Артифрин–Здоровье форте инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтувато-зеленуватий розчин;

склад: 1 мл містить артикаїну гідрохлориду ( у перерахунку на 100% речовину) - 40 мг, епінефрину ( у перерахунку на 100% речовину) - 10 мкг (у формі гідрохлориду);

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, гліцин, натрію хлорид, 1М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації. Код АТС N01B В58.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Артифрин-Здоров’я (1:100 000) форте призначений для місцевої анестезії у стоматології. Артикаїн – місцевий анестетик амідного типу тіафенової групи. В тканинах підлягає гідролізу і вивільняє основу, яка має ліпофільні властивості і легко проникає крізь мембрану всередину нервового волокна. Іонізується і трансформується в катіон. Взаємодіючи з рецепторами, гальмує вхід іонів натрію в клітину у фазі деполяризації і блокує проведення імпульсу по нервовому волокну. Епінефрин (адреналін) справляє судинозвужувальну дію, завдяки чому відбувається посилення і пролонгація місцевоанестезуючого ефекту артикаїну. Анестезія після введення препарату розвивається через 1 - 3 хвилини з тривалістю ефективної хірургічної анестезії не менше 75 хвилин. Препарат характеризується доброю тканинною переносимістю і не виявляє несприятливої дії на загоювання післяопераційної рани.

Фармакокінетика. Артикаїн при підслизовому введенні в порожнину рота виявляє високу дифузійну здатність. Період напіввиведення - 25,3 хвилини. Препарат у мінімальній мірі проникає крізь плацентарний бар'єр, практично не виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Інфільтраційна і провідникова анестезія у стоматології при таких операціях та маніпуляціях:

 - операції на слизових оболонках або кістці, які потребують вираженого ефекту ішемії;

 - операції на пульпі зуба (ампутація і екстирпація пульпи);

 - видалення поламаного зуба (остеотомія);

 - видалення зуба, ураженого апікальним парадентитом;

 - операція Кондуелла-Люка;

 - черезшкірний остеосинтез;

 - кістектомія;

 - мукогінгівальні операції;

 - резекція верхівки кореня зуба;

 - препарування каріозних порожнин і зубів під коронку у пацієнтів з підвищеною чутливістю зубів.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату Артифрин-Здоров’я форте встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості і тривалості операційного втручання.

При неускладненій щипцевій екстракції верхнього зуба за відсутності запалення звичайно достатньо вестибулярної ін’єкції 1,7 мл препарату на кожний зуб. В окремих випадках буває потрібна додаткова вестибулярна ін'єкція від 1 до 1,7 мл для забезпечення повної анестезії. Для анестезії при піднебінних розрізах і при накладанні швів достатньо піднебінної депо-ін’єкції у дозі 0,1 мл. При численних екстракціях близько розташованих зубів кількість вестибулярних ін’єкцій звичайно вдається зменшити.

При неускладненій щипцевій екстракції нижніх премолярів за відсутності запалення звичайно достатньо ін’єкції за типом інфільтраційної анестезії у дозі 1,7 мл препарату на кожний зуб. Якщо не вдається досягнути повної анестезії, виконують додаткову вестибулярну ін’єкцію у дозі від 1 до 1,7 мл. За відсутності бажаного ефекту необхідно провести звичайну анестезію методом нижньощелепної блокади.

Для підготування порожнини або препарування під коронку будь-якого зуба, за винятком нижніх молярів, виконують вестибулярну ін’єкцію препарату у дозі 0,5 - 1,7 мл на кожний зуб. Оптимальна доза залежить від бажаної глибини і тривалості анестезії.

Вища доза артикаїну для дорослих - 7 мг/кг (0,18 мл розчину/кг), для дітей – 5 мг/кг (0,13 мл/кг). Дози до 500 мг (12,5 мл розчину) звичайно добре переносяться. До ін’єкції слід завжди проводити пробну аспірацію для виключення можливості внутрішньосудинного введення.

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься пацієнтами. Проте можливий розвиток побічних явищ.

З боку ЦНС: залежно від застосованої дози можливі випадки порушення свідомості, аж до її втрати; порушення дихання, аж до його зупинки; м'язовий тремор, мимовільні посмикування м'язів, що іноді прогресують, аж до генералізованих судом; нудота, блювання.

З боку органу зору: зрідка - помутніння в очах, минуща сліпота, диплопія.

З боку серцево-судинної системи: помірно виражені порушення гемодинамики, які виявляються зниженням артеріального тиску, тахікардією або брадикардією.

Алергічні реакції: набряк або запалення на місці ін'єкції; почервоніння шкіри, свербіж, кон'юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк різного ступеня вираженості, включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи, щоки, язика, голосової щілини з ускладненням ковтання і дихання; кропив'янка. Ці явища можуть прогресувати, аж до розвитку анафілактичного шоку.

