Преднизолон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: prednisolonе; прегнадієн-1,4-тріол-11b,17a,21-діон-3,20;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить преднізолону – 0,03 г;

допоміжні речовини: натрій фосфорнокислий двозаміщений безводний, натрій фосфорнокислий однозаміщений 2-водний, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Преднізолон. Код АТС Н02А B06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, протиалергічний, імунодепресивний, протишоковий і антитоксичний засіб.

У відносно великих дозах пригнічує активність фібробластів, синтез колагену, ретикулоендотелію і сполучної тканини (гальмування проліферативної фази запалення), затримує синтез і прискорює катаболізм білка у м’язовій тканині, але підвищує його синтез у печінці.

Протиалергічні та імуносупресивні властивості препарату зумовлені гальмуванням розвитку лімфоїдної тканини з її інволюцією при тривалому застосуванні, зниженням числа циркулюючих Т- і В-лімфоцитів, пригніченням дегрануляції тучних клітин, пригніченням продукції антитіл.

Протишокова дія препарату зумовлена підвищенням реакції судин на ендо- і екзогенні судинозвужувальні речовини, з відновленням чутливості рецепторів судин до катехоламінів і підсиленням їх гіпертензивного ефекту, а також затримкою виведення з організму натрію і води.

Антитоксична дія препарату пов’язана зі стимуляцією у печінці процесів синтезу білка і прискоренням інактивації в ній ендогенних токсични х метаболітів і ксенбіотиків, а також з підвищенням стабільності клітинних мембран.

Підсилює у печінці депонування глікогену і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення рівня глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Пригнічує захват глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак, внаслідок збільшення секреції інсуліну, відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру.

Знижує всмоктування кальцію у кишечнику, підвищує вимивання його з кісток і екскрецію нирками. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону і b-ліпотропину, у зв’язку з чим при тривалому призначенні препарату може розвинутися функціональна недостатність кори надниркових залоз. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію глюкокортикоїдами, у т.ч. преднізолоном. Пригнічує секрецію тиреотропного і фолікулостимулюючого гормонів.

У високих дозах може підвищувати збудливість тканин і сприяти зниженню порогу судомної готовності.

Стимулює надмірну секрецію соляної кислоти і пепсину у шлунку, що може призвести до розвитку пептичної виразки.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується у кров. Фармакологічний ефект преднізолону значно запізнюється порівняно з досягненням максимального рівня препарату у крові і розвивається 2–8 годин. У плазмі більша частина преднізолону зв’язується з транскортином (кортизолзв’язуючим глобуліном), а при насиченні процесу – з альбуміном. При зниженні синтезу білка спостерігається зниження зв’язуючої спроможності альбумінів, що може викликати збільшення вільної фракції преднізолону і, як наслідок, прояву його токсичної дії від звичайних терапевтичних доз. Період напіввиведення у дорослих – 2–4 години, у дітей – коротший. Біотрансформується шляхом окислення переважно у печінці, а також у нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізуються або сульфатуються і у вигляді кон’югатів виводяться нирками. Близько 20% преднізолону екскретується з організму нирками у незмінному вигляді; невелика частина – виділяється з жовчю.

 При захворюваннях печінки метаболізм преднізолону уповільнюється і знижується ступінь його зв’язування з білками плазми, що призводить до збільшення періоду напіввиведення препарату.

Показання для застосування.

Внутрішньовенно призначають при шоку, тяжких формах неспецифічного виразкового коліту і хворобі Крона.

 Внутрішньом’язово – при ревматизмі, ревматоїдному артриті, дерматоміозиті, вузликовому артеріїті, склеродермії, хворобі Бехтерева, бронхіальній астмі, астматичному статусі, гострих і хронічних алергічних захворюваннях, хворобі Аддисона, гострій недостатності кори надниркових залоз, адреногенітальному синдромі, гепатиті, печінковій комі, гіпоглікемічних станах, ліпоїдному нефрозі; агранулоцитозі, різних формах лейкемії, лімфогрануломатозі, тромбоцитопенічній пурпурі, гемолітичній анемії; малій хореї; пухирчатці, екземі, свербежі, ексфоліативному дерматиті, псоріазі, свербці, екземі, себорейному дерматиті, червоному вовчаку, еритродермії, псоріазі, алопеції.

 Внутрішньосуглобно – при хронічному поліартриті, посттравматичному артриті, остеоартриті великих суглобів, ревматичних ураженнях окремих суглобів, артрозах.

