Акинетон^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: biperiden; 1-піперидинпропанол, α-біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-іл- α-феніл-, гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 5 мг біперидену лактату, що відповідає 3,88 мг біперидену основи;

допоміжні речовини: натрію лактат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати.

Антихолінергічні засоби. Код АТС N04AA02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію при синдромі паркінсонізму, а також при екстрапірамідних розладах, спричинених дією інших ліків; периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.

Біпериден знімає тремор, спричинений холінергічними засобами центральної дії (тремором, пілокарпіном), а також каталепсію і ригідність м’язів, що виникає при введенні нейролептиків. Біпериден чинить психомоторне збудження.

Фармакокінетика. Зв’язок з білками плазми - 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг маси тіла. Проникає в грудне молоко.

Біпериден цілком метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти - біциклогептан і піперидин - виводяться із сечею і калом.

Елімінація здійснюється в двох фазах з періодом напіввиведення (Т1/2) 1,5 год у першу фазу і 24 год - у другу, у літніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.

Показання для застосування. Синдром паркінсонізму, екстрапірамідні розлади, спричинені нейролептиками або аналогічно діючими препаратами, отруєння нікотином.

Спосіб застосування та дози.

Синдром паркінсонізму.

У тяжких випадках лікування можна починати з дози 10 - 20 мг препарату Акінетон (2 - 4 мл розчину для ін’єкцій), поділеної на кілька ін’єкцій, що вводять внутрішньом’язово або у вигляді повільних внутрішньовенних вливань протягом дня.

Рухові порушення, спричинені дією лікарських засобів.

Для швидкого досягнення терапевтичної відповіді дорослим можна призначати 2,5 - 5 мг препарату Акінетон (0,5 - 1 мл розчину для ін’єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводиться внутрішньом’язово або у формі повільної внутрішньовенної ін’єкції. За необхідності цю ж дозу можна повторно ввести через 30 хв. Найвища загальна добова доза становить 10 - 20 мг препарату Акінетон (2 - 4 мл розчину для ін’єкцій).

Дітям до 1 року можна призначати 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон, до 6 років - 2 мг (0,4 мл) і до 10 років - 3 мг (0,6 мл) у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції. За необхідності цю дозу можна повторно ввести через 30 хв. Ін’єкцію необхідно припинити, якщо під час введення виникають побічні ефекти.

Отруєння нікотином.

У випадку гострого отруєння нікотином рекомендується звичайні терапевтичні заходи доповнити внутрішньом’язовими введеннями 5-10 мг (1-2 мл). В особливо тяжких випадках, коли життя пацієнта перебуває під загрозою, потрібно внутрішньовенне введення 5 мг препарату.

Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривога, при високих дозуваннях - посилення тривоги, сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушення пам’яті і в окремих випадках - галюцинації (деліріозні розлади); нервозність, головний біль і безсоння, рідше - дискінезія, атаксія, м’язові судоми і порушення мови. Побічні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції центральної нервової системи, у цьому випадку може знадобитися зниження дози. Інші побічні ефекти: сухість у роті, рідко - збільшення слинних залоз, порушення акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобією, зниження потовиділення, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і дуже рідко - брадикардія, зниження артеріального тиску, утруднене сечовипускання, особливо у хворих на аденому простати (у цьому випадку рекомендується знизити дозу), і більш рідко - затримка сечі (антидот - карбахол), закритокутова глаукома (треба регулярно контролювати внутрішньоочний тиск), алергійні реакції, лікарська залежність.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до біперидену або будь-якого компонента препарату, закритокутова глаукома, кишкова непрохідність, гіперплазія передміхурової залози.

Слід виявляти обережність при призначенні препарату при порушеннях ритму серця, літнім хворим, особливо за наявності органічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.

Передозування. Симптоми: розширені, що повільно реагують на світло, зіниці (мідріаз); сухість слизових оболонок; почервоніння шкіри, прискорене серцебиття; атонія сечового міхура і кишечнику; гіпертермія (особливо у дітей) і симптоми з боку ЦНС: збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс. Антидот - інгібітори ацетилхолінестерази, і насамперед - фізостигмін. Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи, оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), за необхідності - катетеризація сечового міхура.

Особливості застосування.

Попередження.

Побічні ефекти спостерігаються насамперед на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може виявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому треба брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відмічено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

Вагітність і годування груддю.

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в перший триместр, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються в плазмі крові, тому треба відмовитися від годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Прийом препарату Акінетон, особливо в сполученні з іншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами або алкоголем, може порушити здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон слід регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препарату Акінетон у сполученні з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомними лікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинювати посилення серцево-судинних ефектів (порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом може підсилюватися дія алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду й аналогічно діючих сполук на шлунково-кишковий тракт.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30^оС у місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності – 5 років.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.