Сальбутамол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сальбутамол; (RS)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol sulphate;

основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;

склад: 1 доза містить сальбутамолу 100 мкг;

допоміжні речовини: HFA 134a.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичний засіб для інгаляційного застосування. Агоніст бета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сальбутамол є відносно специфічним агоністом бета-2-адренорецепторів, тому при застосуванні високих доз він може стимулювати і бета-1-адренорецептори. Сальбутамол має бронходилятаційний ефект, внаслідок якого купіруються явища бронхоспазму та гальмується дегрануляція опасистих клітин і вивільнення медіаторів запалення (лейкотрієнів, гістаміну), які провокують явища бронхоспазму. Бронходилятаційний ефект досягається шляхом стимуляції бета-2-адренорецепотрів і внутрішньоклітинною акумуляцією циклічного 3´5´-аденозинмонофосфату (цАМФ). Механізм впливу сальбутамолу на секрецію слизу у бронхах залишається нез´ясованим.

Бронходилятаційний ефект починається через 5 хвилин після застосування і триває 4-6 годин.

Фармакокінетика.

Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається в інгаляційному пристрої або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів і потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.

Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин.

Показання для застосування.

Зняття нападів ядухи при бронхіальній астмі та профілактика очікуваних нападів бронхоспазму, наприклад, унаслідок фізичного навантаження або контакту з алергенами. Препарат показаний також для купірування бронхоспазму у пацієнтів з хронічнми обструктивнми захворюваннями легенів (ХОЗЛ).

Спосіб застосування та дози.

Сальбутамол – аерозоль, що не містить фреону, призначений лише для інгаляційного застосування.

Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер “Волюматик” – пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.

Дорослі: для купірування гострого бронхоспазму застосовується доза 100 -200 мкг (1-2 інгаляції). Профілактично, перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами застосовується 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до очікуваного контакту з алергеном або до фізичного навантаження.

Діти: як для лікування гострого бронхоспазму, так і профілактично застосовується

100 мкг сальбутамолу. За необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг (2 інгаляції).

Дітям до 5 років також може бути рекомендовано застосування спеціального дитячого спейсера для полегшення вдихання інгалаційних препаратів “Бебіхалера”.

Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).

Правила користування інгалятором.

Зніміть захисний ковпачок та перевірте, щоб мундштук був сухим і чистим. Перед застосуванням струсіть балончик.

Зробіть глибокий видих, тримаючи балончик догори дном.

Продовжуючи тримати балончик, обхопіть губами мундштук.

Зробіть глибокий вдих, натискаючи водночас на основу балончика для вивільнення однієї дози препарату.

Затримайте дихання якомога довше, вийміть інгалятор з губ. Дихайте повільно та глибоко.

Якщо необхідно зробити ще одну інгаляцію, зачекайте півхвилини та повторюйте пункти 2-5.

Після закінчення інгаляції закрийте мундштук захисним ковпачком. Захищайте інгалятор від потрапляння до нього пилу та бруду.

Важливо:

Виконувати пункти 3-5 не поспішаючи. Дуже важливо синхронізувати натискання на інгалятор з початком глибокого та повільного вдиху. Щоб упевнитись у правильності користування технікою інгаляції , декілька перших інгаляцій слід зробити перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота виникне “хмарка”, це є свідченням того, що Ви ще недостатньо оволоділи технікою інгаляції і слід почати знову з пункту 2.

Чистка.

Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень.

Вийміть металевий балончик з пластикового футляру та зніміть захисний ковпачок.

Пластиковий футляр і ковпачок промийте теплою водою. До води додайте слабкий миючий засіб.

Залиште елементи інгалятора у теплому місці і дайте висохнути.

Помістіть металевий балончик і захисний ковпачок на місце.

Не кладіть металевий балон у воду.

Якщо інгалятор не використовувався протягом тижня або більше, перед застосуванням дозу препарату випустіть у повітря.

Побічна дія.

Препарат може спричинювати легкий м´язовий тремор, особливо рук. Цей симптом залежить від дози препарату і є досить частим симптомом при застосуванні агоністів бета-адренорецепторів. Інколи може виникати головний біль.

