АПО-флуконазол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluconazole; 2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс(1H-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі тверді желатинові капсули з маркуванням “АРО F150", заповнені білим або майже білим порошком;

склад: 1 капсула містить 150 мг флуконазолу;

допоміжні речовини: кислота стеаринова, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, тверда желатинова капсула №1. До складу оболонки капсули входить желатин, а також пігмент титану діоксид.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук, що має протимікозну дію. Завдяки вираженому протигрибковому ефекту Апо-Флуконазол специфічно пригнічує синтез грибкових стеролів, а також гальмує ферменти грибів, залежних від цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candida spp. (включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophylum spp. Апо-Флуконазол активний і відносно до збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо добре всмоктується в травному тракті; концентрація в плазмі крові перевищує 90% рівня концентрації, що досягається при внутрішньовенному введенні. Прийом їжі на всмоктування Апо-Флуконазолу практично не впливає. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 год після перорального застосування. Період напіввиведення (Т_1/2) препарату з плазми крові становить 30 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу та забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини в плазмі крові прямо пропорційна прийнятій дозі. З білками плазми крові зв’язується 11-12% флуконазолу. Препарат добре проникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. З організму флуконазол виводиться із сечею, причому 80% – у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсу креатиніну.

Показання для застосування.

Вагінальний кандидоз (інфекції дріжджовими грибами, спричинені грибами роду Candida).

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Апо-Флуконазолу для лікування вагінального кандидозу становить 150 мг, яку приймають перорально за один прийом.

Нешкідливість та ефективність Апо-Флуконазолу при лікуванні вагінального кандидозу у хворих віком до 18 років не встановлена.

Побічна дія. Нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, шкірні висипання, головний біль, зрідка – анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або інших азольних сполук, близьких до них за хімічною структурою; одночасне застосування терфенадину хворим, що одержують терапію Апо-Флуконазолом у дозі 400 мг на добу та більше.

Передозування. Симптоми передозування: галюцинації та параноїдальна поведінка.

Лікування передозування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Форсований діурез підсилює виведення препарату. При гемодіалізі тривалістю 3 год рівень флуконазолу в плазмі крові знижується на 50%.

Особливості застосування. З появою клінічних ознак ураження печінки Апо-Флуконазол треба відмінити. При виявленні у хворого висипання, зумовленого застосуванням Апо-Флуконазолу, розвитку бульозних уражень або поліморфної еритеми препарат відміняють. Необхідно уникати застосування Апо-Флуконазолу вагітними, за винятком тяжких випадків або потенційної загрози для життя при грибковій інфекції, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду. Флуконазол виявляють у грудному молоці в такій же концентрації, що й у крові, тому його застосування під час лактації не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом варфарину і флуконазолу збільшує протромбіновий час; флуконазол уповільнює виведення пероральних гіпоглікемічних препаратів – похідних сульфанілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду), що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Флуконазол клінічно значуще підвищує концентрацію дифеніну. Багаторазове застосування гідрохлоротіазиду підвищує концентрацію флуконазолу в плазмі крові, однак зміни режиму дозування Апо-Флуконазолу звичайно не потрібні. Флуконазол у дозі 50-200 мг не справляє істотного впливу на ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому. Одночасне застосування флуконазолу і рифампіцину призводить до прискорення виведення флуконазолу приблизно на 20%, що визначає необхідність підвищення дози Апо-Флуконазолу. Під час застосування препарату рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові. При лікуванні Апо-Флуконазолом хворих, які отримують теофілін у великих дозах, необхідно контролювати симптоми передозування теофіліну і при їх появі терапію препаратом відміняти.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності – 4 роки.