції на нижніх кінцівках або тяжка травма. За таких ситуацій рекомендується припинити прийом препарату не менше, ніж за 4 тижні до передбачуваного оперативного лікування. Поновлення прийому препарату можливо не раніше, як через 2 тижні після закінчення курсу лікування.

Пухлини

Існують дані про збільшення ризику розвитку раку молочної залози при застосуванні гормональних протизаплідних засобів.

Даний факт, можливо, пояснюється регулярним спостереженням жінок, які приймають оральні контрацептиви. Це дозволяє здійснювати ранню діагностику, що відіграє певну роль у збільшенні кількості випадків, коли рак молочної залози діагностується. Цей ризик є транзиторним і цілком нівелюється через 10 років після закінчення прийому препарату.

У рідких випадках у пацієнтів, які приймають оральні контрацептиви, діагностовано доброякісні, а в дуже рідких випадках - злоякісні новоутворення печінки.

Оральна контрацепція, як це відмічалося, зменшує ризик розвитку раку яєчника і матки (ендометрія).

Інші захворювання

Пацієнтам із синдромом галактозної несприятливості, з дефіцитом лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції (рідко - зі спадкоємними порушеннями обміну речовин) таблетки Белара призначати не рекомендується.

У рідких випадках може виникати меланодермія (хлоазма), особливо у жінок, в анамнезі в яких - післяпологові стриї (хлоазма гравідарум). Пацієнтам зі схильністю до розвитку меланодермії слід уникати прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення протягом усього періоду застосування контрацептиву.

Вплив на менструальний цикл

Міжменструальні кровотечі

Гормональні протизаплідні засоби можуть спричинювати нерегулярні кровотечі з піхви (незначні або рясні кровотечі), особливо під час перших кількох місяців застосування препарату. Такі міжменструальні кровотечі при застосуванні таблеток Белара виникають винятково рідко і тільки в перші декілька циклів. Якщо кровотеча не зупиняється або відновилася після декількох циклів, слід звернути на це увагу.

Відсутність менструальної кровотечі

Після 21-денного курсу застосування препарату виникає менструальна кровотеча. Іноді, і в основному в перші місяці застосування таблеток, може не виникати менструальної кровотечі, але це не є показником зниження контрацептивної ефективності препарату. Якщо кровотеча не виникає після циклу, в якому не пропущений прийом жодної таблетки, 7-денний інтервал не перевищено, інші препарати не приймались одночасно і не відмічені епізоди блювання чи діареї, наявність вагітності малоймовірна, прийом препарату Белара може бути продовжений. Вагітність слід виключити в перші 10 днів нового циклу. Якщо менструальна кровотеча не виникла в 2 послідовних циклах, треба звернутися за консультацією до лікаря.

Медичне обстеження

Перед призначенням препарату треба провести повноцінне гінекологічне обстеження, обстеження пацієнтки для виключення вагітності і, беручи до уваги протипоказання і фактори ризику, вирішити, чи підходять їй таблетки Белара. Слід проводити таке обстеження 1 раз на рік при застосуванні таблеток Белара.

Що робити, якщо пропущений прийом таблетки Белара

Якщо пацієнтка забула своєчасно прийняти таблетку, то необхідно, щоб пропущена таблетка була прийнята протягом 12 годин. У такому випадку не треба застосовувати додаткових заходів для контрацепції і можна продовжувати прийом таблеток до потрібного часу.

Якщо пройшло більше 12 годин після пропуску прийому таблетки, то можливо зниження контрацептивної дії препарату. У такому випадку необхідно негайно прийняти пропущену таблетку. Наступні таблетки повинні прийматись у звичайний час, однак необхідно протягом наступних 7 днів застосовувати додаткові методи контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо протягом цих 7 днів таблетки в упаковці не закінчилися, то наступна упаковка Белара повинна бути розпочата відразу ж після закінчення таблеток у попередній упаковці, тобто не треба робити перерви між упаковками (“правило 7 днів”). Якщо був відсутній менструальний період після прийому другої упаковки таблеток, слід зробити тест на вагітність.

Заходи, яких треба вжити, якщо прийом препарату Белара супроводжується блюванням або діареєю

Таблетки Белара варто продовжувати приймати, навіть якщо виник блювотний синдром або розвилося порушення функції кишечнику з діарейним синдромом. У даному випадку, можливо, адсорбція препарату в кишечнику буде неповною, контрацептивну дію препарату буде порушено. Тому слід почати застосування додаткових методів контрацепції протягом усього циклу.

Контрацептивна ефективність препарату

Пропуск прийому чергової таблетки, блювання чи діарея, а також одночасне застосування інших препаратів (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”) може спричинити зниження контрацептивної ефективності протизаплідного засобу.

Навіть дотримання правильного прийому гормональних протизаплідних засобів не може гарантувати 100 % контрацептивний ефект.

Гормональні протизаплідні засоби не захищають від СНІДу і хвороб, що передаються статевим шляхом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Реакції взаємодії з іншими препаратами можуть впливати на ефективність таблеток Белара. Такий вплив може спостерігатися при одночасному застосуванні фенітоїну, барбітуратів, карбамазепіну, рифампіцину, окскарбазепіну, топірамату, фелбамату, гризеофульвіну, фенілбутазону, барбексаклону, примідону, а також препаратів, що вміщують звіробій. Механізм такого впливу, певне, базується на здатності цих препаратів, що застосовуються водночас з таблетками Белара, визивати індукцію ферментів. Активоване вугілля може перешкоджати всмоктуванню активних речовин. Повідомлялося також про небажану вагітність під час прийому гормональних протизаплідних засобів при одночасному застосуванні антибіотиків широкого спектру дії (наприклад, ампіцилін, тетрациклін), без встановлення однозначної причини цього.

Якщо будь-який препарат, що належить до перелічених вище груп, або будь-який індивідуальний препарат, наведений вище, повинен застосовуватися, прийом таблеток Белара можливий, однак слід використовувати додаткові негормональні заходи контрацепції (за винятком “температурного методу” і календарного методу Кнаус-Огіно) протягом усього періоду лікування і 7 днів після закінчення лікування таким препаратом. У випадку прийому рифампіцину інші методи контрацепції слід використовувати на протязі 4 тижнів після закінчення лікування рифампіцином.

Якщо пацієнтка приймає інсулін або інший гіпоглікемічний засіб, у цьому випадку необхідно провести коригування дозування гіпоглікемічного засобу.

При одночасному застосуванні гормонального протизаплідного засобу і кофеїну або теофіліну знижується швидкість виведення останніх, що може призвести до посилення і пролонгування ефекту цих препаратів.

Якщо пацієнтка приймає будь-які інші лікарські засоби, про це має знати лікар.

Деякі лабораторні показники функції печінки, надниркових і щитовидної залоз можуть змінюватися при застосуванні таблеток Белара.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі.

Термін зберігання 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.