Трамадол-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS,2RS)-2-[(диметиламіно)метил]-1-(3-метоксифеніл)циклогексанолу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №3 білого кольору, що містять порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить 0,05 г трамадолу гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: лактози моногідрат Tablettose 80, аеросил А300, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Трамадол. Код АТС N02А Х02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аналгетик центральної дії. Неселективний агоніст опіоїдних мю-, дельта- і каппа-рецепторів з вищою спорідненістью к мю-рецепторам. Уповільнює руйнування катехоламінів і стабілізує їх вміст у центральній нервовій системі, підвищуючи серотонінергічний ефект шляхом інгібування зворотного захоплення норадреналіну й серотоніну у нейронах. Сприяє відкриттю калієвих і кальцієвих каналів, спричиняє гіперполяризацію мембран і гальмує проведення нервового імпульсу. Аналгетичний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної і збільшенням активності антиноцицептивної систем. Виявляє також протикашльову і легку седативну дію. При застосуванні у терапевтичних дозах не спричиняє пригнічення дихання і не змінює моторику кишечнику.

Фармакокінетика. Після прийомання внутрішньо швидко і майже повністью всмоктується (90 %) у кров. Абсолютна біодоступність становить 68 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові спостерігається через 2 год. Зв’язування з білками плазми крові – майже 20 %. Період напіввиведення (Т_1/2) – 6 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, включаючи плацентарний (до 80 %); екскретується з грудним молоком (0,1 %). Метаболізується у печінці шляхом деметилювання і кон’югації з утворенням 11 метаболітів, один з яких – активний. Екскретується у незміненому вигляді (30 %) і у вигляді метаболітів нирками (майже 60 %) та кишечником (майже 10 %). У хворих з явищем печінкової недостатності Т_1/2 трамадолу та його активного метаболіту моно-0-диметилтрамадолу збільшується відповідно до 9-10 год, та 9-29 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30 мл/хв) ці показники відповідно: 8-14 год і 14-20 год.

Показання для застосування. Гострий і хронічний больовий синдром сильної та середньої інтенсивності різної етіології:

у хворих онкологічними захворюваннями;

при травмах;

при невралгіях;

при інфаркті міокарда;

при проведенні болючих діагностичних і лікувальних процедур;

при болючому синдромі в післяопераційний період.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 14 років призначають по 1 капсулі (50 мг трамадолу) з невеликою кількістю рідини. При недостатньому ефекті дозу можна повторити через 30-60 хв. Вища разова доза – 2 капсули (100 мг трамадолу); вища добова доза – 8 капсул (400 мг трамадолу) по 1 капсулі 8 разів на добу. Препарат не слід застосовувати тривало (для запобігання звиканню).

Дітям до 14 років препарат у капсулах не призначають.

Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, рідко – затуманеність зору, зміна настрою, порушення сприйняття; частіше – пригнічення активності, рідше – підвищення; у поодиноких випадках – епілептиформні судоми. Можливий розвиток залежності і реакції відміни, як при відміні інших опіоїдних аналгетиків: ажіотація, нервозність, збудження, безсоння, гіперкінезія, тремор, м’язова слабкість.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, рідко – відчуття переповнення шлунка і біль у животі.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія і ортостатичний колапс, тахікардія, у подиноких випадках – підвищення АТ.

З боку шкірних покривів: свербіж, висипання, рідко – кропив’янка.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, порушення дихання за типом розвитку астматичного статусу.

Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння снодійними, психотропними, аналгетичними та іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, синдром відміни при наркоманії, вагітність, період годування груддю, підвищена індивідуальна чутливість до наркотичних аналгетиків і трамадолу. Кліренс креатиніну – менше 10 мл/хв.

Передозування. Міоз, блювання, зниження артеріального тиску, тахікардія, пригнічення центральної нервової системи, колапс, кома, судоми, пригнічення дихання (аж до апное), анурія.

Лікування: внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антагоніст), промивання шлунка, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

Особливості застосування. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні трамадолу хворим з наркотичною залежністю, при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньочерепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Трамадол не слід застосовувати для терапії синдрому відміни при наркоманії. У разі тривалого застосування не виключена можливість розвитку звикання і лікарської залежності. З обережністю призначають при порушенні функції нирок і печінки. У період лікування препаратом не слід вживати алкоголь. Під час лікування не рекомендується займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол не можна призначати хворим, які приймають інгібітори МАО. При одночасному застосуванні ліків, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, антидепресанти, седативні і снодійні засоби), можливо підсилення аналгетичної і седативної дії, а також пригнічення дихання. У поєднанні з нейролептиками може спричиня судоми. При одночасному або попередньому застосуванні карбамазепіну вираженість і тривалість аналгезуючої дії трамадолу зменшуються. Аналептики і психостимулятори знижують аналгетичну дію трамадолу, налоксон і налтрексон (прямі антагоністи) повністю блокують його ефекти.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.