Бисептрим инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: co-trimoxazole;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з ледь помітним жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою. На одному боці таблетки риска, на іншому – фірмовий логотип у вигляді хреста;
склад: 1 таблетка містить: сульфаметоксазолу – 0,4 г, триметоприму – 0,08 г;
допоміжні речовини: крохмаль, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди і триметоприм. Код АТС J01ЕЕ01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований складний протибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол (сульфонеміт з середньою тривалістю дії) та триметоприм. Обидві складові препарату діють з однаковим ланцюгом біохімічних змін, що приводить до посилення протибактеріальної дії та повільнішого розвитку бактеріальної резистентності.
Бісептрим активний in vitrо проти E. coli (у тому числі проти ентеропатогенних штампів), індолопозитивних штампів Protus spp., (також проти P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., H. inaluenzae, Str. pneumonae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація обох компонентів у сироватці крові досягається через 1 – 4 години після застосування. Триметоприм зв’язується з білками сироватки на 70%, сульфаметоксазолу на 44 – 62%. Розподілення обох речовин різне; сульфаніламід розподіляється позаклітинно, а триметоприм – у рідинах організму. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхурової залози та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижча. Обидві сполуки в високих концентраціях виявляється в мокротинні, виділеннях піхви та в рідині середнього вуха. Обсяг розповсюдження сульфаметоксазолу становить 0,36 л/кг, триметоприму 2,0 л/кг. Протягом 72 години виводиться з сечею 84,5% прийнятої дози сульфонаміду та 66,8% триметроприму. Період напіврозпаду в сироватці становить, відповідно, 10 годин для сульфаметаксозолу та 8 – 10 годин для триметроприму.
У разі недостатності нирок період напіввиведення обох компонентів подовжується, що пояснює модифікацію доз.
Сульфометоксазол і триметоприм проникають у жіноче молоко та надходять до кровообігу плоду.
Показання для застосування. Інфекції сечовивідних шляхів, викликані штамами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis і Proteus vulgaris.
Гостре запалення середнього вуха, викликане Str. pneumonae i H. influenzae.
Загострення хронічного бронхіту, збудником якого є штами Steptococcus pneumoniae або H. influenzae.
Бактеріологічно підтверджена пневмонія, збудником якої є Pneumocystis carinii, і профілактика заражень цим мікроорганізмом хворих на СНІД.
Токсоплазмоз.
Нокардіоз.
Спосіб застосування та дози. Запалення сечовивідних шляхів і загострення хронічного бронхіту у дорослих: середня пероральна доза 960 мг котримоксазолу 2 рази на добу (2 таблетки Бісептриму 400 мг/80 мг); при запаленні сечовивідних шляхів ліки приймаються звичайно протягом 10 - 14 днів, при загостренні хронічного бронхіту – протягом 14 днів.
У хворих з кліренсом креатиніну 15 - 30 мл/хв, дозу треба зменшити наполовину, якщо кліренс креатиніну менше 15 мл/хв, Бісептрим не призначається.
Дітям віком від 2 до 5 років – по 1/2 таблетки (480 мг) 2 рази на добу, від 6 до 12 років – по 1 таблетки 480 мг 2 рази на добу, дорослим та дітям старше 12 років – по 2 таблетки 480 мг 2 рази на добу.
Запалення сечових шляхів і середнього вуха у дітей; пневмонія, причиною якого є Pneumocystis carinii у дорослих та дітей: пропонована доза в осіб з підтвердженим запаленням становить 90 – 120 мг/кг маси тіла котримоксазолу на добу в дозах, які треба приймати кожні 6 годин протягом 14 – 21 днів.
Побічна дія. Найчастіше ускладнення з боку травного тракту (нудота, блювання, відсутність апетиту) та шкірні зміни (висип, кропив’янка), гострий некроз печінки.
