Вентолин^™ небулы инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сальбутамол; 1-(4-гідрокси-3-гідроксиметилфеніл)-2-(тер-бутиламіно)етанол;

основні фізико-хімічні властивості: білий безбарвний розчин;

склад: 1 небула містить 2,5 мг сальбутамолу (у формі сальбутамолу сульфату);

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота сірчана, вода очищена.

Форма випуску. Розчин для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні препарати. Селективні агоністи бета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сальбутамол є селективним агоністом бета-2 адренорецепторів. Утерапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори бронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1- адренорецептори серця.

Фармакокінетика.

Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у доставляючій системі або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів іпотрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.

Початок дії препарату припадає на 4 – 5-хвилину після інгаляції, тривалість дії становить 4 - 6 годин.

Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

Показання для застосування.

Препарат показаний для купірування та профілактики нападів бронхіальної астми, а також для лікування хворих з хронічним обструктивним бронхітом та емфіземою легенів.

Спосіб застосування та дози.

Вентолін Небули звичайно застосовуються у нерозведеному вигляді. Однак, якщо інгаляції потрібно проводити протягом тривалого часу (більше 10 хвилин), вміст небули може бути розведений фізіологічним розчином.

Вентолін Небули застосовуєься через небулайзер під контролем лікаря.

Розчин не можна вводити шляхом ін´єкції.

Підвищена потреба у бета-2-агоністах може свідчити про погіршання перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.

Інгаляція аерозолю може проводитись за допомогою спеціальної лицьової маски або мундштука. Слід проводити періодичну вентиляцію приміщення, де проводиться інгаляція. У разі виникнення ризику нестачі кисню через гіповентиляцію його слід додати до вдихуваного повітря.

Збільшення дозування та частоту застосування препарату може здійснювати тільки лікар, зважаючи на можливість виникнення побічної дії при перевищенні дози.

Дорослі та діти

Звичайною початковою дозою сальбутамолу шляхом інгаляції є 2,5 мг. Вона може бути збільшена до 5 мг. Повторювати інгаляцію можна 4 рази на день.

Для лікування дорослих хворих з тяжкою обструкцією дихальних шляхів дози можуть бути збільшені до 40 мг на добу, однак таке лікування слід проводити у стаціонарних умовах під ретельним наглядом лікаря.

Клінічна ефективність застосування сальбутамолу шляхом небулізації у немовлят віком до 18 місяців не встановлена. Оскільки можлива транзиторна гіпоксемія, слід урахувати необхідність проведення додаткової кисневої терапії.

Побічна дія.

Побічна дія, наведена нижче, класифікована за органами і системами та згідно з частотою виникнення. Частота виникнення поділяється на дуже часту (=>1/10), часту (=>1/100 і <1/10), не часту (=>1/1000 і <1/100), рідку (=>1/10 000 і <1/1000), дуже рідку (< 1/10 000), включаючи поодинокі випадки. Загалом, дуже часті та часті побічні ефекти визначаються за даними клінічних іспитів, тоді як рідкі та дуже рідкі – за даними спонтанних повідомлень.

Імунна система

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив´янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.

Метаболічні розлади та розлади травлення

Рідко: гіпокаліємія. Потенційно тяжка гіпокаліємія може бути результатом лікування бета-2 -агоністами.

Нервова система

Часто: тремор, головний біль.

Дуже рідко: гіперактивність.

Серце

Часто: тахікардія.

Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи фібріляцію шлуночків, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.

Судини

Рідко: периферична вазодилятація.

Дихальна система та органи грудної порожнини

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитися парадоксальний бронхоспазм з посиленням задишки. У цьому разі повинні негайно призначатись альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилятатори. Вентолін Небули треба негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та за необхідності розпочати альтернативну терапію.

Шлунково-кишковий тракт

Не часто: подразнення слизових оболонок рота і глотки.

Скелетно-м´язова система

Не часто: м’язові судоми.

Протипоказання.

Гіперчутливість в анамнезі до будь-якого компонента препарату.

Передозування.

Симптоми передозування можуть виявлятись у надмірній стимуляції бета-адренорецепторів та/або побічними ефектами різного ступеня вираженості. Лікування складається з відміни застосування сальбутамолу та початку відповідної симптоматичної терапії.

Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу, є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слід призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.

Внаслідок передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Особливості застосування.

Лікування астми повинно проводитися згідно з поетапною програмою, стан пацієнта повинен оцінюватися клінічно та за допомогою функціональних легеневих тестів.

Збільшення частоти використання короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів свідчить про погіршання контролю над астмою. У такому разі терапія хворого повинна бути переглянута, тому що погіршення перебігу астми є життєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення використання кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденна пікфлоуметрія.

Хворі, які лікуються Вентоліном Небулами дома, повинні бути попереджені про таке: якщо колись ефективна доза препарату не приносить полегшення від лікування або зменшується тривалість цього полегшення, слід звернутися до лікаря, а не збільшувати дозу препарату або частоту його застосування самостійно.

Вентолін Небули з обережністю застосовується для лікування хворих, які отримують великі дози інших симпатоміметиків.

З обережністю сальбутамол повинен призначатися хворим на тиреотоксикоз.

При лікуванні хворих комбінацією сальбутамолу у небулах та іпратропіумом бромідом іноді спостерігалися випадки розвитку гострої закритокутової глаукоми. Тому комбінація сальбутамолу у небулах з антихолінергічними препаратами, що вводяться також шляхом небулізації, повинна застосовуватися з обережністю. Хворі повинні отримати належні інструкції щодо правильного застосування препарату і попереджені про те, що розчин не слід розливати та слід уникати контакту розпилюваного аерозолю з очами.

Результатом лікування бета-2-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія; головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм або небулайзера. Особлива увага повинна бути приділена хворим на гостру тяжку астму, тому що гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Як і інші агоністи бета-адренорецепторів, Вентолін Небули може призводити до зворотних метаболічних змін, наприклад до збільшення рівня цукру крові.

Компенсація таких змін у хворих на діабет не завжди можлива, тому є окремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.

Вагітність і лактація.

Лікарські засоби під час вагітності повинні призначатися лише тоді, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.

Оскільки сальбутамол може виділятися з грудним молоком, його призначення під час лактації не рекомендується, за винятком ситуації, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Даних про вплив немає.

Використання.

Вміст небули може бути розведений розчином натрію хлориду.

Не використаний розчин препарату з небулайзера слід знищити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сальбутамол не повинен призначатися разом з такими неселективними бета-адреноблокаторами, як пропранолол.

Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які лікуються інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі нижче 25°С. Термін придатності – 3 роки.