Ксантинол никотинат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: xantinol nicоtinate, 7-[2-окси-3-(N-метил-b-оксіетиламіно)-пропіл]-теофіліну нікотинат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою;

склад: одна таблетка містить ксантинолу нікотинату 0,15 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальцію стеарат, гідроксіетилцелюлоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Код АТС C04A D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Судинорозширювальний, антиагрегаційний, антиатеросклеротичний засіб, поєднує в собі властивості теофіліну та нікотинової кислоти.

Блокує аденозинові рецептори і фосфодіестеразу, підвищуючи рівень циклічної аденозинмонофосфорної кислоти у клітині, субстратно стимулює синтез нікотинаденіндинуклеотиду та нікотинаденіндинуклеотидфосфату. Виявляє судинорозширювальну дію, знижуючи загальний периферичний опір судин і поліпшуючи мікроциркуляцію, оксигенацію і живлення тканин, зменшує в’язкість крові; активує мозковий кровообіг; гальмує агрегацію тромбоцитів, активує фібріноліз; підсилює скорочення серця. При тривалому застосуванні здатний затримувати розвиток атеросклеротичних змін, знижує рівень холестерину й атерогенних ліпідів, підвищує активність ліпопротеїнліпази. При тривалому введенні може знижувати артеріальний тиск.

Фармакокінетика. Добре всмоктується у травному тракті, біотрансформується з утворенням ксантинолу та нікотинової кислоти. Екскретує головним чином нирками у вигляді нетоксичних метаболітів. Терапевтична концентрація в плазмі 10 - 20 мг/кг. Період напіввиведення близько 5 годин.

Показання для застосування. Цереброваскулярна недостатність, атеросклероз коронарних і мозкових судин, облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок, хвороба Рейно, хвороба Бюргера, облітеруючий ендартеріїт, гострий артеріальний тромбоз, діабетична ангіопатія, ретинопатія, гострий тромбофлебіт (поверхневих і глибоких вен), посттромбофлебічний синдром, трофічні виразки нижніх кінцівок, пролежні, мігрень, синдром Меньера, дерматози (порушення трофіки судинного генезу), гіперхолестеринемія, гіпертриглицеридемія.

Спосіб застосування і дози. Призначають дорослим після їди. Таблетки проковтують, не розжовуючи. Початкова доза звичайно становить 1 таблетку (150 мг) 3 рази на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 2 - 4 таблеток 3 рази на добу, потім, у міру поліпшення стану, дозу знижують до 1 таблетки 2 - 3 рази на добу.

Вища добова доза для дорослих при добрій переносимості 12 таблеток. Курс лікування, як правило, становить 2 місяці.

Побічна дія. Минуще відчуття тепла, гіперемія шкірних покривів верхньої частини тулуба (особливо голови і шиї), слабкість, гіпотензія, запаморочення, які як правило проходять через 10 - 20 хвилин, не потребують спеціального лікування. Але їх поява при повторному застосуванні є протипоказанням продовження лікування. У поодиноких випаках спостерігаються нудота, діарея, анорексія, гастралгія. При тривалому призначенні високих доз – зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, гіперурикемія.

Протипоказання. Гіперчутливість, у тому числі до теофіліну та нікотинової кислоти, гостра кровотеча, гострий інфаркт міокарда, хронічна і тяжка форми серцевої недостатності, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, вагітність, лактація.

Дані про застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Передозування. Симптоми: різко виражені артеріальна гіпотензія, відчуття жару, поколювання та почервоніння шкірних покривів голови і шиї, відчуття тиску в голові, слабкість, запаморочення, нудота, гастралгія.

Лікування: хворого варто укласти, зазначені симптоми звичайно проходять самостійно через 10 -15 хв. і не вимагають спеціального лікування, однак поява їх при повторному прийомі препарату є протипоказанням для продовження лікування. Наявність вираженої гіпотензії вимагає проведення симптоматичної терапії.

Особливості застосування. При прийомі препарату внутрішньо після їди побічні явища зазвичай слабко виражені. Артеріальна гіпотензія є відносним протипоказанням до застосування препарату. Слід дотримуватися обережності при призначенні хворим з лабільним артеріальним тиском, а також при спільному призначенні з антигіпертензивними засобами та строфантином через можливий ризик різкого зниження артеріального тиску та/або розвиток аритмії. З обережністю призначати хворим з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення.

Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо на початку лікування або при прийомі препарату натще.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання гіпотензивного ефекту спостерігається при одночасному прийомі з β- та α-адреноблокаторами, алкалоїдами маткових ріжок, симпатолітиками, гангліоблокаторами та іншими гіпотензивними засобами. Підсилює антикоагуляційний ефект гепарину, стрептокінази, фібринолізину. При одночасному застосуванні зі строфантином та іншими серцевими глікозидами можливо виникнення брадикардії та аритмій.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від 10 до 27 ⁰С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін сберігання – 2 роки.