Профол инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пропофол (propofol); 2,6 –діізопропілфенол;
основні фізико-хімічні властивості: емульсія білого кольору, що зовнішньо нагадує молоко;
склад: 1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;
допоміжні речовини: олія сої, гліцерин, лецетин яєчний, натрію гідроксид, натрію олеат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Емульсія для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01АХ10.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. При внутрішньовенному введенні стан наркозу настає протягом 30 сек, без ознак збудження. Після введення пропофолу розподіляється по тканинах організму, зазнає біотрансформації переважно в печінці з утворенням неактивних кон’югатів. Фармакологічна дія зумовлена неспецифічним впливом на ліпіди мембран нейронів центральної нервової системи, внаслідок чого порушується робота іонних каналів, у тому числі натрієвих. Посилюються ГАМК-ергічні процеси у мозку. Відновлення функцій організму після припинення дії пропофолу відбувається швидко.
Фармакокінетика. Пропофол є високоліпофільною речовиною. Фармакокінетичні параметри препарату описуються за допомогою лінійної моделі, яка складається з 3 фаз. Перша фаза характеризується швидким розподілом препарату (від 2 до 4 хв), друга – швидким виведенням з організму (період напіввиведення становить від 30 до 60 хв) і третя – повільним перерозподілом препарату із слабоперфузованих тканин у кров. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться із сечею.
Показання для застосування. Для вступного внутрішньовенного наркозу і для підтримування стану загальної анестезії. Для забезпечення седативного ефекту при штучній вентиляції легенів, а також при проведенні хірургічних та діагностичних процедур.
Спосіб застосування та дози. Перед використанням флакон треба легко струснути. Невикористаний розчин повинен бути знищений.
Дорослі.
Підтримка загальної анестезії
Необхідний рівень анестезії може підтримуватися введенням Профолу шляхом безперервної (постійної) інфузії. Потрібна швидкість інфузії може значно відрізнятися у деяких пацієнтів. Якщо анестезія досягається безперервною інфузією, Профол вводять зі швидкістю 6-12 мг/кг/год.
Для пацієнтів похилого віку, виснажених пацієнтів чи пацієнтів з гіповолемією доза Профолу повинна бути зменшена до 4 мг/кг/год. На початку анестезії (приблизно протягом перших 10-20 хв.) деякі пацієнти можуть потребувати підвищеної швидкості введення (8-10 мг/кг/год).
Седація у процесі інтенсивної терапії
Введення препарату проводять шляхом поступової інфузії залежно від необхідного ступеня седації. Швидкість інфузії 0,3-4 мг/кг/год. зазвичай є достатньою. Безперервне застосування Профолу не повинне перевищувати 7 днів.
Седація в процесі хірургічних та діагностичних процедур
Дозу треба підбирати індивідуально. Достатня седація при хірургічних та діагностичних процедурах зазвичай досягається введенням спочатку 0,5-1 мг/кг протягом 1-5 хв та підтримується поступовою інфузією зі швидкістю 1-4,5 мг/кг/год. Для пацієнтів похилого віку часто є достатніми менші дози Профолу.
Діти.
Профол не повинен застосовуватися у дітей до 3 років, оскільки не була підтверджена його безпечність.
Підтримка загальної анестезії
Анестезія може підтримуватись введенням Профолу шляхом безперервної інфузії або повторними болюсними ін’єкціями. Дозування має бути індивідуальним, зазвичай швидкість інфузії 9-15 мг/кг/год., як правило, є достатньою для підтримки задовільної анестезії.
Седація в процесі інтенсивної терапії, хірургічних та діагностичних процедур.
Профол не повинен вводитися для седації дітям, оскільки не доведена його ефективність та безпечність.
Метод введення. Профол вводиться лише внутрішньовенно. Профол можна вводити нерозведеним або розводити у співвідношенні 1:4 5% розчином глюкози. Перед ін’єкцією кожний флакон повинен бути оглянутий на наявність ушкоджень та будь-яких змін. За їх наявності препарат не слід використовувати.
Для забезпечення правильної швидкості введення, потрібно використовувати відповідне обладнання, що гарантує необхідну швидкість введення. Для цього підходять лічильник крапель, об’ємний інфузійний насос, а також шприцевий насос. Використання лише звичайних наборів для інфузій недостатньо, щоб уникнути ненавмисного передозування.
