Аспирин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ацетилсаліцилова кислота (acetylsalicylic acid); 2-(ацетилокси) бензойна кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскоциліндричні таблетки білого кольору, зі скошеними краями; на одному боці - вигравіруваний “байєровський хрест”, на іншому боці – напис “ASPIRIN 0,5” (для таблеток з вмістом ацетилсаліцилової кислоти 500 мг);

склад: 1 таблетка містить 100 мг або 500 мг ацетилсаліцилової кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики. Код АТС N02ВА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат виявляє жарознижуючу, аналгезуючу та протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів. Основним механізмом дії кислоти ацетилсаліцилової є інактивація ферменту циклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів, простациклінів і тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинів послаблюється їх пірогенний вплив на центри терморегуляції. Крім того, зменшується сенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення, що викликає зниження їх чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушення синтезу в тромбоцитах тромбоксану А₂ обумовлюють антиагрегантну дію препарату. Кислота ацетилсаліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, в яких синтезується простациклін, що має антиагрегантну активність. ЦОГ ендотеліальних клітин менш чутлива до дії ацетилсаліцилової кислоти і, на відміну від аналогічного ферменту тромбоцитів, блокується оборотно.

Фармакокінетика. Після застосування кислота ацетилсаліцилова перетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту. Всмоктування ацетилсаліцилової та саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин (кислота ацетилсаліцилова) або 45 – 120 хвилин (загальний рівень саліцилатів). Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить від концентрації, він становить 49 - 70% для кислоти ацетилсаліцилової і 66 - 98% - для саліцилової. 50% введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні через печінку. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон’югат саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Препарат виводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Період напіввиведення кислоти ацетилсаліцилової становить 20 хвилин. Період напіввиведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозі препарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також визначається в грудному молоці і синовіальній рідині.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування больових синдромів слабкої та середньої інтенсивності різноманітного генезу (у тому числі - запального); гарячкові стани; ревматичні захворювання; профілактика тромбозів і емболій.

Спосіб застосування та дози. Аспірин^® приймають перорально. Таблетки можна подрібнити перед прийомом або проковтувати цілими, запиваючи рідиною.

Дорослі:

300-1000 мг як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г.

Для профілактики тромбозів і емболій застосовують по 100 –300 мг один раз на добу на протязі від 1-2 місяців до 2 років.

Діти: Рекомендована добова доза для дітей - 60 мг/кг маси тіла, які рекомендується давати в 4-6 прийомів, 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин або 10 мг/ кг маси тіла кожні 4 години.

½ - 1 рік: 50 –100 мг як одноразова доза;

1-3 роки: 100 мг як одноразова доза;

4-6 років: 200 мг як одноразова доза;

7-9 років: 300 мг як одноразова доза.

Діти старше 9 років: 400 мг як одноразова доза.

Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин® тільки тоді, коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникнення синдрому Рея, одною з ознак якого є блювання, що не припиняється протягом тривалого часу.

Побічна дія. Найчастіші побічні ефекти — нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травного тракту, іноді ускладнених прихованою або клінічно вираженою (мелена) кровотечею. Дуже рідко відмічався розвиток тромбоцитопенії, анемії (внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту), алергічних реакцій у вигляді шкірного висипу або бронхоспазму (особливо у хворих на бронхіальну астму).

Протипоказання.

Активна пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;

геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч;

підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату;

хронічна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

виражена ниркова недостатність;

виражена печінкова недостатність;

III триместр вагітності.

Передозування. Передозування небезпечно для хворих літнього віку та дітей, оскільки може призвести до їх смерті.

Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літнього віку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху.

При значному передозуванні відзначаються порушення мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислоти ацетилсаліцилової для дорослих перевищує 10 г, для дітей - більше 3 г.

Лікування:

негайна госпіталізація;

промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевірка кислотно-лужного балансу;

залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату і натрію лактату;

при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів у плазмі більше 500 мг/л (для дорослих) або 300 мг/л (для дітей) застосовують інтенсивну терапію лужними діуретиками;

при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз;

поповнення втрати рідини;

симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

Спеціальні попередження і застережні заходи.

Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин® тільки тоді, коли інші препарати є нееффективними, тому що існує ймовірність виникнення синдрому Рея, одною з ознак якого є блювання, що не припиняється протягом тривалого часу.

Аспірин® застосовують з обережністю, при:

одночасному лікуванні антикоагулянтами;

хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чи рекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;

порушеннях функцій нирок і/або печінки;

підвищеній чутливості до НПЗЗ;

гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може спричинити розвиток синдрому Рея.

У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, у тому числі бронхіальну астму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки і поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином^® можливий розвиток нападів бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність посилення кровотечі.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.

Вагітність і лактація. Аспірин® може застосовуватися в період вагітності тільки в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні.

Слід враховувати, що прийом саліцилатів у І триместрі вагітності в багатьох епідеміологічних дослідженнях пов’язують з підвищеним ризиком розвитку каліцтв (вовча паща, вади серця). Проте при застосуванні препарату в звичайних терапевтичних дозах цей ризик невеликий: дослідження, проведене на 32 000 парах “мати - дитина", не виявило зв’язку між застосуванням Аспірину® і розвитком підвищеної кількості каліцтв. У III триместрі вагітності прийом саліцилатів може призвести до переношування вагітності та послаблення пологових переймів.

У період лактації при застосуванні препарату в середніх дозах переривання грудного вигодовування, як правило, не потрібно. При застосуванні препарату у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аспірину^® та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні Аспірину^® і нестероїдних протизапальних засобів посилюються терапевтичні та побічні ефекти останніх. На фоні лікування Аспірином^® збільшується побічна дія метотрексату. При одночасному застосуванні Аспірину^® і пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Аспірин^® послаблює дію спіронолактону, фуросеміду, антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Застосування антацидних препаратів на фоні лікування Аспірином^® (особливо в дозах, що перевищують 3 г ацетилсаліцилової кислоти для дорослих і 1,5 г - для дітей) може спричинити зниження високого сталого рівня саліцилатів у крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30°С, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.