Пиоз инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: pioglitazone;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 15 мг - білі, круглі, плоскі, зі скошеними краями таблетки з відбитком “Р” з одного боку; таблетки по 30 мг – рожевого кольору круглі, плоскі, зі скошеними краями таблетки з відбитком “Р” з одного боку,

склад:1 таблетка містить піоглітазону гідрохлориду, еквівалентно піоглітазону 15 мг або 30 мг;

допоміжні речовини: для таблеток по 15 мг - лактоза, повідон, натрію крохмальгліколят, кремнію диоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк; для таблеток по 30 мг – лактоза, барвник – червоний оксид заліза, повідон, натрію крохмальгліколят, кремнію диоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпоглікемічний засіб групи тіазолідиндіонів. Код АТС А 10ВG 03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піоз - гіпоглікемічний засіб, похідне тіазолідиндіонового ряду. Є потужним і високоселективним агоністом гамма-рецепторів, активованих проліфератором пероксисом (гаммою РАПП). РАПП-гамма-рецептори виявляються в тканині, важливій для вироблення інсуліну, такій як жирова, м’язова тканини, і в печінці. Активація ядерних рецепторів РАПП модулює транскрипцію кількості інсуліночутливих генів, які задіяні в процесі глюкозного і ліпідного обміну.

Препарат знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і в печінці, призводячи до збільшення інсулінозалежного виведення глюкози і зменшення вироблення глюкози печінкою.

На відміну від препаратів сульфанілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.

Фармакокінетика. При прийомі Піозу внутрішньо натщесерце піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30 хвилин. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. При прийомі їжі незначно збільшується час максимальної концентрації препарату у крові, до 3-4 годин, але ступінь всмоктування не змінюється.

Стабільні концентрації піоглітазону і його метаболітів досягаються протягом 7 днів. Піоглітазон зв’язується з білками сироватки крові, в основному з альбуміном. Метаболіти піоглітазону М-ІІІ і М-ІV також незначною мірою зв’язуються з альбуміном сироватки. Як у здорових людей, так і у хворих на цукровий діабет ІІ типу рівномірна концентрація піоглітазону становить близько 30-50% від площі піку концентрацій загального піоглітазону в сироватці і 20-25% від загальної зони кривої тимчасової концентрації в сироватці.

Період напіввиведення незміненого піоглітазону становить 3-7 годин, загального піоглітазону (піоглітазон і активні метаболіти) – 16-24 години.

Після прийому внутрішньо близько 15-30 % піоглітазону виводиться із сечею. Препарат в основному виводиться у вигляді метаболітів. Вважають, що більшість дози виводиться з жовчю та через кишечник.

Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет (тип ІІ): для проведення монотерапії або в складі комбінованої терапії з похідними сульфанілсечовини, метформіном або інсуліном у разі неефективності дієтотерапії та фізичних вправ.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають у дозі 15 мг або 30 мг на добу, незалежно від прийому їжі. За необхідності доза може бути поступово збільшена. Максимальна доза становить 45 мг на добу.

Побічна дія. При прийомі препарату можливі прояви гепатотоксичності (нудота, блювання, болі в ділянці епігастрія, втома, анорексія, потемніння сечі), збільшення рівня показників печінки; розвиток гіпоглікемії, анемії, зрідка можливо збільшення рівня креатинфосфокінази, периферичні набряки.

Тіазолідиндіони можуть викликати затримку рідини, а також можуть погіршувати перебіг застійної серцевої недостатності.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, цукровий діабет І типу, діабетичний кетоацидоз; виражені порушення функції печінки; вагітність та період лактації; діти до 18 років.

Передозування. Специфічних симптомів передозування не відмічено.

При необхідності проводять симптоматичну терапію, залежно від клінічних проявів.

Особливості застосування. Перед початком лікування Піозом і кожні 2 місяці протягом першого року терапії необхідно контролювати активність печінкових трансаміназ. У разі збільшення активності ферментів АЛТ більш ніж в 3 рази порівняно з граничними нормами прийом препарату відміняють.

З обережністю призначають препарат хворим з набряками кінцівок.

У доклінічних дослідженнях було зафіксовано збільшення об’єму плазми і серцевої гіпертрофії, тому препарат з обережністю призначають пацієнтам із серцевою недостатністю ІІІ – IV ФК за NYНА.

Лікування Піозом, як і іншими тіазолідинодіонами, може призвести до овуляції у деяких ановуляторних жінок у період менопаузи, в результаті виникає можливість завагітніти. Тому жінкам, які приймають препарат у період менопаузи, слід користуватись методами контрацепції.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При прийомі Піозу разом з пероральними контрацептивами можливо зниження ефективності останніх.

При одночасному прийомі препарату і гліпізиду протягом 7 днів не було відмічено змін фармакокінетики гліпізиду. При одночасному прийомі препарату разом з метформіном протягом 7 днів також не було відмічено змін фармакокінетики метформіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 10-25^о С. Термін придатності - 2 роки.