Артоксиб инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Celecoxib; 4-[5-(4-метилфеніл)-3 (трифторметил)піразол-1-іл] бензенсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті капсули із твердого желатину розміром “2”, які містять порошок від білого до майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, тальк очищений.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Код АТС М01 АН01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Целекоксиб – це нестероїдний протизапальний препарат, який має протизапальну, аналгетичну і жарознижувальну дію. Селективно інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) і блокує утворення простагландинів. Незначно, на відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів, впливає на активність ЦОГ-1 (в шлунково-кишковому тракті, нирках і тромбоцитах).

Фармакокінетика. При введенні внутрішньо швидко всмоктується. Максимальна концентрація целекоксибу в плазмі досягається приблизно через 3 години після прийому дози внутрішньо. Максимальна концентрація і площа під кривою пропорційні дозі в зоні досліджуваних клінічних доз 100-200 мг. Целекоксиб має високий ступінь зв’язування з білками плазми (приблизно 97 %) в межах клінічних доз. In vitro дослідження показали, що целекоксиб зв’язується в основному з альбуміном і меншою мірою з a₁-кислотним глікопротеїном. Метаболізм целекоксибу в основному проходить за участю цитохрому Р450 2С9. Метаболіти є неактивними як інгібітори ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Целекоксиб виводиться переважно шляхом печінкового метаболізму, невеликі кількості (<3 %) незміненого препарату знаходяться в сечі і в калі. Після разової пероральної дози радіоміченого препарату приблизно 57 % дози виводилося з калом і 27 % - із сечею. Ефективний період напіввиведення становить приблизно 11 годин після прийому натще.

Показання для застосування. Артоксиб показаний для полегшення ознак і симптомів остеоартритів і ревматоїдних артритів у дорослих.

Спосіб застосування та дози. Остеоартрити: для полегшення ознак і симптомів остеоартритів, рекомендована доза для дорослих 200 мг на добу внутрішньо, яку слід приймати 1 раз на добу, після їди. При необхідності можна застосовувати дозу по 200 мг 2 рази на добу.

Ревматоїдні артрити: для полегшення ознак або симптомів артритів препарат призначають дорослим у добовій дозі 200-400 мг, розподіленій на 2 прийоми.

Побічна дія. Біль в животі, диспептичні явища (метеоризм, нудота, відрижка, запор, діарея), загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт і виразкоутворення, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація кишечнику, підвищення рівня трансаміназ, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну, нечіткість зору, дзвін у вухах, парестезії, підвищена стурбованість, депресія, зниження стійкості верхніх дихальних шляхів до запальних уражень (виникають риніт, фарингіт, синусит), кашель, задишка, підвищення артеріального тиску, набряки, судоми в ногах, порушення функції нирок, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, алопеція, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, висип, кропив’янка. Анафілактичні реакції.

Протипоказання. Артоксиб протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до целекоксибу. Його не слід приймати пацієнтам з алергічними реакціями на сульфонаміди, аспірин або інші нестероїдні протизапальні засоби. Препарат не слід приймати пацієнтам, хворим на бронхіальну астму. Препарат протипоказаний жінкам у ІІІ триместрі вагітності та у період лактації, хворим із пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення. Препарат протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років

Передозування. Симптоми гострого передозування обмежені сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем. Вони оборотні при відповідному лікуванні. Можуть виникати шлунково-кишкові кровотечі. Анафілактичні реакції відзначалися при прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах і при передозуванні. Лікування симптоматичне. Специфічних антидотів не існує.

Особливості застосування. Матерям, які годують груддю, під час лікування рекомендовано переривати грудне годування. Пацієнтам похилого віку, які мають знижену масу тіла, у випадках печінкової і серцевої недостатності лікування необхідно починати з малих терапевтичних доз. З обережністю слід застосовувати препарат під час керування автомобілем, механізмами, при виконанні інших робіт, що потребують підвищеної уваги, через можливість виникнення побічних реакцій (головний біль, запаморочення). Оцінка впливу Артоксибу на закриття боталової протоки у людини не встановлена, тому його не слід призначати жінкам у ІІІ триместрі вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі, антациди знижують всмоктування в травному тракті, варфарин збільшує ризик геморагічних ускладнень. Целекоксиб знижує натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів, підвищує концентрацію літію в плазмі. Артоксиб може призначатися з низькою дозою аспірину. Проте одночасне застосування аспірину з Артоксибом може підвищити ризик утворення виразки травного тракту.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.