Цефуроксим Сандоз инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: cefuroxime axetil;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 125 мг: від білого до світло-жовтого кольору, довгасті, двоопуклі таблетки;

таблетки по 250 мг: від білого до світло-жовтого кольору, довгасті, двоопуклі таблетки з рисками з обох боків;

таблетки по 500 мг: від білого до світло-жовтого кольору, довгасті, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу в кількості, що відповідає 125 мг, або 250 мг, або 500 мг цефуроксиму;

допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, манітол гранульований, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, тальк; оболонка: манітол, крохмаль розчинний, тальк, титану діоксид, аспартам.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Інші ß-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІ генерації. Код АТС J01DA06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефуроксим Сандоз – цефалоспориновий антибіотик ІІ покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії. Високоактивний щодо стафілококів, включаючи штами, стійкі до пеніциліну (за виключенням поодиноких штамів, стійких до метициліну). Препарат стійкий до дії більшості ß-лактамаз.

Препарат високоактивний проти таких видів:

- грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну), коагулазо-негативні стафілококи (чутливі до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамнегативних аеробів – Escherichia coli, Haemophilus influenzae, види Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі штамів, продукуючих ß-лактамазу), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri;

- анаеробів: види Peptococcus та Peptostreptococcus;

- інших мікроорганізмів: Borrelia burgdorferi.

Резистентними до препарату можуть бути: види Acinetobacter, види Citrobacter, види Enterobacter, Morganella morganii; резистентні до ампіциліну штами H. Influenzae, резистентні до пеніциліну Streptococcus pneumoniae можуть набувати перехресної резистентності до цефалоспоринів, таких як цефуроксим.

Препарат не активний щодо: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Serratia spp., метицилін-резистентних штамів Staphylococcus spp.

Фармакокінетика. Після перорального застосування цефуроксиму аксетил всмоктується в шлунково-кишковому тракті та швидко піддається гідролізу в слизовій оболонці тонкої кишки й крові з вивільненням у кровоток активної речовини – цефуроксиму. Оптимальне всмоктування спостерігається при прийомі цефуроксиму аксетилу через короткий час після прийому їжі (50 - 60%). При цьому максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 - 3 год.

Цефуроксим широко розподіляється в тканинах та рідинах організму, включаючи плевральну рідину, мокротиння, кісткову тканину, синовіальну та внутрішньоочну рідини. Терапевтичні концентрації у спинномозковій рідині досягаються лише при менінгіті. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 50%. Проникає через плаценту, виділяється з грудним молоком.

Цефуроксим не метаболізується. Більша частина виводиться з сечею в незміненому вигляді. Майже 50% екскретується шляхом клубочкової фільтрації, а решта – через ниркову тубулярну секрецію протягом 24 год, причому більша частина введеної дози виводиться протягом перших 6 год; високі концентрації досягаються в сечі. Незначна кількість цефуроксиму виділяється з жовчю. Період напіввиведення варіює від 60 до 90 хв; у хворих з порушеннями функції нирок та новонароджених період напіввиведення подовжується.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Цефуроксиму Сандоз мікроорганізмами:

- інфекції ЛОР-органів: гострий середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт;

- інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіт, бактеріальна пневмонія;

- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: цистит, гострий та хронічний пієлонефрит;

- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія, імпетиго;

- лікування ранніх проявів хвороби Лайма (І стадія) і профілактика пізніх ускладнень у дорослих і дітей старше 12 років;

- інфекції сечостатевої системи: уретрит, цервіцит, неускладнена гонорея.

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально залежно від тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.

Для лікування тяжких інфекцій рекомендується застосування парентеральних лікарських форм цефуроксиму. Для лікування пневмонії та загострень хронічного бронхіту, у деяких випадках, може бути показано застосування цефуроксиму аксетилу (тобто таблетованої форми цефуроксиму) після початкової терапії парентеральним розчином цефуроксиму натрію.

Рекомендований режим дозування для таблеток Цефуроксим Сандоз

Дітям молодше 5 років рекомендується застосування цефуроксиму у вигляді суспензії. Досвіду застосування у дітей молодше 3 місяців немає.

Режим дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, для пацієнтів, які знаходяться на діалізі, і людей літнього віку.

При застосуванні препарату в дозі, що не перевищує 1 г цефуроксиму аксетилу на добу, корекція дози не потрібна.

При значенні кліренсу креатиніну нижче 20 мл/хв доза препарату повинна бути знижена або ж збільшено інтервал між прийомами. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, показано застосування додаткової дози цефуроксиму аксетилу наприкінці сеансу гемодіалізу.