Оскільки препарат спричинює розширення периферичних судин, у деяких пацієнтів можливо виникнення незначної компенсаторної тахікардії.

Дуже рідко можуть спостерігатися симптоми гіперчутливості, такі як ангіоневротичний набряк, кропив´янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю. Також дуже рідко можуть виникати м´язові скорочення.

Як і при застосуванні інших інгаляторів, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму. У цьому випадку інгаляцію сальбутамолу слід негайно припинити та перейти на інший шлях введення препарату або застосувати альтернативний швидкодіючий бронходилятатор.

Застосування агоністів бета-адренорецепторів може призводити до значної гіпокаліємії.

Аналогічно до інших агоністів бета-адренорецепторів сальбутамол інколи може призводити до гіперактивності у дітей.

При інгаляції сальбутамолу може виникати подразнення слизової оболонки порожнини рота та горла.

При лікуванні сальбутамолом спостерігалися про випадки тахікардії та інших порушень серцевого ритму, включаючи фібриляцію шлуночків, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію У деяких пацієнтів може виникнути синусова тахікардія.

Протипоказання.

Гіперчутливість до сальбутамолу або інших компонентів аерозолю.

Передозування.

Симптоми передозування можуть виявлятись у надмірній стимуляції бета-адренорецепторів та/або побічними ефектами різного ступеня вираженості. Лікування складається з відміни застосування сальбутамолу та початку відповідної симптоматичної терапії.

Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу, є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слід призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.

В результаті передозування сальбутамолу може виникнути значна гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Особливості застосування.

Бронходилятаційні препарати не повинні бути єдиними або головними препаратами у лікуванні хворих на тяжку або нестабільну бронхіальну астму. Такі хворі повинні лікуватись під наглядом лікарів-спеціалістів, оскільки тяжка астма є життєво небезпечним захворюванням і для лікування таких пацієнтів слід вирішувати питання про призначення інгаляційних та/або пероральних глюкокортикоїдів.

Збільшення дози або частоти застосування препарату свідчить про загострення захворювання. Раптове та прогресуюче загострення бронхіальної астми є життєво небезпечним станом, і в такій ситуації рекомендується починати лікування глюкокортикоїдами або збільшувати їх дозу.

Лікування агоністами бета-адренорецепторів у деяких випадках може супроводжуватись тяжкою гіпокаліємією. Ризик гіпокаліємії особливо високий у хворих на тяжку астму, оскільки деякі препарати, що призначаються одночасно із сальбутамолом, такі як похідні ксантинів, глюкокортикоїди, діуретики, а також гіпоксія, можуть підсилювати гіпокаліємію. Тому у такої групи пацієнтів слід контролювати рівень калію у сироватці крові.

Пацієнти, які лікуються сальбутамолом дома, повинні бути попереджені про таке: у разі зменшення ефективності лікування або тривалості полегшення від лікування не слід самостійно збільшувати дозу або частоту застосування препарату, а звернутись за консультацією до лікаря.

Сальбутамол з обережністю призначають хворим на гіпертиреоз.

Рекомендується звернутися за порадою до лікаря у разі, якщо тривалість полегшення від застосування препарату менше 3 годин.

Вагітність і лактація

Достатньо великих і контрольованих клінічних іспитів щодо застосування сальбутамолу вагітними жінками не проводилось. За даними експериментів на тваринах, сальбутамол у великих дозах може спричинювати пошкодження плоду. Як і інші лікарські засоби, сальбутамол під час вагітності слід призначати лише тоді, коли користь від застосування препарату буде перевищувати можливий ризик для плоду. Сальбутамол проникає в молоко матері, тому призначати його матерям-годувальницям слід лише тоді, коли переваги грудного вигодовування більші за можливий ризик для немовля.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Даних про вплив сальбутамолу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сальбутамол не можна застосовувати з неселективними блокаторами бета-адренорецепторів (наприклад, з пропранололом).

Одночасне застосування сальбутамолу з інгібіторами МАО не протипоказано.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступних для дітей місцях при температурі нижче 30°С. Захищати від сонця та заморожування. Ефективність препарату може знижуватись при охолодженні балончика. Балончик не слід пошкоджувати, проколювати або спалювати, навіть якщо він порожній.

Термін придатності – 2 роки.