Кетотифен–В инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ketotifenum; 4,9-дигідро-4-(1-метил-4-піперидиніліден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2-b]тіофен-10-он і у формі фумарату;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого з ледь жовтуватим відтінком кольору в твердих желатинових капсулах (блакитна кришечка і білий корпус);

склад: 1 капсула містить кетотифену фумарату в перерахунку на 100% речовину – 0,001375 г (1,375 мг);

допоміжні речовини: кальцію стеариновокислий, целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X17.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кетотифен – протиастматичний і протиалергічний препарат. Виявляє протиалергічну активність, пригнічуючи дію ендогенних ме-діаторів запалення; не виявляє бронхорозширювальний ефект. Кетотифен пригнічує виділення медіаторів алергії (гістаміну, лейкотрієнів), пригнічує сенсибілізацію еозинофільних гранулоцитів цитокинами, що призводить до зменшення міграції еозинофільних гранулоцитів у міс-цях запалення; пригнічує розвиток гіперреактивності бронхів, обумовленої як активацією тромбоцитів при впливі фактора активації тромбоцитів, так і стимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Крім того, кетотифен інгібує фермент фосфодіестеразу, в результаті чого підвищується рівень цАМФ у тканинах. Зазначені властивості кетотифену обумовлюють його протиастматичну дію. Кетотифен здійснює також виражену протиалергічну дію, здатний неконкурентно блокувати Н₁- рецептори і тому його можна застосовувати замість класичних антагоністів.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кетотифен майже цілком всмоктується, його біодоступність становить близько 50% за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 - 4 год. Зв’язування з білками плазми крові становить 75%. Виведення кетотифену з організму носить двофазний характер з періодом напіввиведення 3–5 год. та 21 год.

Показання для застосування. Тривала профілактика нападів бронхіальної астми, астматичних симптомів при сінній гарячці; профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань – гострої і хронічної кропив’янки, атопічного дерматиту, алергічного риніту і кон’юнктивіту.

Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають внутрішньо по 1 капсулі двічі на добу (ранком і ввечері) під час їжі. При необхідності добову дозу можна подвоїти.

Дітям до 3 років бажано застосовувати інші форми випуску препарату, дітям старшим 3 років – по 1 капсулі 2 рази на добу.

Курс лікування становить 2–3 тижні.

Побічна дія. Зазвичай препарат добре переноситься, але може виникати сонливість, відчуття сухості в роті, легке запаморочення, уповільнення психомоторних реакцій (зазначені ефекти зазвичай зникають самостійно), можливе збільшення маси тіла, рідко – диспепсичні явища, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Період вагітності, особливо в першому триместрі, період лактації, оскільки препарат проникає в грудне молоко; підвищена чутливість до кетотифену. Дитячий вік молодше 3 років, у зв’язку з формою випуску препарату.

Передозування. Може виникати сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, тахікардія й артеріальна гіпотензія, підвищена збудливість, судоми, особливо в дітей, кома. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, у разі потреби проводять симптома-тичне лікування і контроль стану серцево-судинної системи; при порушенні і судомах призна-чають барбітурати короткої дії і бензодіазепіни.

Особливості застосування. Терапевтичний ефект кетотифену розвивається повільно, протя-гом 1–2 місяців. Антиастматичну терапію швидкодіючими бронхорозширювальними препара-тами, що проводиться, варто продовжувати принаймі протягом 2 тижнів після початку засто-сування кетотифену. При одночасному застосуванні кетотифену і бронходилататорів доза ос-танніх іноді може бути зменшена.

Не рекомендується застосовувати кетотифен у ранковий і денний час водіям транспорту й операторам потенційно небезпечних механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетотифен може підсилювати ефекти седатив-них, снодійних, антигістамінних засобів та алкоголю. При прийомі кетотифену одночасно з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами відмічалось оборотне зниження кількості тромбоцитів, тому рекомендується проводити постійний контроль кількості тромбоцитів у крові. При прийомі кетотифену може знижуватися потреба в глюкокортикостероїдах або бронхолітиках у хворих на бронхіальну астму.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від +15°С до +25°С. Термін придатності 2 роки.