Крім цього, серед небажаних ефектів котримоксазолу відзначення:
Система кровотворення: гемолітична анемія, мегалобластична анемія, еозинофілія, метгемоглобінемія, гіпопротромбінемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, інші ушкодження кісткового мозку;
Підвищена чутливість: алергічне запалення серцевого м’яза, озноб, підвищена температура після застосування ліків, світлобоязнь, анафілактичні симптоми, судинні набряки, свербіж шкіри, плямистість Henoch-Schoenlein, поліморфна еритема, узагальнені шкірні реакції, узагальнені алергічні реакції, відшароване запалення шкіри, алергічні висипи, синдром сироваткової хвороби Stevens-Johnson, токсично-розпливчастий некроз шкіри (синдром Lyell);
Рідко – periarteritis nodosa, вовчковий синдром.
Травний тракт: пронос, біль у животі, відсутність апетиту, нудота, псевдомембранозний коліт, блювання, збільшення рівнів печінкових ензимів та креатиніну в сироватці, запалення слизової оболонки порожнини рота, язика, підшлункової залози, запалення печінки інколи з холестатичною жовтяницею;
Сечостатева система: недостатність нирок, анурія, збільшення сечовини та креатиніну у сироватці, кристалурія, нефропатія, нефрит, гематурія;
Метаболізм: гіпокаліємія, гіпонатріємія;
Нервова система: апатія, менінгіт, атаксія, головний біль, депресія, судоми, галюцинації, знервованість, шум у вухах, запалення периферичних нервів, пропасниця;
Ендокринна система: сульфонаміди мають хімічну спорідненість до деяких антитиреоїдних препаратів, сечогінних (ацетазоламіду і тіазидів), а також до пероральних протидіабетичних ліків, що може бути причиною крижової алергії;
Рідко – гіпоглікемія, збільшення діурезу;
Скелетно-м’язова система: біль у суглобах, м’язах;
Органи дихання: задишка, кашель, інфільтрати в легенях, бронхоспазм;
Різне: ослаблення, відчуття втоми, безсоння.
Протипоказання. Підвищена чутливість на сульфонамідів або триметоприму. В12 – дефіцитна анемія. Апластична анемія, викликана нестачею фолієвої кислоти, лейкопенія, порушення функції печінки та нирок.
Вагітність та годування груддю. Вік до 2 місяців життя. З 2 місяців до 2 років препарат призначається у вигляді суспензії.
Застосування Бісептриму під час стрептококового тонзиліту неефективне.
Хворим з порушенням функції печінки або нирок, нестачою фолієвої кислоти (наприклад, літнім людям, алкоголікам, особам, які лікуються препаратами проти судом, осібам з синдромом поганого поглинання та недоїдання), осібам з тяжкими алергічними захворюваннями, хворим на астму, треба обережно застосовувати Бісептрим.
У хворих на СНІД, які вживають Бісептрим, частіше з’являються такі симптоми як: висип, температура, лейкопенія, збільшення рівнів амінотрансфераз, гіпокаліємія та гіпонатріємія.
Під час лікування слід уникати УФ опромінення, показане вливання великої кількості рідини.
Передозування. При передозуванні спостерігається відсутність апетиту, колікоподібний біль, нудота, блювання, головний біль, сонливість, втрата свідомості, психічні розлади, депресія кісткового мозку, порушення зору, пропасниця, гематурія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гепатит.
Лікування: промивання шлунка, кисле пиття, внутрішньом’язово кальцію фолінат, гемодіаліз, форсований діурез.
Особливості застосування. Застосування ліків протягом вагітності та годування груддю не рекомендується.
Застосування під час роботи з транспортними засобами не виявляє впливу на швидкість психомоторних реакцій.
У хворих літнього віку збільшується ризик тяжких небажаних ефектів від застосування Бісептриму (ушкодження нирок або печінки, тяжкі шкірні реакції, пригнічення).
Взаємодія з лікарськими засобами. Аскорбінова кислота підвищує ризик кристалурії, посилює дію препарату.
Застосування Бісептриму з деякими сечогінними ліками, особливо тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку. Піриметамін посилює ризик мегабластичної анемії.
Бісептрим може посилювати дію ліків, які гальмують зсідання крові, гіпоглікемічних препаратів.
Бісептрим гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб, які вживають обидва препарати, дія фенітоїну подовжується.
Бісептрим може посилювати дію метотрексату, а барбітурати посилюють токсичні ефекти Бісептриму.
Застосування Бісептриму і циклоспорину після операції на нирках погіршує стан хворих.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 – 250С. Термін придатності – 5 років.