 Інфільтраційно – при епікондиліті, тендовагініті, бурситі, плечелопатковому періартриті, келоїдах, ішіалгії, контрактурі Дюпюітрена, ревматичних і схожих з ними ураженнях суглобів і різних тканин.

Спосіб застосування і дози. Препарат призначають внутрішньовенно, внутрішньом’язово, внутрішньосуглобово, інфільтраційно.

Дорослим звичайно призначають глибоко внутрішньом’язово у дозі 1–2 мл/добу (30–60 мг преднізолону).

Внутрішньовенно призначають при шоку – до 4 мл (120 мг Преднізолону). При тяжкій формі неспецифічного виразкового коліту - по 8–12 мл/добу (240–360 мг Преднізолону) упродовж 5–6 днів, при важкій формі хвороби Крона – по 10–13 мл/добу (300–390 мг Преднізолону) упродовж 5–7 днів.

Внутрішньосуглобово вводять: у великі суглоби – 25–50 мг, у суглоби середньої величини – 10–25 мг, у дрібні – 5–10 мг.

Інфільтраційно вводять від 5 до 50 мг залежно від тяжкості захворювання і величини ділянки ураження.

Дітям препарат призначають суворо за показанням і під контролем лікаря: дітям 6-12 років внутрішньом’язово по 25 мг/добу, старше 12 років – 25–50 мг/добу.

Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від характеру і виразності захворювання, а також стану хворого. Застосування препарату у великих дозах можливе протягом не більше одного тижня; далі слід поступово зменшувати дозу препарату або переходити на пероральне застосування преднізолону.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: синдром Іценко-Кушинга, збільшення маси тіла, гіперглікемія аж до розвитку стероїдного діабету, виснаження (аж до атрофії) функції кори надниркових залоз.

З боку системи травлення: підвищення кислотності шлункового соку, ульцерогенна дія на шлунково-кишковий тракт.

З боку обміну речовин: підвищення виведення калію, затримка натрію в організмі з утворенням набряків, негативний азотистий баланс.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.

З боку системи зсідання крові: підвищення зсідання крові.

З боку кістково-м’язової системи: остеопороз, асептичний некроз кісток.

З боку органів зору: стероїдна катаракта, провокування латентної глаукоми.

З боку центральної нервової системи: психічні розлади.

Ефекти, що зумовлені імунодепресивною дією: зниження опіру інфекціям, уповільнене загоювання ран.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і/або дванадцятипалої кишки, остеопороз, синдром Іценко-Кушинга, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, системні мікози, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу, глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Інфільтраційне введення у вогнище ураження шкірних покривів і тканин при вітряній віспі, специфічних інфекціях, мікозах, при місцевій реакції на вакцинацію.

Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливий розвиток симптомів гіперкортицизму: збільшення ваги тіла, утворення набряків, гіпертензія, глюкозурія, гіпокаліємія.

У дітей при передозуванні можливі пригнічення гіпоталамо-гіпофізарної наднирникової системи, синдром Кушинга, зниження екскреції гормону росту, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Лікування: припинення прийому препарату, симптоматична терапія, при необхідності – корекція електролітного балансу.

Особливості застосування. Упродовж доби рекомендується застосовувати з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції кортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8 годин ранку.

З обережністю застосовують у пацієнтів із зазначенням на психози в анамнезі, неспецифічних інфекціях за умов одночасної хіміо- або антибіотикотерапії. При цукровому діабеті застосування можливе лише при абсолютних показаннях або для попередження припускаємої резистентності до інсуліну. При латентних формах туберкульозу преднізолон може бути застосований лише у сполученні з протитуберкульозними засобами.

У процесі лікування (особливо тривалого) необхідний нагляд окуліста, контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози у крові; з метою зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію).

Рекомендується уточнити необхідність введення адренокортикотропного гормону після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!).

При хворобі Аддисона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами.

Після припинення лікування можливе виникнення синдромів відміни, наднирковозалозної недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений Преднізолон.

При вагітності (особливо у I триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування у період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Преднізолон підсилює протизсідаючий ефект антикоагулянтів, збільшує імовірність виникнення кровотеч на фоні саліцилатів, порушень електролітного обміну на фоні діуретиків, ризик інтоксикації серцевими глікозидами. Зменшує гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів і антибактеріальний ефект рифампіцину.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8^оС до 15 ^оС.

Термін придатності – 1 рік.