Ринит-д инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, блакитного кольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду еквівалентно 150 мг ранітидину, 10 мг домперидону;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилцелюлоза натрію, кальцію сульфат, етилцелюлоза, барвник, лактоза, метилпарабен, пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, крохмаль, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагальної рефлюксної хвороби. Код АТС А02В.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ранітидин конкурентно пригнічує зв’язування гістаміну з Н2 рецепторами і запобігає його дії. Завдяки цьому він пригнічує денну і нічну базальну секрецію і підвищену секрецію кислоти шлункового соку (наприклад під час їди). Ранітидин зменшує кислотність шлункового соку.
Домперидон – антагоніст рецепторів дофаміну, прокінетик, що має протиблювотні властивості. Його протиблювотна дія, зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром.
Домперидон підвищує тонус у нижньому відділі стравоходу, покращує антродуоденальну рухливість і прискорює випорожнення шлунка. Практично не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика. Після перорального прийому ранітидин швидко поглинається і досягає максимальної концентрації у плазмі через 2 - 3 год. Зв’язування з білками плазми становить 15%. Системна біодоступність становить 50%. Разова доза є ефективною протягом 12 год. Ранітидин метаболізується в печінці і виводиться, в основному, з сечею, а залишок з фекаліями. Період напіввиведення ранітидину становить приблизно 2,5 - 3 год у пацієнтів з нормальною функцією нирок і подовжується у пацієнтів з нирковою недостатністю. Швидкість виведення ранітидину нирками пропорційна кліренсу креатиніну.
Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще з досягненням максимальних рівнів у плазмі через 30 - 60 хв. Препарат інтенсивно метаболізується у стінці кишечнику та в печінці, що зумовлює його низьку біодоступність (приблизно 15%). Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Їжа та одночасне застосування препаратів типу циметидин або натрію бікарбонат значно зменшують біодоступність
домперидону. При застосуванні внутрішньо домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін. Зв’язування з білками крові становить 91 - 93%. Виводиться нирками (31%) та фекаліями (66%). У незміненому вигляді виводиться лише незначний відсоток препарату (10% - з фекаліями і десь 1% - нирками). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7 - 9 год, але може збільшуватися при тяжкій нирковій недостатності.
Показання для застосування. Риніт(R)-Д призначається для лікування будь-яких захворювань, при яких необхідно зменшити секрецію кислоти шлункового соку та при комплексі диспептичних симптомів, зумовлених уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом:
пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика рецидивів);
гастроезофагеальний рефлюкс;
профілактика стресових виразок і кровотечі, пов’язаної зі стресовою виразкою;
синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани з підвищеною секрецією кислоти;
невиразкова диспепсія;
хронічний гастрит з підвищеною кислотністю шлункового соку.
Спосіб застосування та дози. Максимальна добова доза для домперідону – 80 мг.
Рекомендована доза ранітидину становить 600 мг на добу.
Дорослі.
Доза для дорослих, хворих з виразкою шлунка, гастроезофагеальним рефлексом і невиразковою диспепсію становить по 2 таблетки на добу або один раз 2 таблетки ввечері.
При хронічному гастриті з підвищеною кислотністю шлункового соку по 1 таблетці 2 - 3 рази на добу.
Для запобігання рецидивам виразки треба приймати по 1 таблетці на ніч.
Для профілактики стресових виразок і кровотечі, пов’язаної зі стресовою виразкою, рекомендованою є доза 2 таблетки на добу (якщо можливе пероральне лікування).
При синдромі Золлінгера-Еллісона дози підбираються індивідуально. Початкова доза становить по 2 таблетки на добу. Принеобхідністі цю дозу можна поступово збільшувати.
Тривалість лікування: невиразкова диспепсія – 6 тижнів, дуоденальна виразка і доброякісна виразка шлунка – від 4 до 8 тижнів, рефлюкс-езофагіт – від 6 до 12 тижнів.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Якщо кліренс креатиніну плазми менший за 0,83 мл/сек (50 мл/хв) та/або рівень креатиніну в сироватці дорівнює або перевищує
200 мкмоль/л, рекомендована доза: 1 таблетка кожні 24 год. Потрібне пильне спостереження за пацієнтом при частішому використанні більших доз. Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, повинні приймати препарат після закінчення гемодіалізу.
Побічна дія. Зазвичай препарат переноситься добре, але іноді спостерігались окремі випадки спазмів кишечнику, які швидко минали.
Дуже рідко спостерігаються порушення серцевого ритму, підвищена активність трансамінази печінки, гепатит, артралгія і міалгія, втомлюваність, сонливість, вертиго, зміни в показниках лабораторних аналізів крові (лейкопенія, тромбоцитопенія) та психічні порушення (збудження, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, у чоловіків – нагрубання молочних залоз – в основному, у тяжкохворих осіб похилого віку). Ці побічні явища минають спонтанно і повністю після припинення лікування.
Вкрай рідко спостерігались алергічні реакції, такі як шкірні висипання, нечіткість зорового сприйняття.
Протипоказання. Гіперчутливість до ранітидину та домперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату. Шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність шлунка та кишечнику, перфорація виразки, пролактинома. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 14 років.
Передозування. Малоймовірно, що вживання надмірної кількості таблеток може спричинити клінічно значиму інтоксикацію.
За рахунок домперидону симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади. У разі передозування необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Подальша терапія симптоматична.
Особливості застосування.
Попередження та застереження
З обережністю призначається препарат хворим з порушенням функції нирок. Перед початком лікування необхідно виключити можливість наявності злоякісних новоутворень у шлунку.
Треба обережно призначати пацієнтам із захворюванням печінки, тому що препарат метаболізується в печінці.
У разі тяжкого порушення функції нирок зростає біодоступність ранітидину.
У пацієнтів з порфірією ранітидин може спричинити загострення хвороби.
Пацієнти, схильні до порушень серцевого ритму, повинні з обережністю використовувати препарат.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими технічними засобами.
У деяких пацієнтів може спостерігатися тимчасова сонливість і запаморочення. Таким пацієнтам рекомендується не керувати автомобілем і не використовувати технічні засоби до зникнення цих симптомів.
Взаємодія з іншими лікарськами засобами. Риніт(R)-Д є комбінований засіб, тому слід звертати увагу на взаємодію з іншими лікарськими засобами як з ранітидином, так і з домперидоном.
Антациди можуть заважати поглинанню ранітидину та домперидону, тому їх слід вживати через 1 год після прийому препарату.
Ранітидин зменшує кислотність шлункового соку. Ліки, поглинання яких залежить від кислотності шлункового соку (наприклад ітраконазолу та кетоконазолу), треба приймати, як мінімум, за 2 год до прийому ранітидину. При одночасному застосуванні з сукралфатом зменшується абсорбція ранітидину, тому перерви при їх застосуванні повинні становити не менше 2 год.
Ранітидин може посилити дію толазоліну.
Ранітидин можна використовувати паралельно з ліками, призначеними для знищення H.pylori, такими як амоксициклін або метронідазол.
Під час терапії ранітидином можуть спостерігатися псевдо позитивні тести на білок у сечі, які проводяться за допомогою індикаторних папірців (наприклад Мультистикс).
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону.
Ранітидин збільшує AUC та концентрацію метопрололу в сироватці крові (відповідно 80 та 50%), період напіввиведення метопрололу підвищується.