Інші: головний біль, пов'язаний, ймовірно, з наявністю в складі препарату епінефрину.

При випадковій внутрішньосудинній ін'єкції на місці введення можуть розвинутися зони ішемії, що іноді прогресують до тканинного некрозу.

При порушенні техніки ін’єкції – пошкодження нерва, аж до розвитку паралічу лицьового нерва.

Протипоказання. Підвищена чутливість до артикаїну, адреналіну, сульфітів. Пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії. Закритокутова глаукома.

Препарат не слід застосовувати пацієнтам з дефіцитом холінестерази, тому що у цих хворих є ймовірність пролонгації, а іноді й посилення дії препарату.

Передозування. При розвитку початкових ознак побічних реакцій або токсичної дії (запаморочення, рухове занепокоєння, ступор) слід припинити введення препарату, надати паці-енту горизонтального положення. Забезпечити проходимість дихальних шляхів, контролювати частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск. Рекомендується почати внутрішньовенну інфузію кристалоїдних розчинів навіть у тому випадку, якщо симптоми не здаються тяжкими, для подальшого забезпечення внутрішньовенного доступу. При порушеннях дихання потрібно призначити кисень залежно від тяжкості стану; за необхідності - застосувати штучне дихання або інтубацію трахеї для проведення штучної вентиляції легенів. Аналептики центральної дії протипоказані.

Мимовільні м'язові скорочення або генералізовані судоми усувають внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Їх введення потрібно проводити повільно, залежно від ефекту, продовжуючи при цьому інгаляцію кисню та моніторинг серцевої діяльності. Введення барбітуратів супроводжують інфузійною доставкою рідини через раніш встановлену канюлю.

При тахікардії або артеріальній гіпотензії часто достатньо надати пацієнту горизонтального положення зі злегка піднятими ногами.

При тяжких порушеннях кровообігу, в т.ч. при шоці, слід забезпечити горизонтальне положення пацієнта зі злегка піднятими ногами, прохідність дихальних шляхів, введення кисню, внутрішньовенну інфузію збалансованого електролітного розчину, плазмозамінних розчинів, альбуміну, внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250 - 1 000 мг метилпреднізолону).

При вираженому зниженні артеріального тиску і зростаючій брадикардії – внутрішньовенне введення епінефрину: 1 мл 1:1 000 розчину розчинюють у 10 мл розчинника і вводять повільно 0,25 - 1 мл розчину (0,025 - 0,1 мг епінефрину) під контролем частоти серцевих скорочень і артеріального тиску. Не потрібно вводити більше 1 мл розчину (0,1 мг епінефрину) одноразово. Якщо цієї дози недостатньо, необхідно додати епінефрин до інфузійного розчину (швідкисть інфузії регулюють з урахуванням частоти серцевих скорочень і рівня артеріального тиску).

При вираженій синусовій тахікардії або тахіаритмії внутрішньовенно вводять блокатори бета-адренорецепторів під контролем параметрів кровообігу. При підвищені артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію призначають периферічні вазодилататори.

Особливості застосування. При застосуванні препарату вперше роблять шкірну пробу: внутрішньошкірно уводять 0,02 мл препарату і протягом 15 хвилин спостерігають місцеву реакцію. При наявності різко вираженої гіперемії, свербіжа та ін. явищ непереносимості, застосування препарату у цього пацієнта протипоказане.

Препарат не можна вводити внутрішньовенно; до введення повинна завжди проводитись пробна аспірація з метою виключення можливості внутрішньосудинної ін’єкції. Не можна проводити ін’єкцію на ділянці запалення.

У період вагітності місцева анестезія є методом вибору при хірургічних операціях. Артикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр у меншій мірі, ніж інші місцеві анестетики. Через швидкий метаболізм і елімінацію артикаїн не визначається у грудному молоці в клінічно значущих концентраціях, в зв’язку з цим нема потреби припиняти годування груддю при його застосуванні.

Пацієнтам із захворюваннями серцево-сосудинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертонія), цереброваскулярні розлади, з наявністю параліча в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою, цукровим діабетом, гіпертиреозом, а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно призначати Артикаїн з епінефрином (1:200 000), який містить меншу дозу епінефрину.

Не слід застосовувати для ін'єкцій пошкоджені карпули. Частково використані карпули не можна застосовувати для лікування інших пацієнтів ( ризик інфікування вірусним гепатитом та ін.).

Вживання їжі можливо тільки після відновлення чутливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Судинозвужувальний ефект епінефрину посилюється трициклічними антидепресантами та інгібіторами моноаміноксидази.

Не слід застосовувати Артифрин-Здоров’я форте на фоні лікування неселективними бета-адреноблокаторами, оскільки при цьому виникає ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Не допускати заморожування. Термін придатності - 2 роки.