Атенолол-Фармак инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atenolol; 4-(2-окси-3-ізопропиламінопропокси) фенілацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору з рискою або без риски, на поверхні таблеток допускається мармуровість.

склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, магнію карбонат основний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Атенолол. Код ATC С07A В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Атенолол-Фармак належить до фармакологічної групи селективних блокаторів b₁-адренорецепторів. Препарат має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. В терапевтичних дозах блокує переважно b₁-адренорецептори серця (індекс селективності 1:35); за рахунок чого зменшує стимулюючі впливи на серце симпатичної нервової системи та циркулюючих у крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла та частоту серцевих скорочень (ЧСС) як у спокої, так і при фізичних навантаженнях, знижує скоротливість міокарда, уповільнює АV-провідність, зменшує збудливість міокарда. Антиангінальна дія препарату обумовлена зменшенням потреби серця в кисні за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефектів. Можливі механізми антигіпертензивної дії включають зниження хвилинного об’єму, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин та пригнічення вивільнення реніну нирками. Регулярний прийом препарату супроводжується зниженням систолічного та діастолічного артеріального тиску (АТ). Антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця другого тижня лікування.

Препарат не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.

Фармакокінетика. У травному тракті абсорбується 50-60% введеної дози препарату Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2-4 години після перорального прийому. Зв’язування з білками дуже низьке. Біотрансформація в печінці мінімальна. Виводиться нирками. До 85-100% у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 6-9 годин, у хворих з нирковою недостатністю може значно збільшуватися. Видаляється при гемодіалізі. Атенолол проходить крізь плаценту, проникає в грудне молоко.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги, суправентрикулярні і шлуночкові тахіаритмії (профілактика та лікування), інфаркт міокарда (при стабільних показниках гемодинаміки).

Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії встановлюють індивідуально. При стенокардії атенолол призначають у дозі 50-100 мг на добу в 1-2 прийоми, при необхідності може бути використана максимальна доза 200 мг на добу.

При аритміях добова доза становить 50-100 мг у 1-2 прийоми. Максимальна доза - 200 мг на добу.

При артеріальній гіпертензії препарат призначають у початковій дозі 25-50 мг з наступним її збільшенням до 100-200 мг, при необхідності під контролем АТ. Режим дозування 1-2 рази на добу. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 1-2 тижня лікування.

Необхідна корекція дози при порушенні екскреторної функції нирок. При кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв. максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 50 мг, при кліренсі нижче 15 мл/хв. – максимальна добова доза 50 мг через день.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, у тому числі, що супроводжується клінічними проявами (запаморочення), порушення АV-провідності, гіпотензія, ортостатичні явища, відчуття холоду в кінцівках, в окремих випадках – поява/посилення симптомів застійної серцевої недостатності; рідко - аритмії, біль у грудній клітині. З боку дихальної системи: утруднення дихання, бронхоспазм. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, незвична втома, слабкість, порушення настрою, депресія, порушення сну, сплутаність свідомості. З боку ШКТ: нудота, закрепи, діарея, дискомфорт в епігастральній ділянці, рідко – сухість у роті. Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж. З боку статевої системи: у ряді випадків – зниження потенції. Інші: закладеність носу, неспецифічні болі різної локалізації, посилення потовиділення, зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт, поява/посилення псоріатичного висипу, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Індивідуальна гіперчутливість до препарату, синусова брадикардія (ЧСС < 50 на хвилину), синдром слабкості синусового вузла, АВ блокада ІІ-ІІІ ст, вираженна артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, застійна серцева недостатність, вагітність, період годування груддю. Препарат не призначають дітям.

Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, втрата свідомості, блювання, судоми, гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, серцева недостатність, порушення дихання, бронхоспазм, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективності ізопротеренол), глюкагон, симпатоміметики (допамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін, адреналін), для зняття бронхоспазму – β-агоністи у вигляді аерозолю або еуфілін в/в струминно, при генералізованих судомах – діазепам в/в повільно, забеспечення прохідності дихальних шляхів та функцції дихання. Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск, підтримують водно-електролітний баланс.

Особливості застосування. Хворі похилого віку можуть виявитися більш чутливими до препарату. Необхідна обережність та відповідна корекція доз атенололу у хворих з порушеннями функції нирок. Препарат не показаний для лікування застійної серцевої недостатності. Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, синдромі Рейно, інших захворюваннях периферичних артерій, бронхіальній астмі в анамнезі, емфіземі легень, хронічних бронхітах, порушеннях функцій нирок, міастенії, псоріазі, депрессії в анамнезі, станах, що супроводжуються ризиком розвитку метоболічного ацидозу, у хворих з алергічними захворюваннями в анамнезі. При цукровому діабеті необхідний суворий контроль рівня глюкози у крові, бо застосування блокаторів β-адренорецепторів може маскувати тахікардію, пов’язану з гіпоглікемією і потенціювати дію антидіабетичних засобів. При гіперфункції шитовидної залози може маскувати тахікардію, що викликана тиреотоксикозом. При необхідності призначення препарату пацієнтам з бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування β₂-адреноміметиків. Призначення атенололу протипоказане при феохромоцитомі, якщо попередньо не проводилась терапія α-адреноблокаторами. Недоцільно припинення терапії b-адреноблокаторами при планових хірургічних операціях, особливо у хворих на стенокардію та кардіоміопатію, а також у осіб зі стенозом ниркової артерії або тих, що знаходяться на гемодіалізі, але слід застосвувати засоби для наркозу з мінімальним негативним інотропним ефектом. У випадку необхідності внутрішньовенного введення верапамілу, це слід робити не менш як через 48 годин після прийому атенололу.Через ризик розвитку “синдрому відміни” при необхідності – дозу атенололу слід знижувати поступово, забезпечуючи медичний контроль за станом пацієнта.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги. На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування аллергенів, що використовуються для імунотерапії і шкірних проб з атенололом може підвищувати можливість тяжких системних реакцій чи анафілаксії. Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному призначенні атенололу з антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон, дифенін, лідокаїн, пропафенон), глікозидами наперстянки. Засоби для інгаляційного наркозу (хлороформ, циклопропан та ін.) при одночасному використанні з атенололом підвищують ризик пригнічення функції міокарду і розвитку вираженої гипотензії. Атенолол потенціює дію пероральних антидіабетичних препаратів та інсуліну (може знадобитися корекція доз названих засобів при призначенні їх з атенололом). Антагоністи кальцію, клонідин, діазоксид, резерпін, інші препарати, що знижують тиск – потенціювання антигіпертензивного ефекту. Недигідропиридинові антагоністы кальцію, клонідин, резерпін – сумація негативних інотропного та хронотропного ефектів, пригнічення АВ-провідності. Йодвмісні рентгенконтрастні речовини - при призначенні з атенололом може підвищуватися ризик розвитку анафілаксії. Фентаніл та його похідні разом з атенололом – можливе посилення брадикардії. Ксантини (амінофіллін, теофіллін) - взаємне пригнічення терапевтиних еффектів. Естрогени, нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин), симпатоміметики – можуть сприяти ослабленню дії атенололу. Не рекомендовано одночасне використання атенололу з ингібіторами МАО.

Умови та термін зберігання. В сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.