Побічна дія. Місцева: Профол досить добре переноситься. У більшості випадків небажаними ефектами є біль у місці ін’єкції, яка може бути зменшена введенням препарату в одну з великих вен передпліччя чи в ділянку інтеркубітальної ямки. Тромбози і флебіти виникають досить рідко. Після потрапляння Профолу в паравенозний простір у деяких випадках може спостерігатися виражена тканинна реакція.
Загальна. Можуть спостерігатися - гіпотензія і минуще апное при введенні в анестезію, які особливо виражені у пацієнтів, що перебувають у загальному тяжкому стані. Епілептиформні рухи, напади судом та опістотонус виникають рідко та інколи через декілька годин чи днів після введення препарату. Є також повідомлення про набряк легенів. У процесі виходу з анестезії у деяких пацієнтів спостерігається головний біль, нудота, рідше - блювання. Період виходу може супроводжуватися коротким періодом порушення свідомості. У деяких випадках сповіщалось про гіперчутливість, пов’язану з розвитком анафілактичних симптомів, зокрема вираженої гіпотензії, бронхоспазму, набряку, лицьової еритеми. Деякі випадки серцевих порушень пов’язують з дією введеного пропофолу. Сповіщалось про післяопераційне тремтіння та пропасницю, також як і про підвищену чутливість до холоду та ейфорію. При тривалому введенні пропофолу колір сечі може набувати зеленого чи червоно-коричневого кольору. Це спричиняється хіноловими метаболітами пропофолу. Як і інші анестетики, він може бути причиною змін сексуальної поведінки.
Протипоказання. Алергічні реакції на введення Профолу в анамнезі, період лактації та вагітність. Не застосовувати під час родової допомоги. Профол не призначають дітям у віці до 3 років, а також дітям будь-якого віку для забезпечення седативного ефекту при проведенні штучної вентиляції легенів, а також при проведенні хірургічних та діагностичних процедур.
Передозування. Бронхоспазм, еритема, пригнічення серцевої та дихальної систем. При передозуванні введення препарату негайно припиняють. Пригнічення дихання ліквідують штучною вентиляцією легенів. При пригніченні серцево-судинної системи вводять вазопресорні препарати.
Особливості застосування. Застосування Профолу, як правило, вимагає додаткового призначення аналгетиків. З обережністю Профол призначають при гіповолемії, епілепсії, порушенні ліпідного обміну, при захворюваннях серцево-судинної системи, органів дихання, печінки і нирок, а також літнім пацієнтам.
Для запобігання брадикардії деяким пацієнтам під час введення Профолу необхідно призначати м-холіноблокатори.
Після застосування Профолу пацієнт повинен певний час знаходитись під наглядом лікаря. Пацієнтів слід обов’язково попередити про те, що здатність керувати транспортними засобами, небезпечними механізмами або підписувати документи, які мають юридичну силу, може бути порушена на деякий час після загальної анестезії або седативної дії препарату. Вживання алкоголю під час лікування препаратом не допускається.
При використанні Профолу протягом тривалого часу рівень тригліцеридів у сироватці крові може підвищуватися. Пацієнти, для яких існує ризик гіперліпідемії, повинні перевірятися на наявність підвищення рівня тригліцеридів у сироватці або помутніння сироватки. Зниження кількості одночасного введення ліпідів потрібно для того, щоб компенсувати кількість ліпідів, які надходять протягом інфузії у вигляді складових частин розчину Профол: 1,0 мл розчину препарату містить приблизно 0,1 г жиру. Тривалість безперервного введення препарату не повинна перевищувати 12 годин. Через 12 годин необхідно замінити розчин препарату та обладнання для його введення.
Враховуючи швидке відновлення свідомості після припинення дії препарату, дуже важливо, щоб введення препарату продовжувалось до кінця процедури.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Профол застосовується у комбінації зі спинномозковою чи епідуральною анестезією, а також з різними засобами премедикації, м’язовими релаксантами, інгаляційними анестетиками, аналгетиками. Деякі з цих медикаментів можуть знижувати кров’яний тиск або пригнічувати дихання, таким чином підвищуючи ефект пропофолу. Якщо опіати застосовуються для премедикації, апное може спостерігатися частіше і бути тривалішим.
Після введення фентанілу рівень пропофолу в крові може тимчасово підвищитися. Ніякої фармакологічної несумісності з Пропофолом не спостерігалось. Менші дози пропофолу можуть бути достатні при одночасному застосуванні з місцевими анестетиками. Спільне введення з опіатами може потенціювати дихальну депресію, спричинену пропофолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Препарат не можна заморожувати.
Термін придатності 2 роки в упаковці виробника; 12 годин – відкритий нерозведений розчин; 6 годин – після розведення.