Тривалість лікування в середньому становить 7 днів (від 5 до 10 днів). Для лікування фаринготонзиліту, спричиненого Streptococcus pyogenes, тривалість лікування – 10 днів. Тривалість терапії ранніх проявів хвороби Лайма повинна становити 20 днів.

Таблетки Цефуроксим Сандоз вкриті оболонкою для маскування гіркоти. Їх слід приймати після їди, не розжовуючи (таблетки також не можна ділити або подрібнювати) з достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води.

Побічна дія.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: у деяких випадках може знизитися рівень гемоглобіну, розвинутися еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія та тромбоцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія.

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота, блювання, діарея (частота виникнення діареї зростає при тривалому застосуванні – протягом 20 днів); описані випадки псевдомембранозного коліту.

З боку гепатобіліарної системи: у вкрай поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в сироватці крові, жовтяниця.

З боку нирок та сечових шляхів: підвищення рівня креатиніну та сечовини в сироватці, особливо у хворих з нирковою недостатністю; іноді – гострий інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках – нефротоксичність.

Алергічні реакції: шкірні висипи, кропив’янка, свербіж; у поодиноких випадках – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, зрідка – анафілаксія.

З боку імунної системи: реакція Яриша-Герксхаймера, що виникає на прийом цефуроксиму аксетилу при лікуванні хвороби Лайма; рідко – сироваткова хвороба.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудження, нервозність, сплутаність свідомості.

З боку ЛОР-органів: у деяких випадках у дітей, які лікувалися з приводу менінгіту, спостерігалася втрата слуху слабкого та середнього ступенів.

Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: довготривале застосування препарату може призвести до розвитку вторинних суперінфекцій, спричинених резистентними мікроорганізмами, наприклад, Candida, Enterococci і Clostridium difficile.

Лабораторні показники: хибнопозитивна реакція Кумбса, що може впливати на результати тестів перехресної сумісності крові; хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до цефуроксиму, інших цефалоспоринів; вказівки в анамнезі на тяжкі реакції гіперчутливості на пеніцилін або будь-які інші ß-лактамні антибіотики. Діти віком до 3 місяців.

Передозування.

Симптоми: церебральне збудження, що спричиняє судоми.

Лікування: гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. Необхідно з особливою обережністю призначати препарат хворим, у яких спостерігалась алергічна реакція на пеніцилін або будь-який інший бета-лактамний препарат.

Необхідно з особливою обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією печінки. Для пацієнтів з нирковою недостатністю підбір дози встановлюють індивідуально.

Застосування цефуроксиму аксетилу не рекомендується для пацієнтів з тяжкими порушеннями з боку кишечнику, які супроводжуються блюванням та діареєю, оскільки це може призводити до зниження рівня абсорбції препарату. В таких випадках доцільнішим є призначення парентеральної форми цефуроксиму.

З особливою обережністю слід застосовувати Цефуроксим Сандоз у пацієнтів з фенілкетонурією, оскільки оболонка препарату містить аспартам.

Виникнення тяжкої діареї під час лікування препаратом може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту. У цих випадках застосування препарату слід припинити та провести відповідне обстеження.

Пацієнтам, які застосовують цефуроксиму аксетил, рекомендується визначати концентрації глюкози в крові/плазмі за допомогою методів із глюкозооксидазою або з гексокіназою. Цефуроксим не впливає на визначення креатиніну за допомогою дослідження з лужним пікратом.

Вагітність і годування груддю. Цефуроксим проникає через плаценту й досягає тканин ембріона й плода. Обмежене число даних свідчить про відсутність у нього побічних ефектів. Однак через недостатність досвіду застосування у вагітних, застосування препарату можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У немовлят, котрі харчуються материнським молоком, не можна виключити можливості виникнення сенсибілізації, діареї і колонізації слизової дріжджоподібними грибами. Годування груддю під час лікування препаратом краще припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рекомендується уникати комбінації цефуроксиму аксетилу з антацидами, оскільки це призводить до збільшення рН у шлунку, що може впливати на абсорбцію цефуроксиму.

Сумісне застосування цефуроксиму у високих дозах з сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), аміноглікозидами, амфотерицином, колістином та поліміксином підвищує ризик розвитку ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з фенілбутазоном або пробенецидом можливе зменшення ниркового кліренсу цефуроксиму та підвищення його концентрації в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з еритроміцином можливе зниження ефективності обох антибіотиків.

Оскільки бактеріостатичні препарати можуть впливати на бактерицидну дію цефалоспоринів, не рекомендується сумісне застосування цефуроксиму з тетрациклінами, макролідами або хлорамфеніколом.

Цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посилення антикоагуляційної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС. Термін придатності – 3 роки.