Флуконазол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Fluconazole; - a-(2,4-дифторфеніл)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості: для дозування 50 мг – тверді желатинові капсули, корпус капсули білого кольору, кришечка – блакитного, вміст капсули – порошок білого кольору; для дозування 150 мг – тверді желатинові капсули, корпус і кришечка капсули – блакитного кольору, вміст капсули – порошок білого кольору;

склад: 1 капсула по 50 мг містить: флуконазолу – 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, капсули желатинові “3”,

склад: 1 капсула по 150 мг містить: флуконазолу – 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, капсули желатинові “1”.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибковий засіб для системного застосування.

Код АТС J02AC01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флуконазол є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trtichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому всередину Флуконазол добре всмоктується. Біодоступність препарату перевищує 90%. Концентрація у плазмі досягає максимального значення через 0,5 – 1,5 г після прийому препарату натще. Період напіввиведення становить 30 годин. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі-дермі та потовій рідини досягаються концентрація, що перевищуються такі у сироватці; Флуконазол накопичується у роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається у нігтях. Виводиться здебільшого нирками; близько 80% введеної дози визначається у сечі у незмінному стані. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну.

Показання для застосування. Криптококоз, системний кандидоз, кандидоз слизових оболонок, вагінальних кандидоз, профілактика грибкових інфекцій серед хворих зі зниженою функцією імунної системи, мікози шкіри, включаючи мікози ступнів, тіла, пахової ділянки, висівкоподібний лишай, оніхомікоз.

Спосіб застосування та дози. Добова доза Флуконазолу залежить від природи і тяжкості грибкової інфекції та визначається індивідуально.

Дорослі:

–при криптококових інфекціях у перший день, як правило, призначають 400 мг, а потім продовжують лікування у дозі 200 – 400 мг один раз на добу. Тривалість лікування, як правило, 6 – 8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування терапію Флуконазолом в дозі 200 мг можна продовжувати протягом дуже тривалого часу;

–при кандидозних інфекціях доза становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг на добу, при необхідності доза може бути підвищена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності;

–при орофарингеальному кандидозі по 50 - 100 мг 1 раз на добу протягом 7 - 14 днів або при необхідності більш тривалий час. При атрофічному кандидозі ротової порожнини, як правило, призначають дозу 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за виключенням вагінального кандидозу), ефективна доза, як правило, становить 50 - 100 мг при тривалості лікування 14 - 30 днів;

–при вагінальному кандидозі і баланіті Флуконазол приймають одноразово в дозі 150 мг;

–для профілактики грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунітету доза становить 50 мг 1 раз на добу, доки хворий перебуває у групі ризику;

–при інфекції шкіри, включаючи мікози стопи, шкіри пахової ділянки та кандидозних інфекціях рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії у звичайних випадках становить 2 - 4 тижні, однак, при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу протягом 2 - 4 тижні. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміни інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).

Діти:

–препарат призначають тільки у випадках крайньої необхідності при поверхневих кандидозах 1 - 2 мг на кг маси тіла на добу, при системних кандидозах і криптококозах 3 - 6 мг на кг маси тіла на добу (маса тіла повинна бути більше 25 кг).

Люди похилого віку:

–при відсутності ознак ниркової недостатності препарат використовують у звичайній дозі.

Хворі на ниркову недостатність.

При одноразовому прийомі зміна дози не потребується. У хворих з порушенням функції нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку призначити ударну дозу від 50 - 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показників кліренса креатиніну) визначаються за таблицею:

Побічна дія. Головний біль, судоми, лейкопенія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, порушення функції нирок.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольних сполук, вагітність, лактація, дитина з масою тіла до 25 кг. Одночасне застосування терфенадину чи астемізону.

Передозування. Нудота, блювання, судоми, діарея. У разі передозування призначається симптоматична терапія, промивання шлунка, підтримуючі заходи, форсований діурез може прискорити виведення препарату.

Особливості застосування. Препарат слід з обережністю застосовувати у хворих з вираженими порушеннями функції печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час; з гіполікемізуючими засобами – можливий розвиток гіпоглікемії; при поєднанні з рифампіцином дозу Флуконазолу слід збільшувати; при одночасному застосовуванні з циклоспорином, зидовудином можливе зростання їх концентрації у крові. Одночасне вживання Флуконазолу з їжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.

Застосування з цизапридом підвищує ризик ускладнень з боку серцево-судинної системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 – 25⁰С. Термін придатності – 2 роки.