Амлодипин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine, 3-етил-5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дікарбоксилата бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, білі або майже білі плоскі таблетки, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 10 мг амлодипіну у вигляді бесілату;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, крохмаль, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальціюз переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08СА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину; блокує надходження іонів кальцію через “повільні” кальцієві канали мембрани у гладком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зменшення постнавантаження на серце без зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарду в кисні, так і шляхом розширення головних коронарних артеріол в інтактних та ішемізованих зонах міокарду. Ця дилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала) і попереджує розвиток коронароспазму, спричиненого палінням.

Амлодипін не чинить жодного негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.

Фармакокінетика. Всмоктування: після приймання внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 6 – 12 годин після прийому. Період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що дає можливість призначати амлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 – 8 днів постійного приймання амлодипіну.

Розподіл: майже 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з білками плазми крові. Об’єм розподілу – приблизно 21 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну.

Метаболізм: біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення: 10 % незміненого амлодипіну і 60 % метаболітів виводяться з сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до зростання періоду напіввиведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їжі. Режим дозування – 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай призначають в початковій дозі 5 мг; при необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг 1 раз на добу.

Досвід застосування амлодипіну у дітей відсутній.

Побічна дія. Головний біль, набряки нижніх кінцівок, підвищена втомлюваність, сонливість, нудота, біль у животі, відчуття припливів крові, серцебиття та запаморочення, рідше – шкірний свербіж, висипання, задишка, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація та наступне помітне і, можливо, тривале зниження артеріального тиску.

Лікування: при клінічно значущій артеріальній гіпотензії необхідно проводити активні дії, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з припіднятими нижніми кінцівками і контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньовенно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми крові, діаліз малоефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки. Наявність ниркової недостатності не потребує корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретинами, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гипоглікемізуючими препаратами. Одночасне застосування Амлодипіну і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування Амлодипіну і варфарину суттєво не змінює вплив останнього на протромбіновий час.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.